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慢性髓细胞样白血病及急性淋巴细胞性白血病治疗药——达沙替尼被引量：2: 2008年; 商品名：Sprycel 开发与上市厂商本品由美国百时美施贵宝公司开发。于2006年2月首次在美国上市。; 关键词：急性淋巴细胞性白血病治疗药细胞样慢性

达沙替尼片的生物等效性研究: 2024年; 目的评价达沙替尼片受试制剂与参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后状态下的生物等效性和安全性。方法于2020年12月至2021年2月在河北中石油中心医院,采用单中心、单次给药、随机、开放、两制剂、两周期、交叉设计,空腹试验52例受试者,餐后试验28例受试者按随机数字表法分为两组[受试制剂(T)-参比制剂(R)组,R-T组],每周期给药1次,每次服用50 mg达沙替尼片受试制剂或参比制剂,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定达沙替尼的血药浓度,由Phoenix WinNonlin(8.2版本)或SAS(9.4版本)软件,非房室模型计算药动学参数,进行统计分析,并对受试者的临床观察指标进行安全性评价。结果空腹试验受试制剂和参比制剂的药峰浓度(C_(max))分别为(97.76±44.25)μg/L和(98.59±43.34)μg/L,从0时至最后一个时间点的药时曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(242.38±92.99)h·μg^(−1)·L^(−1)和(241.40±82.96)h·μg^(−1)·L^(−1),从0时至无限时间的药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(248.87±93.38)h·μg^(−1)·L^(−1)和(248.85±81.84)h·μg^(−1)·L^(−1),达峰时间(T_(max))分别为(0.98±0.58)h和(0.89±0.51)h。餐后试验受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(61.86±21.90)μg/L和(57.68±21.55)μg/L,AUC_(0-t)分别为(229.95±65.29)h·μg^(−1)·L^(−1)和(221.26±62.98)h·μg^(−1)·L^(−1);AUC0-∞分别为(238.42±66.45)h·μg^(−1)·L^(−1)和(229.39±65.34)h·μg^(−1)·L^(−1),T_(max)分别为(1.74±0.80)h和(1.61±0.88)h。两项试验C_(max),AUC_(0-t),AUC0-∞几何均值比的90%CI为80%~125%。整个试验过程中未发生严重不良事件。结论空腹、餐后条件下,达沙替尼片受试制剂和参比制剂生物等效,安全性相当。; 王倩王彦超董继宁郝颖翠张丽丽尹文樊雪艳赵可新; 关键词：达沙替尼治疗等效生物等效液相色谱-串联质谱药代动力学

HPLC法测定达沙替尼片的降解杂质: 2024年; 目的:建立高效液相色谱法定量分析达沙替尼片中的4个主要降解杂质。方法:采用YMC Pack Pro C_(18)(150 mm×4.6 mm, 3μm)色谱柱,以0.05 mol/L醋酸铵溶液(pH值5.25±0.05)-乙腈-甲醇(体积比90∶5∶5)为流动相A,0.05 mol/L醋酸铵溶液(pH值5.25±0.05)-乙腈-甲醇(体积比10∶85∶5)为流动相B,进行线性梯度洗脱;流速为每分钟1.2 mL;检测波长为320 nm;柱温为35℃;进样量10μL。经验证4个降解杂质检测限分别为28.82,15.29,15.06,15.15 ng/mL;定量限为57.63,30.58,30.12,30.31 ng/mL。分别在约30~600 ng/mL数量级范围内,与各自峰响应值呈显著线性关系,相关系数r均≥0.999,精密度试验和重复性试验良好,4个降解杂质的平均回收率(n=9)分别为95.7%,109.2%,83.8%,88.4%,RSD(n=9)分别为4.71%,1.86%,1.64%,1.90%。结论:该方法专属性强、灵敏度高、准确度可靠,可用于达沙替尼片中4个主要降解杂质的定量分析,为达沙替尼片的质量控制评估提供依据。; 朱金蕾; 关键词：高效液相色谱法

