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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究: 2025年; 目的对内生真菌Penicillium sp.GZWMJZ-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。; 张铭申王永吴耽王立平朱伟明; 关键词：霉酚酸衍生物细胞毒活性

一种高效液相色谱-串联质谱法定量检测微量血液中霉酚酸的方法: 本发明属于霉酚酸血药浓度检测领域，具体涉及一种高效液相色谱‑串联质谱法定量检测微量血液中霉酚酸的方法，包括如下步骤：向待测血浆样品中加入内标溶液后，再加入KH<SUB>2</SUB>PO<SUB>4</SUB>和EDTA...; 景叶松刘双双孔宁孙越

肾移植患者霉酚酸暴露量预测公式比较: 2024年; 目的比较目前已报道的12个基于有限采样策略的霉酚酸暴露量预测公式在我院肾移植患者霉酚酸暴露量中的预测效果。方法入组20例口服吗替麦考酚酯分散片的肾移植患者,采集不同时间的全血样本,使用二维液相色谱测定霉酚酸血药浓度。采用WinNonlin软件计算霉酚酸的药代动力学参数。运用12个预测公式预测霉酚酸AUC0~12h,计算预测值与实测值的相关系数(R2)值、预测AUC0~12h平均相对预测误差和理想预测AUC0~12h占比。结果公式8的预测AUC0~12h与MPA-AUC0~12h相关性较好,R2=0.923,平均预测误差绝对值最小(约为12.00),预测AUC0~12h在理想预测范围内的占比最高(80%)。结论预测公式8在估算我院肾移植患者霉酚酸暴露量中有良好的预测效果。; 张寒娟韩文超袁冬冬陈永妍王高彪丁蕊郭丽萍; 关键词：肾移植

霉酚酸在制备治疗食管癌药物中的应用: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了霉酚酸在制备治疗食管癌药物中的应用。本发明首次提供了霉酚酸在制备治疗食管癌药物中的应用，经研究发现霉酚酸治疗食管癌的主要作用机制是：其可以通过抑制食管鳞状细胞癌KYSE150及KYSE1...; 孔维嘉丁彤晶张佳慧王玥陈栋张泽涵商钰陈佳祺陈梦园

一种用于提高霉酚酸产量的优化培养基及其应用: 本发明公开了一种用于提高胞内抗生素产量的优化培养基及其应用，所述培养基包括甲硫氨酸、碳源、氮源和磷源，在培养中的含量为甲硫氨酸0.3‑0.5g/L，碳源180‑230g/L，氮源19‑27g/L、磷源3‑5g/L。本发明...; 王立志李相前王虎威李雪张圣韬严福伟王天瑞谢杭霏

免疫抑制剂霉酚酸及其衍生物的酶法合成方法: 本发明提供一种免疫抑制剂霉酚酸及其衍生物的酶法合成方法，即利用多酶多循环的级联反应策略，催化底物4‑二烯癸酸‑3‑羟基‑5‑羟甲基‑6‑甲基苯酞或4‑二烯癸酸‑3,5‑二羟基‑6‑甲基苯酞转化为霉酚酸及其衍生物；所述的多...; 张伟范保强李盛英杨超凡刘一诺迟路坪

肾移植术后霉酚酸类药物个体化给药策略: 2024年; 霉酚酸类药物(MPA)、钙调神经磷酸酶抑制剂和糖皮质激素组成三联免疫抑制维持治疗方案,用于预防实体器官移植术后患者的排斥反应。目前推荐霉酚酸类大多经验用药,部分开展中心维持治疗根据MPA血药浓度曲线下面积调整剂量,但对采样时间、监测方法等存在差异,影响血药浓度测定及结果外推。作者通过查阅国内外文献,对MPA血药浓度监测的个体化给药策略进行分析总结,旨在掌握最新进展,为下一步开展肾移植术后霉酚酸类药物个体化给药提供良好依据。; 李聪李永俊瞿丛新; 关键词：肾移植术后个体化给药治疗药物监测

一种高效的他克莫司、霉酚酸、环孢霉素同步检测方法: 本发明涉及临床药物浓度检测分析技术领域，提供了一种检测外周血单个核细胞中环孢素A、他克莫司、霉酚酸浓度的方法。本发明通过前期液液萃取方法富集了1mL全血中PBMCs内免疫抑制剂药物，对他克莫司、霉酚酸、环孢霉素三种药物的...; 师少军刘亚妮张蕊郭朋朋周锦屏余典文李沛霞叶梦涵

肾移植受者生理因素对霉酚酸体内暴露量的影响: 2024年; 目的分析肾移植受者霉酚酸血药浓度监测结果,探讨生理因素对肾移植受者霉酚酸体内暴露量的影响。方法采用回顾性研究方法,对郑州市第七人民医院肾移植科使用吗替麦考酚酯治疗并测定浓度的住院患者进行信息归纳,从浓度分布情况、性别、体质量、基因多态性、白蛋白和血红蛋白水平及肾脏功能等生理因素对霉酚酸暴露量的影响进行分析探讨。结果女性受者的霉酚酸药-时曲线下面积(AUC0-12 h)明显高于男性受者;大体质量受者的霉酚酸AUC0-12 h比小体质量受者低;不同基因型的受者霉酚酸AUC0-12 h无明显差异;白蛋白正常水平组受者霉酚酸AUC0-12 h高于低白蛋白组;轻度贫血、中重度贫血组的霉酚酸AUC0-12 h均高于正常组,中重度贫血组和正常组AUC0-12 h差异有统计学意义;肌酐清除率<60 mL·min^(-1)者霉酚酸AUC0-12 h显著增加,3组(30 mL·min^(-1)≤肌酐清除率<60 mL·min^(-1))与正常组之间的AUC0-12 h差异有统计学意义。结论霉酚酸血药浓度受性别、体质量、血清蛋白水平以及肾脏功能等多种生理因素的影响,个体化治疗时需要进行血药浓度监测。; 王长安韩健乐杨青彦索敬钧杨俊伟李涛殷正伟张寒娟; 关键词：霉酚酸治疗药物监测生理因素

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