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延胡索乙素纳米乳制备工艺优化及其性质研究: 2025年; 目的优选延胡索乙素纳米乳制备工艺,并考察其稳定性和理化性质。方法采用亲水亲油平衡(HLB)法制备延胡索乙素纳米乳,以粒径和聚合物分散性指数为评价指标,在单因素试验基础上,采用Box-BehnkenDesign响应面法筛选最优制备工艺,并考察优选工艺制得样品的稳定性和理化性质。结果最优工艺为聚氧乙烯蓖麻油-油酸乙酯质量比19.514∶1,无水乙醇用量1.2 g,去离子水用量6.48 g。以优选工艺制得延胡索乙素纳米乳为无色透明液体,外观均匀,易于涂布,呈球形或近球形,平均粒径为16.3 nm,聚合物分散性指数为0.306,在40℃条件下的物理稳定性良好,24 h累积透过量为1100.92μg/cm^(2),纳米乳中延胡索乙素的透皮吸收过程与质量浓度无关,且为扩散过程。结论制备的延胡索乙素纳米乳的稳定性、物理性质和透皮吸收性均较好,可为延胡索乙素新剂型的研发提供参考。; 陈子龙吕倩孙鑫刘思美赵鹏; 关键词：延胡索乙素纳米乳

白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素通过NLRP3/Caspase-1途径协同诱导人乳腺癌MCF-7/ADR细胞焦亡作用机制: 2025年; 目的探究白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素协同诱导人乳腺癌阿霉素耐药细胞MCF-7/ADR细胞焦亡的作用机制。方法以乳腺癌MCF-7/ADR细胞为研究对象,采用CCK-8法检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞增殖的影响;采用划痕实验和Transwell小室实验检测白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的影响;荧光显微镜测定白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞线粒体膜电位的影响;采用分子对接技术考察各成分与焦亡相关蛋白核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3,NLRP3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(Cystein-asparate protease-1,Caspase-1)、消皮素D(gasdermin D,GSDMD)和白细胞介素-18(interleukin-18,IL-18)的结合能力;采用qRT-PCR、Western blotting检测焦亡相关蛋白的表达水平。结果白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著增强阿霉素对MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用,说明白屈菜碱-延胡索乙素对阿霉素具有协同效应作用。与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素对MCF-7/ADR细胞侵袭、迁移的抑制作用更为显著(P<0.01);同时,亦可显著降低线粒体膜电位(P<0.01)。分子对接结果显示,白屈菜碱、延胡索乙素和阿霉素与焦亡相关蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD和IL-18均具有良好的结合活性。qRT-PCR结果表明,与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调GSDMD、NLRP3和Caspase-1 mRNA表达水平(P<0.01)。Western blotting结果表明,与白屈菜碱-延胡索乙素、阿霉素单独使用比较,白屈菜碱-延胡索乙素联合阿霉素可显著上调NLRP3、GSDMD、Caspase-1和IL-18的蛋白表达水平(P<0.01),与相应的mRNA表达结果一致。结论白屈菜碱-延胡索乙素可协同增强阿霉素对人乳腺癌MCF-7/ADR细; 邹翔孙雨恒刘凯丽宋冬雪盛洁静袁洪亮隋洋曲中原; 关键词：延胡索乙素阿霉素耐药

一种用于犬镇痛抗炎的搭载苦参碱和延胡索乙素纳米晶可溶性微针贴片的制剂及其工艺: 本发明公开一种用于犬镇痛抗炎的搭载苦参碱和延胡索乙素纳米晶可溶性微针贴片的制剂及其工艺，涉及微针与药物纳米结晶。本发明的复合微针包括微针形状的基质，该基质内负载有苦参碱和延胡索乙素纳米晶；所述基质是由聚乙烯比咯烷酮和聚乙...; 王言才巩少岩刘彦超林洪军邹宇云董菊红