达沙替尼联合化疗治疗儿童费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的循证药学评价: 2024年; 目的全面评价达沙替尼在儿童费城染色体阳性(Ph^(+))急性淋巴细胞白血病(ALL)中的应用情况,为临床合理应用提供循证证据。方法检索Daily Med、EMC药品信息数据库及药品说明书,收集达沙替尼的最新版说明书并比较不同厂家说明书内容的差异性;检索美国国立综合癌症网络(NCCN)、美国国家癌症研究所(NCI)、医脉通、UpToDate等网站,收集达沙替尼治疗儿童Ph^(+)ALL的诊疗指南/规范并对推荐的治疗方案进行归纳总结;计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Clinical Trials.gov、CNKI、Sino-Med、VIP和万方数据库,检索时限为2000年1月1日至2023年3月31日,收集达沙替尼治疗儿童Ph^(+)ALL的临床试验研究并进行meta分析。结果共获得4个厂家的21条药品标签信息,不同厂家说明书承载内容各异,达沙替尼原研说明书信息最规范、全面,国产达沙替尼说明书未记载治疗儿童Ph^(+)ALL的适应证;收集到儿童ALL诊疗指南/规范3篇,其中2篇推荐达沙替尼联合化疗可一线治疗Ph^(+)ALL;检索到达沙替尼治疗儿童Ph^(+)ALL的研究文献186篇,经逐层筛选,最终4篇文献289例Ph^(+)ALL患儿纳入单臂meta分析。结论达沙替尼联合化疗治疗儿童Ph^(+)ALL在国内属于超说明书用药,该联合治疗方案是否能带来临床获益,仍需大规模的真实世界数据和更长的随访时间来确证。; 乔岩岩吴光华吕萌海莉丽张淼邢亚兵; 关键词：达沙替尼伊马替尼急性淋巴细胞白血病循证药学

达沙替尼体外抑制慢性淋巴细胞白血病增殖及BTKC481S功能: 2024年; 目的探讨达沙替尼(BMS-354825)体外对慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)细胞系增殖及野生型/耐药突变型布鲁顿激酶(BTK)活化及功能的影响。方法观察不同浓度的达沙替尼对CLL细胞系的增殖抑制作用。采用不同浓度的达沙替尼及伊布替尼处理外源性表达野生型BTK及常见突变子BTKC481S、BTKT474F及BTKT474I/C481S的细胞系,Western blot检测BTK及其下游靶点PLCγ2的磷酸化水平。结果达沙替尼能显著抑制CLL细胞系MEC-1及JVM3细胞的增殖,且呈剂量依赖性,IC50分别为3.54μmol/L及0.65μmol/L;0.5μmol/L的伊布替尼及0.2μmol/L的达沙替尼可抑制野生型BTK及PLCγ2的磷酸化活化。当BCR信号激活后,BTKC481S、BTKT474F及BTKT474I/C481S均可功能性激活并磷酸化活化下游PLCγ2,这些突变子均对生理浓度的伊布替尼耐药。0.5μmol/L的达沙替尼体外可抑制BTKC481S活化并进而抑制PLCγ2活化,但不能抑制BTKT474F及BTKT474I/C481S的活化,提示沙替尼体可克服BTKC481S导致的耐药而对“守门员”位点突变无效。结论达沙替尼可抑制野生型BTK及BTKC481S激酶活化及功能并抑制CLL细胞增殖,有望解决BTKC481S引发的伊布替尼耐药。; 邓媛史玉叶史玉叶纪婷婷王春玲; 关键词：慢性淋巴细胞白血病耐药达沙替尼

