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一种去唾液酸糖蛋白受体靶向的PET分子探针及其应用: 本发明涉及一种去唾液酸糖蛋白受体靶向的PET分子探针及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种去唾液酸糖蛋白受体靶向的分子探针，该分子探针以单价β‑D‑GalNAc作为去唾液酸糖蛋白受体靶向基团，并在靶向基团上引入金属...; 郁春景付海田王嘉良华雨绮陈礼平贺慧慧

去唾液酸糖蛋白受体配体与细胞毒素的偶联物及其应用: 本发明涉及以下式I所示的去唾液酸糖蛋白受体配体与细胞毒素的偶联物及其应用。本发明的偶联物表现出较强的与ASGPR受体表达量相关的细胞增殖抑制活性，可有效杀伤肿瘤细胞，其具有肝细胞癌靶向性，可有效降低潜在的脱靶引起的毒副作...; 胡有洪陈奕张卓方艳芬蒋婧升沈倩倩龙国璋丁健陈五红

抑制去唾液酸糖蛋白受体基因表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途: 本发明涉及抑制去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR1)基因表达的siRNA、siRNA缀合物、包含其的药物组合物、及其用途。所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，该siRNA含有正义链和反义链。所述si...; 林国良黄河王岩王书成产运霞耿玉先汪小君荣梅

去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)在N-二硝基亚乙胺诱导原位肝癌模型、原位移植肝癌模型大鼠体内的表达与分布: 2024年; 目的测定去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)在N-二硝基亚乙胺(DEN)诱导大鼠原位肝癌模型(DEN-HCC-Rat)和原位移植大鼠肝癌模型(OTT-HCC-Rat)中的表达。方法 DEN-HCC-Rat造模:模型组SD大鼠按照20 mg·kg^(-1) ig 0.25%DEN水溶液,每周1次,0.025%DEN水溶液供动物饮用;对照组每周ig 1次0.9%氯化钠溶液,灭菌水供动物饮用,于造模第4、10、18、22周取材。OTT-HCC-Rat造模:模型组SD大鼠肝叶注射N1-S1细胞,假手术组大鼠麻醉后给予微创缝合处理,于注射后14 d取材。HE染色观察肝组织病变;通过免疫组化、免疫荧光、Western blotting和实时荧光定量PCR(qRT-PCR)实验检测各组ASGPR表达及分布。结果通过HE染色确定DEN-HCC-Rat和OTT-HCC-Rat造模成功。在DEN-HCC-Rat中,免疫组化、免疫荧光、Western blotting、qRT-PCR结果均显示,与对照组比较,模型组大鼠肝组织ASGPR表达显著上调(P<0.05、0.01),且呈时间相关性;在OTT-HCC-Rat中,免疫组化结果显示模型组ASGPR表达显著高于假手术组(P<0.05),免疫荧光、Western blotting、qRT-PCR结果显示ASGPR在模型组与假手术组之间无显著性差异。结论DEN-HCC-Rat模型更好地模拟肿瘤微环境改变,且ASGPR在肝癌区域表达高于对照组大鼠肝脏,故可利用ASGPR介导肝靶向制剂的转运,提高肝靶向药物治疗效果。; 杨文川张发斌胡春晖孔宪梅都涛赵振文; 关键词：去唾液酸糖蛋白受体

基于去唾液酸糖蛋白受体的肝靶向药物的研究被引量：2: 2023年; 去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR)是一种在肝实质细胞表面高度表达的受体,它可以特异性识别和结合末端带有半乳糖或N-乙酰基半乳糖胺残基的分子,通过网格蛋白介导其内吞并转运至溶酶体中降解。基于这一特性,ASGPR介导的肝靶向药物递送会增加药物在肝脏中的分布、减少药物潜在不良反应并降低给药剂量。本文全面综述了ASGPR的表达、组成与结构、结合及内吞,系统总结了基于ASGPR的配体设计、优化及其释放策略,并展望该受体在药物开发中的应用。; 龙国璋张卓陈五红胡有洪; 关键词：去唾液酸糖蛋白受体肝靶向配体药物开发