延胡索乙素的药理作用研究进展: 2024年; 延胡索是一种常见的中药材,具有活血散瘀、理气止痛的功效。在临床治疗上,延胡索作为一种常见的镇痛药,具有镇痛及催眠作用,常用于内科病痛(如消化性溃疡痛)、产前阵痛、产后子宫缩痛、月经痛、头痛及失眠等症。延胡索的化学成分主要包括生物碱类、萜类、氨基酸类、多糖类、有机酸类及挥发油类等。延胡索乙素是延胡索的主要有效化学成分,对中枢神经系统、心血管系统以及消化系统具有显著作用,可用于止痛镇静、抗药物成瘾、抗心律失常、抗肿瘤、改善血流动力学及降血脂等。本文对延胡索乙素的药理进行总结,为进一步研究此药材提供参考。; 孙梦雪李玉婷; 关键词：延胡索乙素生物碱药理作用

延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价被引量：1: 2024年; 目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价。方法通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末。采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度。结果延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg。平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%。结论将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率。; 胡宇峰马思媛王梦琳魏晓彤石双慧姜明瑞王慧楠张婧秋刘芊芊张新宁王英姿; 关键词：延胡索乙素纳米混悬剂

延胡索乙素凝胶乳的制备工艺及性质研究: 2024年; 目的制备延胡索乙素凝胶乳剂,并对制剂稳定性和体外溶出特性进行考察。方法采用新生皂法与高压均质乳化法结合制备延胡索乙素凝胶乳,以粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,单因素结合响应面法筛选最优的延胡索乙素凝胶乳处方,考察最优处方制凝胶乳剂生物学性质。结果最佳处方为m(白及多糖)-m(魔芋胶)=50∶1,三乙醇胺的质量分数为0.8%,硬脂酸的质量分数为2%,以最优处方制得延胡索乙素凝胶乳剂为乳白色,膏体细腻、均匀、有光泽,具有良好的保湿性,涂布性与稳定性;平均粒径约(1.56±0.04)μm,PDI值(0.434±0.03),24 h累计透过量(915.23±85.55)μg·cm-2。结论本研究所制备的延胡索乙素凝胶乳具有良好的物理性质和较好的透皮吸收率,研究成果可为进一步开发利用延胡索乙素提供参考。; 刘思美张丽华张婷婷郭可叶世莉薛淑月赵鹏; 关键词：延胡索乙素白及多糖响应面法透皮吸收

复方延胡索乙素止痛凝胶成型性工艺优化研究: 2024年; 目的:制备复方延胡索乙素止痛凝胶(Compound Tetrahydropalmatine Pain Relief Gel,CTPRG),并对其进行质量评价。方法:CTPRG以卡波姆940为基质,将外观、黏度、涂展性、离心稳定性、低温稳定性、高温稳定性作为综合考察指标,采用单因素试验结合正交实验优化处方。结果:所得CTPRG最佳处方为1.00 g卡波姆940,20 g丙二醇,8 g甘油,0.50 g三乙醇胺。产品外观如果冻,表面光滑、均匀、细腻;离心、高温、低温稳定性均良好,无分层、析出药液现象。结论:CTPRG外观良好、质量稳定,研究成果可为元胡止痛方的外用制剂开发利用提供数据基础。; 王建芬赵一纯姚宇舒尊哲; 关键词：延胡索乙素凝胶剂

复方延胡索乙素止痛凝胶制备及含量测定方法研究: 2024年; 目的确定复方延胡索乙素止痛凝胶的制备工艺及含量测定方法。方法正交试验确定凝胶剂的处方配比,采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Eclipce XDB–C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇–0.6%冰醋酸溶液(三乙胺调pH至6.0)30∶70,检测波长280 nm,流速1 mL/min。结果1 g卡波姆940、20 g丙二醇、8 g甘油、0.5 g三乙醇胺配比作为凝胶基质,含量测定结果表明延胡索乙素和欧前胡素的线性范围分别为16.1~96.6μg/mL(r=0.9999)、10.4~62.4μg/mL(r=0.9999);平均加样回收率分别为99.13%(RSD为0.79%)、99.26%(RSD为0.82%)。结论该制剂制备方法简单,含量测定方法准确、快速,简便,为该制剂的生产与质量控制提供了科学的参考依据。; 王建芬姜玉梅赵一纯沈苗王维; 关键词：延胡索乙素欧前胡素凝胶剂高效液相色谱法

