国家科技重大专项(2009ZX09103-414)
- 作品数：3 被引量：15H指数：2
- 相关作者：杨柳萌王睿睿郑永唐张兴杰张高红更多>>
- 相关机构：中国科学院中国科学院研究生院南京大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项中国科学院知识创新工程重要方向项目国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 中药有效部位复方奇士乐体外抗HIV-1活性研究被引量：7
- 2011年
- 目的评价有效部位复方奇士乐(QSL)的体外抗HIV-1药效学。方法通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV-1 p24抗原测定等方法检测急性感染中QSL对HIV-1实验株、临床分离株、耐药株的抑制作用和对慢性感染细胞中病毒复制的影响;通过ELISA方法和荧光法分别检测了QSL体外抑制HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性作用。结果有效部位复方制剂QSL能有效地抑制HIV-1ⅢB诱导淋巴细胞病变、保护HIV-1ⅢB感染MT-4细胞死亡、阻断HIV-1ⅢB慢性感染H9细胞与C8166细胞间融合的作用。QSL对HIV-1实验株HIV-1ⅢB、临床分离株HIV-1KM018、耐药株HIV-174V的病毒复制也有较好的抑制作用。QSL抑制HIV活性的作用机制可能为多靶点,主要是抑制HIV逆转录酶、蛋白酶和病毒进入细胞。结论 QSL是具有较好体外抗HIV-1活性的中药有效部位复方。
- 杨柳萌王睿睿张高红张兴杰陈纪军郑永唐
- 关键词：中药艾滋病HIV-1抗HIV-1
- 白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究被引量：6
- 2012年
- 目的:检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的体外抗HIV-1活性,并对其进行抗HIV-1作用机制的初步研究。方法:采用MTT比色法检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的细胞毒性;细胞病变法检测化合物对HIV-1急性感染的抑制活性;采用HIV-1 p24抗原ELISA方法检测临床分离株HIV-1KM018在PBMC中复制的抑制实验;采用细胞病变法检测HIV-1感染和未感染细胞之间的融合;采用HIV-1重组逆转录酶活性抑制实验,HIV-1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来研究化合物体外抗HIV-1机制。结果:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9对HIV-1IIIB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16.16和230.27;IFB-1和IFB-9均能抑制p24抗原的产生,EC50s分别为14.51和0.23μg.mL-1,也能抑制HIV-1KM018在PBMC中的复制。IFB-1和IFB-9对感染细胞与未感染细胞融合有较好的抑制,但对病毒逆转录酶和蛋白酶体外活性没有抑制作用,也不能直接杀死HIV-1病毒。结论:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9具有抗HIV-1活性,其作用机制可能为抑制病毒进入细胞。
- 黄宁杨柳萌王睿睿朱海亮郑永唐
- 关键词：白藜芦醇衍生物人类免疫缺陷病毒抗HIV-1活性
- HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中麻醉椒苦素的浓度及其药动学研究被引量：2
- 2013年
- 目的:建立大鼠血浆中卡瓦内酯麻醉椒苦素的液相色谱质谱联用定量分析方法,并用于大鼠体内药物动力学研究。方法:采用Waters Symmetry Shield C8(3.0 mm×150 mm,5.0μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液(60∶40,v/v)。三重四极杆质谱仪进行多反应监测(MRM)模式,电喷雾离子源(ESI)正离子检测。生物样品预处理采用乙酸乙酯液-液萃取,考察麻醉椒苦素灌胃给药后,大鼠体内药物动力学特征。结果:在大鼠血浆中麻醉椒苦素浓度与峰面积比呈良好线性关系(r=0.9998),线性范围为10～20000μg·L-1,定量下限为10μg·L-1,样品分析时间为5.5 min。日内、日间精密度(RSD)均小于5.3%,准确度在±10.3%之内。SD大鼠灌胃给药麻醉椒苦素120 mg·kg-1后,平均血药峰浓度为8.92 mg·L-1,血药浓度达峰时间平均为4.00 h。结论:所建立的HPLC-MS/MS定量分析方法特异、快速、灵敏,可用于麻醉椒苦素临床前药物动力学研究。
- 付洪瑜杨建香邱声祥吴惠勤黄晓兰胡英杰
- 关键词：药物动力学高效液相色谱-串联质谱生物样品分析