一种可靶向去唾液酸糖蛋白受体的配体及其缀合物与用途: 一种可靶向去唾液酸糖蛋白受体的配体及其用途，本发明的配体可以特异性地靶向结合至肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)，可用于相关疾病的靶向治疗，具有广阔的市场应用前景。; 曾臣孙斌钟万超王鹏

去唾液酸糖蛋白受体介导甘草次酸壳聚糖微球的质量评价: 2023年; 目的:甘草次酸具有多种药理作用,如抗肿瘤、抗炎和抗病毒等。对甘草次酸进行修饰,制成靶向缓释制剂可以使药物准确到达作用部位,降低对其他组织的伤害。实验制备去唾液酸糖蛋白受体介导的甘草次酸壳聚糖微球,并对所制备的微球进行表征和质量评价。方法:采用乳化交联法制备,并对壳聚糖微球的粒径、Zeta电位、红外光谱图、包封率和载药量、体外释放度及稳定性等方面进行考察。结果:制备的微球粒径为1.106~1.718μm,Zeta电位为(15.13±1.76)mV,包封率为82.4%,载药量为1.02%,24 h体外释放度为77.09%,稳定性有待提高。结论:去唾液酸糖蛋白受体介导的甘草次酸壳聚糖微球,可为研制靶向肝药物提供一定的理论依据和实践基础。; 黄敏敏郑品劲孔松芝廖铭能吴伟枝周雨蕾; 关键词：去唾液酸糖蛋白受体甘草次酸壳聚糖微球

脱唾液酸糖蛋白受体的新型配体: 本公开提供了与脱唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性结合的新型哌啶和鸟苷衍生配体以及与其缀合的核苷酸类似物，所述核苷酸类似物可并入寡核苷酸，包括双链寡核苷酸，例如siRNA。; B·埃尔斯霍斯特G·赫斯勒A·霍夫迈斯特Z·李C·普韦莱因H·施罗伊德G·泽奇

肝脏去唾液酸糖蛋白受体靶向活体荧光成像评估酒精性肝损伤肝脏功能的研究: 2023年; 目的运用肝脏去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)靶向活体荧光成像技术评估肝脏功能的可行性观察。方法应用小动物活体荧光成像系统分别观察正常和慢性酒精性肝损伤(cALI)小鼠尾静脉注射Cy5.5-半乳糖化多聚赖氨酸荧光探针即刻、40、60、90 min的活体荧光成像特征,并结合小鼠肝脏ASGPR的含量、血清ALT、AST、GGT水平和肝组织HE染色切片观察,分析活体荧光肝脏靶向成像特征与肝脏ASGPR表达、肝脏血清学指标及肝组织形态学特征的相关性。结果正常组小鼠肝脏区域的荧光信号强度和面积均显著高于cALI组。与正常组小鼠比较,cALI小鼠肝组织ASGPR表达显著下降。血清学检测显示cALI小鼠ALT、AST和GGT水平升高,提示肝功能损伤。形态学观察显示cALI小鼠肝组织出现肝细胞脂肪变性、炎性浸润和局灶性坏死的病理改变。结论肝脏ASGPR靶向活体荧光成像可以直观、动态、活体显示肝细胞损伤程度,可用于cALI的肝脏储备功能的评估。; 王淑友宋晓晶贾术永王广军张维波; 关键词：肝功能评估小鼠

去唾液酸糖蛋白受体片段sH2a作为标志物的应用: 本发明涉及一种去唾液酸糖蛋白受体片段sH2a作为标志物在制备用于诊断活动期肝病的产品中的应用。本发明通过研究发现，通过对生物样品中的去唾液酸糖蛋白受体片段sH2a的含量进行测定，能够很好地鉴别诊断活动期肝病，从而应用于活...; 姜芳曹丽娟王晨颖张鹤耀孙玉龙王弢; 文献传递

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