延胡索乙素改善PDGF-BB诱导的VSMCs氧化应激损伤的机制: 2024年; 目的研究延胡索乙素(Thp)对血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)诱导的大鼠主动脉血管平滑肌细胞(VSMCs)氧化应激损伤的保护作用,并基于核因子红系2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO-1)信号通路探究其可能机制。方法在Thp抑制PDGF-BB诱导的VSMCs氧化应激损伤效应研究中,将VSMCs分为对照组、PDGF-BB组(25 ng/mL)及Thp低、中、高浓度组(5、10、20 mg/mL)。在Thp作用机制研究(沉默Nrf2)中,将VSMCs分为PDGF-BB+阴性对照siRNA(NC-siNrf2)组(25 ng/mL PDGFBB+NC-siNrf2),PDGF-BB+Thp+NC-siNrf2组(25 ng/mL PDGF-BB+10 mg/mL Thp+NC-siNrf2),PDGF-BB+Nrf2小干扰RNA(siNrf2)组(25 ng/mL PDGF-BB+siNrf2),PDGF-BB+Thp+siNrf2组(25 ng/mL PDGF-BB+10.0 mg/mL Thp+siNrf2)。2个实验均检测VSMCs的增殖、迁移能力,活性氧(ROS)水平,超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性以及Nrf2和HO-1蛋白表达。结果与对照组比较,PDGF-BB组VSMCs的增殖、迁移能力显著增强(P<0.01),ROS水平显著升高(P<0.01),SOD、CAT活性及Nrf2、HO-1蛋白的相对表达量均显著降低(P<0.01);与PDGF-BB组比较,Thp不同浓度组VSMCs的增殖、迁移能力均显著下降(P<0.01),ROS水平均显著降低(P<0.01),SOD、CAT活性及Nrf2、HO-1蛋白的相对表达量均显著升高(P<0.01)。沉默Nrf2可显著逆转Thp对PDGF-BB诱导VSMCs氧化应激损伤的改善作用(P<0.01)。结论Thp可以通过激活Nrf2介导的抗氧化防御途径来降低VSMCs的氧化应激水平,从而抑制VSMCs的增殖、迁移。; 陈文明蹇明辉; 关键词：延胡索乙素血小板衍生生长因子-BB 氧化应激

川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂的制备及镇痛作用评价: 2024年; 目的制备川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂,并考察其镇痛作用。方法 HPLC法测定川芎嗪、延胡索乙素含量,采用色谱柱:SinoChrom ODS-BP(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm;柱温:35℃;进样量:20μL。以感官评价总分、初黏力评分、持黏力评分和模拟汗液评分之和作为综合评分对贴剂进行评价。采用单因素实验结合Box-Behnken设计-响应面法筛选SIS弹性体、C5氢化树脂和液体石蜡的最佳用量。通过体外透皮实验考察不同种类及质量浓度的促渗剂对热熔压敏胶贴剂累积渗透量的影响,并筛选出最佳促渗剂。醋酸扭体实验评估贴剂的镇痛作用,将50只昆明种小鼠随机分为空白组、扶他林组以及低、中、高剂量组各10只,实验前24 h对小鼠中下腹部进行脱毛处理。扶他林组按2.88 g/kg在中下腹部给予扶他林进行涂抹;低、中、高剂量组按12.00、24.00、48.00 cm2/kg给予热熔压敏胶外加固定贴,空白组按48.00 cm2/kg给予空白贴剂,贴于小鼠脱毛皮肤处经皮给药,每天1次,连续7 d。末次给药30 min后,记录注射冰醋酸后15 min内小鼠出现的扭体反应次数,计算扭体抑制率。结果川芎嗪在0.404~40.400μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6),延胡索乙素在0.410~41.000μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3);川芎嗪、延胡索乙素的回收率分别为99.06%、100.19%,RSD分别为0.62%、2.34%。最佳基质处方为SIS弹性体7.0 g、C5氢化树脂4.1 g、液体石蜡6.0 g,最佳促渗剂为2%氮酮。与空白组比较,扶他林组扭体次数明显降低(P<0.05);与扶他林组比较,低剂量组扭体次数明显提高(P<0.05);中、高剂量组扭体次数和扶他林组比较差异无统计学意义(P>0.05),抑制率达到45%以上。结论该工艺制备的川芎嗪-延胡索乙素热熔压敏胶贴剂性状优良,具有镇痛功效。; 林欣欣黄慧敏王文义宋煜吴水生; 关键词：川芎嗪延胡索乙素热熔压敏胶促渗剂

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