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自微乳缓释片中西罗莫司的稳定性提高研究被引量：2: 2017年; 目的:提高自微乳缓释片中西罗莫司(SRL)的稳定性。方法:考察SRL在不同pH条件下的稳定性,再利用柠檬酸或苹果酸调节自微乳的pH并制备缓释片,利用铝塑材料对自微乳缓释片进行包装,考察在高温、高湿和强光照射条件下SRL的含量变化。结果:SRL原料药在高温、高湿和强光照射条件下稳定,市售片中的SRL含量仅在强光照射下少量降低,而自制自微乳缓释片中的SRL在高温和强光照射试验下均不稳定。自微乳的碱性环境可能是导致SRL高温不稳定的主要原因,测定发现SRL稳定的pH为4.5~5.8。利用苹果酸和柠檬酸均可提高自微乳中药物的高温稳定性,使(40±2)℃条件下,缓释片中药物的含量达到98%以上。苹果酸的吸湿性导致片重增加,表面有湿润感,因此确定选用0.20%的柠檬酸作为pH调节剂。光照对自微乳缓释片中的药物有不利影响,采用铝塑包装(内含暗黑色避光层),可使SRL含量由94.06%提高至99.37%。综合应用0.20%柠檬酸和铝塑包装所得的SRL自微乳缓释片在高温、高湿和强光照射条件下,10 d时的含量均在99%以上。结论:经铝塑包装的含0.20%柠檬酸的SRL自微乳缓释片,在高温、高湿、强光照射条件下均具有良好的稳定性。; 陶春陈菊明黄爱文宋洪涛; 关键词：西罗莫司自微乳给药系统缓释片稳定性

西罗莫司自乳化给药系统及其固体化研究被引量：5: 2016年; 目的筛选西罗莫司自微乳给药系统处方,并制备微丸。方法通过溶解度试验确定助乳化剂、油相和乳化剂的选择范围;采用三元相图法、星点设计和效应面法对该体系优化制备工艺及处方。采用挤出-滚圆法制备不同处方的西罗莫司自微乳化微丸。结果西罗莫司自微乳微丸的最终处方为:西罗莫司0.4%、油酸聚乙二醇甘油酯9.3%、聚氧乙烯-35-蓖麻油15.9%、二乙二醇单乙基醚8.0%、微晶纤维素49.8%、乳糖13.3%、羧甲基淀粉钠3.3%。溶出度试验显示,西罗莫司固体自微乳微丸在水中的溶出度远大于市售西罗莫司片,在0.4%SDS溶液中,两制剂的溶出度相当。结论自微乳化给药系统可用于提高西罗莫司的体外溶出度。; 刘志宏胡雄伟陶春张晶宋洪涛; 关键词：西罗莫司自微乳化给药系统星点设计微丸

脂解模型在脂质给药系统体外评价中的应用研究进展被引量：1: 2014年; 目的综述脂解模型的组成及其在脂质制剂体外评价的应用,为推动脂质制剂的发展提供参考。方法通过查阅近年来国内外相关文献,归纳、分析和总结。结果体外脂解模型能准确反映脂质制剂在人体内的性质,建立良好的体内外相关性。结论脂解模型用于筛选和评价脂质制剂具有良好的应用前景。; 曾棋平张晶刘志宏宋洪涛; 关键词：体内外相关性