尼洛替尼与达沙替尼二线治疗慢性髓性白血病的成本效用分析: 2024年; 目的评估费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)患者中对伊马替尼耐药或不耐受的二线尼洛替尼与达沙替尼的成本效果。方法建立状态转移马尔可夫(Markov)模型进行成本效用分析,模型包括4种健康状态:慢性期(CP),加速期(AP),急变期(BP)和死亡。尼洛替尼与达沙替尼治疗的无进展生存率,疾病进展发生率,总生存率等有关临床参数来源于既往发表的研究和专家意见,健康状态效用值来源于文献。通过Treeage软件以增量成本效果比(ICER)作为评价指标,对尼洛替尼和达沙替尼2个方案的总产出和总成本进行评价,并通过单变量、概率敏感性分析评估模型稳定性。结果与选用达沙替尼治疗相比,选用尼洛替尼治疗的ICER为182487.71元·QALY^(-1),低于3倍2021年全国人均GDP。敏感性分析显示主要的影响参数有贴现率,达沙替尼价格和尼洛替尼价格,模型结果稳定。结论选用尼洛替尼相对达沙替尼用于对伊马替尼耐药或不耐受的Ph+CML-CP患者治疗具有成本效用优势。; 马玲赵燕鸿刘佳屠文莲; 关键词：尼洛替尼达沙替尼慢性髓性白血病

达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病慢性期儿童青少年患者的疗效及安全性分析: 2024年; 目的:探讨国产达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)慢性期儿童青少年患者的疗效及安全性。方法:回顾性分析2016年8月至2021年9月我院收治的国产达沙替尼二线治疗CML慢性期儿童青少年患者的病例资料,统计治疗3、6、12个月时最佳反应率、累积完全细胞遗传学反应率、累积主要分子学反应率、无进展生存率、无事件生存率及不良反应发生情况。结果:共纳入29例患者,中位随访时间为26(12~75)个月,治疗3、6、12个月时最佳反应率分别为82.8%(24/29)、93.1%(27/29)、86.2%(25/29),至随访截止时间,累积完全细胞遗传学反应率、累积主要分子学反应率分别为86.2%(25/29)和65.5%(19/29)。随访时间内,无进展生存率为100.0%(29/29),无事件生存率为82.8%(24/29)。最常见的非血液学不良反应为肝酶升高(10.3%)、皮疹(10.3%),血液学不良反应主要有贫血(24.1%)、血小板减少(6.9%)。结论:国产达沙替尼二线治疗CML慢性期儿童青少年患者具有较好的疗效与安全性,可作为CML慢性期儿童青少年患者的二线用药选择之一。; 王娟赵慧芳周健李珍张䶮莉; 关键词：慢性髓系白血病达沙替尼疗效安全性

达沙替尼致重度肺动脉高压1例并文献分析: 2024年; 目的探讨达沙替尼导致重度肺动脉高压的临床特征、诊断、转归及治疗。方法通过分析1例慢性髓性白血病(Chronic myeloid leukemia,CML)患者应用达沙替尼治疗后出现重度肺动脉高压的临床特点、治疗经过,并检索近10年国内外有关数据库(截至2022年12月31日)进行文献汇总分析。结果1例CML患者使用进口达沙替尼片(100 mg/d),24个月后BCR/ABL融合基因转阴,后更改为国产达沙替尼治疗36个月后,无明显诱因下出现胸闷,爬楼2层以上、快走时伴有胸痛。超声心动图显示右心增大,重度肺动脉高压伴重度三尖瓣反流,左室舒张功能减退,肺动脉收缩压(PASP)114 mmHg,心包积液;胸部CT提示两肺多发实性结节灶,两侧胸腔积液。考虑重度肺动脉高压及胸腔积液与达沙替尼有关,停用达沙替尼,给予安立生坦5 mg qd,利尿、平喘治疗2 d后,PASP降至66 mmHg,2个月后随访PASP降至53 mmHg。近10年内,报道的达沙替尼致肺动脉高压案例国内有6例,国外24例,服用达沙替尼至出现肺动脉高压的中位时间分别为41.5个月和40个月,临床表现为不同程度的胸闷、气喘、呼吸困难、胸腔积液等,除停药外,93.75%的患者使用靶向药物治疗后好转或恢复正常。结论达沙替尼导致肺动脉高压是少见的、严重的但可逆转的不良反应,若使用达沙替尼出现肺动脉高压,应立即停药且终身禁用。故达沙替尼治疗期间应监测肺动脉压。; 杨翠汪哲; 关键词：达沙替尼肺动脉高压

