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丹参提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定: 2024年; 目的测定丹参提取物中“水-脂”二元组分指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索丹参提取物的溶解性能。方法应用超高效液相色谱法(UPLC)结合质量权重系数法表征丹参提取物中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、隐丹参酮及丹参酮ⅡA 6个指标成分在不同极性及pH值溶液中的整体溶解度和在饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数。结果 37℃时提取物在水、甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯八种溶剂中整体溶解性介于0.62~11.58 mg·mL-1之间,在水中的平衡溶解度较大;在缓冲液中平衡溶解度呈先增大后减小,最后趋于稳定的趋势;饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数Kapp介于-1.12~-0.16之间,pH为4.97时lgP达到最大。结论丹参提取物溶解性与渗透性均差,在剂型设计时可考虑在处方中加入适量醇类提高溶解度,调节pH值、利用促渗方法等促进药物经皮吸收。; 周斌宋选飞谢欢王云张永萍; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数丹参提取物超高效液相色谱法

一种筛选烟碱表观油水分配系数影响因子的方法: 本发明涉及一种筛选烟碱表观油水分配系数影响因子的方法。以正辛醇为油相，不同pH值缓冲溶液为水相；以缓冲溶液pH值、正辛醇与缓冲溶液的体积比、平衡温度、平衡时间为试验因子，烟碱表观油水分配系数为试验指标，采用L<Sub>2...; 魏玉玲李超范多青冯欣王璐陈建华张承明叶灵刘巍李晶胡群刘欣王岚王庆华缪恩铭耿永勤田丽梅徐济仓

二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定: 2023年; 考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数;采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示,25℃时,二氟尼柳在水中的S值为0.03447 mg/mL,lg P_(app)为1.34;在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中,S值分别为0.05504 mg/mL、0.22530 mg/mL、0.55560 mg/mL、1.52000 mg/mL、2.55800 mg/mL、2.67100 mg/mL;相应条件下的lg P_(app)为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03;解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关,随着溶液pH值的升高,溶解度增大,油水分配系数减小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物。; 温莉珍肖婷何琳刘蔚; 关键词：二氟尼柳平衡溶解度表观油水分配系数解离常数

判别烟碱浓度对烟碱表观油水分配系数影响程度的方法: 本发明涉及判别烟碱浓度对烟碱表观油水分配系数影响程度的方法。以正辛醇为油相，碱性磷酸盐缓冲溶液为水相；以烟碱初始浓度为试验因子，烟碱表观油水分配系数为试验指标，采用对照试验设计及摇瓶法进行烟碱分配试验。超高效液相色谱法测...; 魏玉玲李超范多青王璐冯欣陈建华张承明叶灵刘巍秦云华郭丽娟王晋张静杨艳萍毕玉波刘欣曾婉俐高文军

判别不同仪器测定烟碱表观油水分配系数差异程度的方法: 本发明涉及判别不同仪器测定烟碱表观油水分配系数差异程度的方法。以正辛醇为油相，碱性磷酸盐缓冲溶液为水相，采用摇瓶法进行烟碱分配试验。超高效液相色谱法及气相色谱‑质谱法测定得到的烟碱表观油水分配系数，采用单因素方差分析，判...; 魏玉玲范多青李超冯欣谭国治张承明王璐陈建华吴俊刘欣何邦华唐立春刘巍唐丽孟啸娟田丽梅高文军张静

托芬那酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定: 2022年; 试验旨在测定托芬那酸在不同缓冲溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为后期开发托芬那酸新剂型提供依据。采用HPLC(High Performance Liquid Chromatography)法测定托芬那酸在不同缓冲液介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定托芬那酸在不同正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:托芬那酸在pH值1.0、4.5、5.8和6.8缓冲液中不溶,在pH值7.4缓冲液中极微溶解;在pH值6.8和7.4正辛醇-缓冲液中,其油水分配系数lgPow分别为-0.042和-0.044。结论:托芬那酸水溶性较差,其lgPow在-1~1之间,预测该药具有良好的脂溶性,其平衡溶解度会随着介质pH值的升高而增大。; 徐威周振新莫亦豪相亦飞邓招游易丹丹何家康; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数

