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盐酸马尼地工艺杂质硝苯地平及其制备方法和应用
本发明涉及一种降血压药物盐酸马尼地工艺杂质的制备方法及应用。本发明公开了一种降血压药物盐酸马尼地生产过程中产生的工艺杂质,该杂质为硝苯地平。该杂质是生产过程中产生的重要杂质,有助于盐酸马尼地的质量控制,目前未见报...
龙珊珊叶霜任凤英
硝苯地平类似物MN9201在Beagle犬体内的药动学被引量:1
2006年
目的:研究硝苯地平类似物MN9201在Beagle犬体内的药动学。方法:10只Beagle犬随机均分成两组,分别静注二氢吡啶类药物硝苯地平(0.288 mg·kg^(-1))和MN9201(0.312 mg·kg^(-1)),然后用反相高效液相色谱法测定血浆中原型药物浓度,血浆药物浓度-时数据用3P97药动学软件分析。结果:Beagle犬静注硝苯地平和MN9201后,其体内过程均符合二室模型,t_(1/2)β分别为(107±26)和(149±31)min,AUC分别为(16998±2752)和(22328±3361)μg·min·L^(-1)。结论:MN9201在Beagle犬体内代谢速度相对于硝苯地平缓慢,可能具有相对较好的应用前景。
杨志福周四元杨铁宏梅其炳文爱东赵磊吴寅
关键词:间硝苯地平药动学反相高效液相色谱
硝苯地平同系物的合成及其肠道吸收预测研究
目的:以目前国际公认的预测药物肠道吸收的Caco-2细胞为模型,研究硝苯地平及其同系物在Caco-2细胞上的摄取动力学,对该同系物进行肠道吸收筛选,确定出候选药物,为该类药物的研发提供可靠的依据。 ...
冉玉华
关键词:CACO-2细胞高效液相色谱P-糖蛋白P-糖蛋白抑制剂
文献传递
硝苯地平在Beagle犬体内的药代动力学被引量:6
2004年
目的 用反相高效液相色谱法研究硝苯地平 (m nifedipine ,m Nif)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法 正交设计优化色谱分离条件 ,Beagle犬分别iv给予m Nif 0 2 88mg·kg- 1 和igm Nif 1 15 2 ,3 4 5 6 ,10 370mg·kg- 1 。用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度 ,血浆药物浓度 时数据用 3P97药代动力学软件分析。结果 Beagle犬ivm Nif,其体内过程符合二室模型 ,T1 2 β为 116 8min ;ig给予m Nif后在Beagle犬体内的代谢符合一室模型 ,其中低剂量 (1 15 2mg·kg- 1 )组Cmax为 2 0 μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 14 7min ;中剂量 (3 4 5 6mg·kg- 1 )组Cmax为 36μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 12 2min ;高剂量 (10 37mg·kg- 1 )组Cmax为 6 9μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 14 4min。结论 Beagle犬ig和ivm Nif后 ,血浆中药物消除迅速 。
杨志福周四元杨铁虹梅其炳
关键词:间硝苯地平BEAGLE犬反相高效液相色谱法药物代谢动力学
硝苯地平同系物的代谢动力学研究
目的:在酶、细胞及整体水研究硝苯地平同系物的药代动力学,阐明硝苯地平同系物的代谢特点,以期为该类药物的研发提供新的思路和方法.方法:(1)采用一步法进行Hanstzch反应合成m-Nif;采用三步法合成MN9201...