达沙替尼基于PI3K/AKT信号通路调节乳腺癌细胞生物学行为被引量：1: 2024年; 目的:基于PI3K/AKT信号通路探讨达沙替尼(dasatinib,DAS)对乳腺癌MCF-7细胞生物学行为的影响。方法:分别使用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法、Transwell法、流式细胞术和Western blotting法检测DAS不同浓度(0、2、6、10μmol/L)作用下MCF-7细胞增殖、侵袭和迁移、细胞凋亡以及PI3K/AKT信号通路相关蛋白表达情况。同时设置对照组(溶媒对照)、DAS组(DAS 10μmol/L)、PI3K抑制剂组(LY29400220μmol/L)、联合组(DAS 10μmol/L+LY29400220μmol/L),比较各组细胞增殖、侵袭和迁移、细胞凋亡以及PI3K/AKT信号通路相关蛋白表达情况。结果:随着DAS作用浓度的升高,MCF-7细胞增殖抑制率和细胞凋亡率升高(P<0.05),侵袭细胞数、迁移细胞数和PI3K、p-PI3K、p-AKT蛋白表达降低(P<0.05)。与对照组相比,DAS组、PI3K抑制剂组、联合组MCF-7细胞增殖抑制率和细胞凋亡率升高(P<0.05),PI3K、p-PI3K、p-AKT蛋白表达降低。与PI3K抑制剂组、DAS组相比,联合组MCF-7细胞增殖抑制率和细胞凋亡率升高,PI3K、p-PI3K、p-AKT蛋白表达降低(P<0.05)。结论:DAS能抑制乳腺癌MCF-7细胞增殖、侵袭和迁移能力,诱导细胞凋亡,其机制可能与调控PI3K/AKT信号通路有关。; 沈云燕邱琦; 关键词：达沙替尼乳腺癌 PI3K/AKT信号通路细胞增殖

达沙替尼单药治疗慢性髓性白血病髓内T淋巴细胞急变1例: 2024年; 患者,男,20岁。2021年3月初发现颈部数枚黄豆大小淋巴结,无触痛及发热,查血常规:WBC 25.8×10^(9)/L,中性粒细胞11.27×10^(9)/L,RBC 4.94×10^(12)/L,HGB 139 g/L、PLT 178×10^(9)/L,未治疗。颈部淋巴结进行性肿大,2021年4月底就诊于当地医院查血常规:WBC 101.8×10^(9)/L,RBC 4.44×10^(12)/L,HGB 125 g/L,PLT 127×10^(9)/L,嗜酸性粒细胞1.14×10^(9)/L,嗜碱性粒细胞0.15×10^(9)/L。颈部超声:颈部双侧可见多个低回声结节,界清,最大约5.1 cm×3.5 cm,内结构异常,CDFI内可见血流信号。骨髓象:增生明显活跃,粒∶红为14.0∶1;粒系早幼粒细胞占5%,余以中性中晚幼粒细胞以下阶段为主,中性粒细胞胞质内颗粒缺乏特异性或颗粒分布不均匀,易见核固缩,中性分叶核粒细胞可见P-H畸形、可见核出芽;红系比例明显低,以中晚幼红细胞为主,成熟红细胞大小不等;原始单核细胞占18.0%,该类细胞胞体大小不一,胞质量较多,色灰蓝,部分核形态不规整,染色质较细,核仁尚清(1~2个);全片共见巨核细胞87个,分类25个,颗粒型23个,产板型2个,血小板可见成堆。血象:粒系早幼粒细胞以下各阶段均可见,中性粒细胞易见核固缩、P-H畸形;成熟红细胞大小不等;单核细胞比例极度增高,原始单核细胞占4%,成熟较差单核细胞占34%;血小板成簇、堆。过氧化物酶(POX)染色:11%弱阳性,89%阴性。患者因经济原因放弃进一步诊治。; 张艳杨建斌马艳梅; 关键词：成熟红细胞嗜碱性粒细胞达沙替尼

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