阿昔洛韦平衡溶解度和表观油水分配系数的测定被引量：1: 2021年; (目的)测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数,为阿昔洛韦新剂型研究提供基础。(方法)采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定阿昔洛韦在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数。(结果)在37℃下,阿昔洛韦在pH值为1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0、2.2、3.0、4.0、4.5、5.8、6.8、7.4、8.0的缓冲液和水中,平衡溶解度分别为14.91、10.62、8.28、5.14、3.52、2.30、1.97、2.16、1.58、1.61、1.18、1.19、1.10、1.02、1.02 mg·mL^(-1),平均表观油水分配系数(P_(O/W))分别为0.0222、0.0259、0.0046、0.0252、0.0075、0.0558、0.0190、0.0157、0.0146、0.0129、0.0138、0.0382、0.0214、0.0129和0.0753。(结论)阿昔洛韦微溶于水,在pH 1.0~8.0范围内平衡溶解度随pH值的增大而减小;阿昔洛韦的表观油水分配系数小,亲脂性小,提示阿昔洛韦为低渗透性药物。; 谢娜娜黄玉香林水森谢志新; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数

高效液相色谱法测定格列齐特平衡溶解度及表观油水分配系数: 2021年; 目的建立高效液相色谱法测定格列齐特的含量,以及原料在水、不同pH的缓冲液中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。方法色谱柱为Unitary C8(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.02 mol·L-1醋酸铵溶液(甲酸调pH至3.5)(45∶55)为流动相,柱温35℃,检测波长235 nm,流速1.0 mL·min^(-1),进样量20μL。结果格列齐特在0.02501~0.18761 mg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9996)。37℃时,格列齐特在pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4、pH 8.6的磷酸盐缓冲溶液及水中的平衡溶解度分别为0.0375、0.5257、1.5627、2.9908、0.0472 mg·mL^(-1),在正辛醇-pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4、pH 8.6的磷酸缓冲液及水中的表观油水分配系数分别为1.9761、0.9840、0.4683、0.0642、1.9946。结论本法简单可行,结果准确,适用于格列齐特平衡溶解度及表观油水分配系数的分析测定。格列齐特属于低溶解性、高渗透性的药物,平衡溶解度随pH升高而增加,呈pH依赖性,且pH对表观油水分配系数有较大的影响。; 唐秀秀褚信信王莉丽谢子立; 关键词：格列齐特高效液相色谱法平衡溶解度表观油水分配系数

超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数被引量：6: 2021年; 目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定三叶苷含量,考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度和表观油水分配系数。方法选用Kinetex XB-C18柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为0.1%甲酸溶液(A)/乙腈(B),采用梯度洗脱:起始B为10%并持续1.00 min;1.00~8.00 min B变为80%,并持续至12.00 min;12.01 min B变为10%并持续至15.00 min。采用摇瓶法考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度及其在正辛醇-磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数。结果三叶苷在pH值1.2,2.0,4.5,6.5,7.5,9.0,10.5,12.0缓冲液中平衡溶解度分别为0.90,1.16,1.83,2.72,3.91,11.73,15.51,23.79 mg·mL^(-1)。在pH值1.2~12.0范围内,三叶苷油水分配系数lgP值分布在-0.58~0.26。结论三叶苷为难溶性药物,其平衡溶解度和表观油水分配系数均受溶液pH值的影响,溶解度随着溶液pH值升高而明显增大,而表观油水分配系数则显著下降。; 张远冬高健美龚其海; 关键词：超高效液相色谱-串联质谱平衡溶解度表观油水分配系数

诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定: 2019年; 目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据。方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法(UPLC)测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱为UltimateUPLCAQ-C18(100mm×2.1mm,1.8μm),流动相为乙腈-水(45∶55),柱温30℃,检测波长210nm。结果:37℃时诺米林在水中的平衡溶解度为14.12mg/L,在二氯甲烷中溶解度最大为214209.12mg/L;诺米林的表观油水分配系数为131.05(lgP=2.12),在pH3.0缓冲液中表观油水分配系数最大为783.07(lgP=2.89);十二烷基硫酸钠(SDS)对诺米林具有较强的增溶能力。结论:诺米林水溶性差,但渗透性较好,适合制成口服制剂。; 郁林娜程盛勇付洋鲁文琴黄静罗喜荣杨军; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数超高效液相色谱法生物利用度

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