杨志福
关键词:药代动力学肝实质细胞肝微粒体酶细胞色素P450P糖蛋白
文献传递
硝苯地平在兔体内的药物动力学被引量:2
1999年
目的:研究硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法:兔被随机分成3组,分别静脉注射高、中、低(05,1,2mg/kg)3种剂量的硝苯地平,用HPLC法测定血浆药物浓度。结果:硝苯地平的血药浓度和时数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下(以剂量1mg/kg为例):Vd=037L/kg,Tα/2=64min,Tβ/2=841min,AUC=941mg·min/L,CL=065L/(kg·h)。各剂量组的CL,Tβ/2经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论:硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量05~2mg/kg范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。
王勇王勇
关键词:间硝苯地平高压液相色谱法药物动力学
硝苯地平硝苯地平对美托洛尔撤药后大鼠缺血再灌心肌功能和β受体密度的影响被引量:3
1998年
用离体大鼠心脏灌流模型,观察硝苯地平(Nif),硝苯地平(Men)对美托洛尔(Met)连续用药撤药后缺血再灌心功能及心肌β受体密度变化的影响.缺血再灌使心脏收缩功能降低,心功能曲线压低;左室舒张末压(LVEDP)和心脏压力-容积曲线上抬.Met50mg·kg-1·d-1ig,2周,撤药1d可使缺血再灌心功能略有改善.按上述Met给药方案,最后3d加Nif或Men5mg·kg-1·d-1,ig,并在缺血过程中加入Nif或Men0.5μmol·L-1可防止缺血再灌后左室收缩压,左室压最大变化速率及心率的降低,增加冠脉流量,减轻LVEDP的上抬,使心功能曲线和压力-容积曲线接近正常.缺血再灌和Met撤药后缺血再灌使心肌β受体密度增加,Nif或Men可使之维持正常.本研究提示。
李庆平饶曼人
关键词:再灌注损伤硝苯地平间硝苯地平MET
硝苯地平硝苯地平对异丙肾上腺素所致心肌肥厚的影响被引量:3
1996年
异丙肾上腺素(Iso)0.02mg·kg-1每日2次,连续sc5wk可引起大鼠左心室肥厚(LVH),降低心肌顺应性;并使心肌僵硬度常数增加92%,冠脉流量降低14%.与对照组相比,Iso还使心肌线粒体,主动脉和尾动脉壁Ca2+含量分别增加了95%,73%和69%.大鼠于Isosc1wk后分别给予硝苯地平硝苯地平10mg·kg-1ig每日2次4wk,均显著减轻Iso引起的LVH,改善冠脉血液供应,降低心肌僵硬度,提高心肌顺应性,并减少心肌细胞线粒体,主动脉和尾动脉壁的Ca2+含量.
饶曼人刘敏陶亮
关键词:间硝苯地平硝苯地平异丙肾上腺素心肌肥厚
硝苯地平的生物利用度被引量:1
1996年
目的:研究硝苯地平在兔体内的生物利用度.方法:在清醒兔静脉注射(1mgkg-1)和灌胃(ig)给(4mgkg-1)硝苯地平,不同时采血,测定血药浓度.结果:硝苯地平的血药浓度时数据经计算机程序拟合,ig给药符合一房室模型而静脉注射符合二室模型;其绝对生物利用度为31.8%.结论:硝苯地平在兔体内的绝对生物利用度较低.
马骏许顺尧宋岭蒋永培赵德化
关键词:间硝苯地平药物代谢动力学生物利用度
硝苯地平在兔体内的药物动力学(英文)被引量:3
1996年
目的:研究硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法:兔被随机分成三组,分别静脉注射高、中、低(0.5,1,2mg·kg^(-1))三种剂量的硝苯地平,用HPLC法测定血浆药物浓度。结果:硝苯地平的血药浓度和时数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下(以剂量1mg·kg^(-1)为例):V_d=0.37 L·kg^(-1),T_(1/2α)=6.4min,T_(1/2β)=84.1min,AUC=94.1mg·min·L^(-1),Cl=0.65L·kg^(-1)·h^(-1)。各剂量组的Cl,T_(1/2β)经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论:硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量0.5—2mg·kg^(-1)范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。
马骏谢景文贾正平宋岭许顺尧赵德化
关键词:间硝苯地平液相色谱法药物动力学

相关作者

饶曼人
作品数:113被引量:700H指数:16
供职机构:南京医科大学
研究主题:前胡丙素 左室肥厚 粉防己碱 肾性高血压 心肌肥厚
马骏
作品数:326被引量:1,687H指数:20
供职机构:中国人民解放军
研究主题:住院费用 影响因素 毛细管电泳 糖尿病 参保
赵德化
作品数:174被引量:861H指数:15
供职机构:第四军医大学
研究主题:5-羟色胺 MN9202 山莨菪碱 二氢吡啶 肺动脉高压
梅其炳
作品数:477被引量:3,656H指数:31
供职机构:西北工业大学
研究主题:当归多糖 MN9202 大黄多糖 药理学 小鼠
周四元
作品数:126被引量:848H指数:14
供职机构:第四军医大学药学系药剂学教研室
研究主题:地塞米松 药剂学 染料木黄酮 当归多糖 教学改革