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尚海
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- 所属机构:中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
- 所在地区:北京市
- 研究方向:医药卫生
- 发文基金:国家自然科学基金
相关作者
- 田瑜
- 作品数：63被引量：88H指数：5
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- 李凌宇
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- 尚海邹忠梅李凌宇原凤蕉李晓雪张涛田瑜
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- 2018年
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- 成伟华王文倩王文倩尚海张宏武陈虹陈虹
- 关键词：三氮唑结构修饰细胞毒性
- 一种苦参碱衍生物及其在药物中的应用
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- 邹忠梅李凌宇尚海马丽焱
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- 毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及机制研究被引量：2
- 2023年
- 乳腺癌已成为女性发病率最高的恶性肿瘤,严重危害女性的健康。从传统药物中筛选出高效低毒的先导化合物是开发乳腺癌治疗药物的有效途径之一。毛大丁草内酯J是本课题组前期从民族药毛大丁草中分离得到的一种新型香豆素类化合物,具有显著的抗肿瘤活性,但关于毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及作用机制尚不明确。本研究利用CCK-8法、克隆形成实验、PI染色法探讨毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖及周期的影响。通过DAPI、Annexin V/TO-PRO-3、Rhod-2 AM、TMRM、DCFDA染色法及蛋白免疫印迹法考察毛大丁草内酯J对MCF-7和MDA-MB-231细胞凋亡及线粒体功能的影响。结果表明,毛大丁草内酯J通过调控P21/CDC25C/CDK-1/cyclin B1通路,将细胞周期阻滞于G2/M期,显著抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖。此外,毛大丁草内酯J能诱导MCF-7和MDA-MB-231细胞发生线粒体钙超载,线粒体膜电位降低,活性氧生成增加,引发细胞凋亡,其作用机制与激活线粒体凋亡通路有关。综上,毛大丁草内酯J可通过调控P21/CDC25C/CDK-1/cyclin B1通路及激活线粒体凋亡通路诱导乳腺癌细胞周期阻滞及凋亡,为乳腺癌新药研发提供新的候选化合物。
- 李靖荣李凌宇赵晨旭尚海张涛邹忠梅宛蕾
- 关键词：乳腺癌毛大丁草凋亡
- 芦荟大黄素衍生物AE-YJ通过PI3K-Akt/NF-κB和MAPK/NF-κB途径抑制LPS诱导RAW264.7细胞炎症介质的释放被引量：24
- 2021年
- 目的以RAW264.7细胞为研究对象,采用脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立体外炎症模型,探究芦荟大黄素衍生物AE-YJ的抗炎活性及作用机制。方法MTT法测定RAW264.7细胞活力;Griess法检测RAW264.7细胞的NO释放量;ELISA法检测RAW264.7细胞培养上清液中PGE2、TNF-α、IL-6和IL-1β含量;RT-PCR检查IL-6、IL-1β和COX-2的mRNA表达;Western blot法检测RAW264.7细胞中iNOS、COX-2、IκBα、p65、Akt、ERK、JNK和p38的蛋白表达;免疫荧光法检查p65蛋白的核易位情况。结果相同等剂量下,AE-YJ显示出比AE更强的抗炎活性;AE-YJ减少炎症介质(NO、PGE2、TNF-α、IL-6 IL-1β)的产生,降低iNOS和COX-2的蛋白表达,发挥抗炎活性。AE-YJ减少Akt的磷酸化,降低IκBα降解和p65核易位,阻碍NF-κB的活化;此外,AE-YJ还降低MAPK途径中ERK、JNK、p38的磷酸化。结论AE-YJ的抗炎活性优于AE,其作用机制可能是通过抑制PI3K-Akt/NF-κB和MAPK/NF-κB途径减少LPS诱导的RAW264.7细胞中炎症介质的产生。
- 郭静尚海马丽炎高源李陵宇邹忠梅宛蕾
- 关键词：RAW264.7PI3K-AKTNF-ΚB
- 一种绿原酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用，涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物，以绿原酸为原料，保留绿原酸的骨架结构，以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰，合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸...
- 田瑜许旭东郭鹏尚海张希
- 文献传递
- 楤木单体的结构改造及抗炎活性研究
- 2018年
- 目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性。结果设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1~G5和H1~H5,均经谱学技术确证结构。生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1~G4、H1~H3的抗炎活性优于先导物。结论化合物G1~G5和H1~H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究。
- 季宇彬邓迪王宝琪许旭东田瑜尚海
- 关键词：抗炎活性RAW264.7细胞
- 灵芝酸A-靛红拼合物的合成、抗肿瘤活性及靶点预测研究被引量：2
- 2023年
- 目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白(mouse double minute 2/X,MDM2/X)发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11和A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。
- 贾怡李艳王晓琳尚海田瑜
- 关键词：靛红抗肿瘤构效关系
- 楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸与四种糖，咖啡酸或3‑甲氧基4‑羟基肉桂酸为原料，保留齐墩果酸的结构骨架，对齐墩果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰，对28位羧基进行...
- 田瑜许旭东孙桂波孙晓波尚海
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