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- 一种雄激素受体降解剂
- 本发明涉及一种雄激素受体降解剂,具有稳定的靶向AR蛋白降解效果。药代动力学测试显示,本发明化合物口服吸收效果良好,生物利用度高,口服本发明化合物在小鼠异种移植瘤模型表现出较强的肿瘤生长抑制效果,没有观察到明显毒性,表明其...
- 王霄秦冲张博闻张赛张思琪杨振乾刘畅葛玲
- 抑制雄激素受体的双链RNA分子及其应用
- 本发明公开了抑制雄激素受体的双链RNA分子及其应用。该双链RNA分子是名称为AR‑222‑Human的双链RNA分子;所述AR‑222‑Human的一条链序列为序列表中SEQ IDNo.1,另一条链序列为序列表中SEQ ...
- 王峰李丹李娜娜谢海琴石宇李孟壕李小翠李昭一常连生王永玲董磊李诚黄永萍齐素雅
- 降解雄激素受体治疗前列腺癌的研究进展被引量:1
- 2024年
- 前列腺癌是男性常见的癌症之一。研究表明雄激素-雄激素受体信号通路在前列腺癌的发生和发展中起着重要作用。雄激素剥夺疗法已被广泛用于前列腺癌治疗多年, 但大多数患者会不可避免地发展成更具侵袭性的去势抵抗性前列腺癌。因此, 迫切需要新的策略来解决这一困境。目前, 通过降解雄激素受体治疗前列腺癌显示出了良好的临床医用前景。本文对降解雄激素受体治疗前列腺癌的研究进展做一综述。
- 戴邦顺温诚浩张力
- 关键词:前列腺癌雄激素受体
- 一种检测雄激素受体基因突变的多重PCR方法
- 本发明公开了一种检测雄激素受体基因突变的多重PCR方法,涉及基因检测技术领域。本发明通过阻滞野生模板扩增的方式提高了突变模板检测的灵敏度,以去除游离核酸中大量野生型背景的干扰,有助于更好地检出肿瘤源性的耐药相关低频突变,...
- 丁汀曾宪飞郝晓柯李晓
- 一种局部作用的雄激素受体拮抗剂的应用
- 本发明公开了一种局部作用的雄激素受体拮抗剂的应用,所述应用为如式I所示的4‑(3‑(4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基)‑5,5‑二甲基‑4‑氧代‑2‑硫代咪唑烷‑1‑基)‑2‑氟苯甲酸叔丁酯,或其药物组合物在制备用于预防或...
- 陆鹏王玉斌张英王亮
- 反义寡核苷酸、雄激素受体抑制剂及其应用
- 本发明公开一种反义寡核苷酸及一种雄激素受体抑制剂及其用途,其中,所述反义寡核苷酸包含由5~15个连接的修饰的或未修饰的核苷酸组成的中央缺口区段和由2~8个连接的修饰的或未修饰的核苷酸组成的5’侧翼区和3’侧翼区;通过改变...
- 白俊吴玉晶林佳亮杨永胜李剑光张新悦赵孝斌李晨苏菲
- 用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法
- 本公开涉及用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法。本公开涉及化合物、所述化合物的制备以及这些化合物在治疗有需要的受试者的前列腺癌包括转移性和/或去势抵抗性前列腺癌中的用途。
- A·P·克鲁董汉清L·B·辛德尔王警
- 新型雄激素受体降解剂关键中间体合成工艺优化
- 2024年
- YXG-158是具有全新结构的雄激素受体降解剂,有望解决去势抵抗性前列腺癌患者的临床耐药问题,而其放大生产的难点在于关键中间体(3S,10R,13S)-10,13-二甲基-17-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二氢-1H-环戊并[a]菲-3-醇(6)的合成。以市售17-碘雄甾-5,16-二烯-3β-醇(7)为原料,仅经一步乌尔曼偶联反应实现中间体6的构建,收率可达30.7%,纯度可达99.72%,产物中区域异构体8仅占比0.28%。采用乌尔曼偶联合成中间体6大大简化了合成路线,提高了反应收率,且利于工业化生产。
- 吴小珂孙璐璐孟昕杨玉社王傲
- 关键词:前列腺癌合成工艺优化
- 雄激素受体在肿瘤中的作用及机制研究进展
- 2024年
- 雄激素受体(androgen receptor, AR)是类固醇核受体超家族的成员之一。AR在正常生理和代谢过程以及在肿瘤等多种疾病的发生与发展中起着重要作用。AR在不同肿瘤中作用不同,如在前列腺癌、黑色素瘤及胃癌等肿瘤中发挥促进作用,而在雌激素受体阳性乳腺癌中发挥肿瘤抑制作用。AR通过调节免疫(抑制肿瘤浸润性CD8^(+)T细胞的活性和干性)间接发挥促进肿瘤发生发展。该文回顾并总结AR在肿瘤中的主要作用、分子机制与最新研究进展,阐明AR的研究前景,为AR的进一步研究提供思路。
- 游志喜李媛媛雷烨
- 关键词:雄激素受体肿瘤肿瘤抑制因子靶向治疗
- 检测雄激素受体基因突变的核酸组合、试剂盒及其应用
- 本发明公开了检测雄激素受体基因突变的核酸组合、试剂盒及其应用,涉及前列腺癌AR基因检测技术领域。本发明提供的核酸组合、试剂盒可用于低成本快速检测前列腺癌患者AR基因突变,其灵敏度高,特异性强,可适用于多种样本中微量突变的...
- 丁汀曾宪飞郝晓柯李晓
相关作者
- 卢建

- 作品数:132被引量:486H指数:13
- 供职机构:第二军医大学基础部
- 研究主题:雄激素受体 糖皮质激素 受体 雄激素 地塞米松
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- 供职机构:浙江大学
- 研究主题:拮抗活性 雄激素受体拮抗剂 前列腺癌细胞 生物化学技术 雄激素受体
- 李小鹰

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- 供职机构:中国人民解放军总医院
- 研究主题:老年人 心力衰竭 老年 高血压 阿司匹林
- 夏术阶

- 作品数:660被引量:2,628H指数:25
- 供职机构:上海市第一人民医院
- 研究主题:铥激光 前列腺癌 前列腺 良性前列腺增生 良性前列腺增生症