西罗莫司固体自微乳化给药系统的体内外评价被引量：3: 2016年; 目的：为了促进难溶性药物西罗莫司（sirolimus,SRL）的口服吸收,制备西罗莫司自微乳化微丸（SRL-SMEDDS pellets,SSP）,并对其进行体内外评价。方法：通过考察液态SRL-SMEDDS制成微丸前后所形成微乳的粒径和粒径分布变化、SSP的溶出度和物相结构特征,对制剂进行体外评价。采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定全血样品中SRL浓度,以市售西罗莫司片（commercial sirolimus tablets,CST）为参比制剂,考察SSP在比格犬体内的药动学特征。结果：液态SRL-SMEDDS固体化前后形成微乳的粒径和粒径分布变化不大;SSP与CST在水中30 min的溶出度分别为94.2%和10.4%,在0.4%SDS溶液中2制剂溶出度相当,SRL在SSP中以非结晶态存在;SSP与CST在Beagle犬体内的Cmax分别为（18.44±1.97）和（12.72±0.36）ng·m L^-1;Tmax分别为（0.875±0.209）和（1.042±0.246）h;AUC0-48h分别为（131.65±7.81）和（96.17±8.45）ng·m L^-1·h;SSP的相对生物利用度F0→48h为136.9%。结论：SMEDDS能显著提高SRL在水中的溶出度和比格犬体内的口服生物利用度。; 刘志宏胡雄伟张晶黄爱文宋洪涛; 关键词：西罗莫司自微乳化给药系统微丸液-液萃取高效液相色谱-串联质谱法

西罗莫司纳米结构脂质载体分散液的制备及其体外释放度考察被引量：1: 2012年; 目的优化西罗莫司纳米结构脂质载体(sirolimus nanostructured lipid carriers,SRL-NLC)分散液的处方,并考察其体外释放度。方法采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化SRL-NLC分散液的处方,并以粒径、分布系数、载药量和包封率作为评价指标,采用正相透析袋法考察SRL-NLC分散液在0.4%SDS(十二烷基硫酸钠)溶液中的释放度。结果经优化的SRL-NLC分散液平均粒径82.54 nm、分布系数0.207,Zeta电位-18.0mv、载药量1.829%和包封率91.3%,SRL-NLC分散液在0.4%SDS溶液中能持续释放120 h,累积释放量为60.1%。结论经优化的处方可行性和重现性均较好,SRL-NLC分散液在0.4%SDS溶液中累积释放度为60.1%。; 吴昊宋洪涛; 关键词：纳米结构脂质载体体外释放

西罗莫司纳米脂质载体固化制剂的制备被引量：4: 2012年; 采用冷冻干燥法以微晶纤维素Avicel PH-101与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30的混合物(4:1,w,%)为吸附性粉末固化西罗莫司纳米脂质载体分散液,并以再分散时间、平均粒径及分布、流动性和泄漏率等为指标,采用单因素试验优化固化处方。结果表明,3批按优化方法制备的西罗莫司纳米脂质载体固化制剂的休止角为(42.65±0.80)。,振实密度为(0.79±0.03)g/m1,且含量均匀度良好,再分散时间为(10.0±0.4)min,再分散液粒径(132.7+2.6)nm,分布系数0.297±0.01,ξ电位(-12.8±1.05)mV,冻干前后的泄漏率为(10.80±0.41)%。; 吴昊张晶宋洪涛; 关键词：西罗莫司冷冻干燥法

复方酮康唑软膏的制备与稳定性考察被引量：5: 2017年; 目的制备复方酮康唑软膏并考察其稳定性。方法以酮康唑、莫匹罗星和糠酸莫米松为主药,以聚乙二醇(PEG)为基质制备软膏;利用影响因素试验考察软膏中药物的稳定性。结果 PEG400和PEG3350的比例为2∶1时,软膏的黏度最佳,易于涂展。制成软膏后,高温下糠酸莫米松和莫匹罗星稳定性良好;酮康唑有少许分解,加入0.5%的抗坏血酸棕榈酸酯(L-A)后,酮康唑的含量明显提高。加速试验发现,放置6个月后软膏的颜色无变化,3种药物的含量均在98%以上。结论本实验成功制备了新型复方酮康唑软膏,药物稳定性良好。; 陶春吴博吴博黄爱文王天宇宋洪涛; 关键词：酮康唑莫匹罗星糠酸莫米松软膏稳定性

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福建省自然科学基金(2010J01218)