国家自然科学基金(21172133)
- 作品数:3 被引量:16H指数:2
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- Mcl-1蛋白的结构、功能及其抑制剂的研究进展被引量:7
- 2013年
- 细胞凋亡与许多人类疾病的发生密切相关,过度凋亡引发神经退行性疾病,而抑制凋亡则与肿瘤等疾病的产生有关。研究表明,Bcl-2蛋白家族在细胞凋亡中发挥重要作用,特别是近几年对Bcl-2蛋白家族成员Mcl-1及其抑制剂研究越来越多。本文介绍了Mcl-1蛋白的结构与功能特点,综述了近几年作为抗肿瘤药物的Mcl-1抑制剂的研究进展。
- 孙凤娥方浩
- 关键词:细胞凋亡MCL-1抑制剂
- 噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究
- <正>组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)是广泛存在于真核细胞,可以通过催化组蛋白底物和非组蛋白底物的去乙酰化反应调控基因表达。现代研究证明:HDACs各亚型在许多种癌症中过度表达及其...
- 方浩关鹏孙凤娥候旭奔徐文方
- 文献传递
- 苯基哌嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:2
- 2015年
- 合成了一系列结构全新的苯基哌嗪类衍生物,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.结果表明,当哌嗪环4位连有苯磺酰胺结构时,其1位引入苯并呋喃结构的目标化合物4t的活性最好.化合物4t对多种瘤株具有明显抑制作用,特别是对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制强度与阳性对照药棉酚相近.
- 王刚韩雷强方浩
- 关键词:体外抗肿瘤活性构效关系
- 嘌呤磺胺衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:7
- 2014年
- 合成了一系列结构全新的嘌呤磺胺类衍生物,并应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.结果表明,嘌呤环C2位、N6位和N9位的取代对活性均有较大影响,C2位引入苯磺酰基哌嗪片段后有利于提高抗肿瘤活性.化合物17d对3株肿瘤细胞PC-3,HCT116和K562的增殖均有明显抑制作用,且强度与阳性对照药Roscovitine相近.
- 王军华王泉德顿艳艳方浩
- 关键词:磺胺抗肿瘤活性