国家自然科学基金(21172055) 作品数:11 被引量:18 H指数:2 相关作者: 杨亮茹 毛璞 肖咏梅 屈凌波 袁金伟 更多>> 相关机构: 河南工业大学 河南工程学院 北京阳光诺和药物研究有限公司 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 河南省自然科学基金 博士科研启动基金 更多>> 相关领域: 理学 化学工程 轻工技术与工程 更多>>
有机介质中脂肪酶催化N-丙基曲克芦丁酰胺类似物的合成研究 被引量:2 2014年 在非水介质中,脂肪酶选择性催化曲克芦乙烯酯与脂肪胺进行酰胺化反应,合成系列N-丙基曲克芦丁酰胺类似物.考察了酶源、酶量、反应介质、溶剂含水量、反应时间等因素对曲克芦丁乙烯酯的酰胺化区域选择性的影响.结果表明:反应温度50℃,以吡啶为溶剂、且其含水量小于1%时,lipase LS-10催化活性最高;当酶用量20 mg/mL,反应时间21 h后,反应基本达到平衡. 王宏雁 杨亮茹 肖咏梅 毛璞 朱晓亮 袁金伟 屈凌波关键词:酰胺化 曲克芦丁 酶促合成 脂肪胺 手性咪唑氨基醇的合成及其在铜催化不对称Henry反应中的应用(英文) 被引量:3 2019年 以L-苯丙氨醇、连苯甲酰、醋酸铵及不同的杂芳醛为原料,经"四组分一锅煮"缩合反应合成了系列多芳基取代的手性咪唑氨基醇衍生物.X射线单晶衍射测定证明,在缩合反应中,L-苯丙氨醇的构型保持.将手性配体与Cu(OAc)2·H2O用于催化硝基甲烷与芳醛的不对称Henry反应,可以中等或高收率,高对映选择性(>99%)获得S构型的产物.此体系催化剂合成简单、反应条件温和、对映选择性高,有很好的应用前景. 毛璞 杨亮茹 肖咏梅 袁金伟 买文鹏 高杰 张心持关键词:手性 不对称HENRY反应 Tetrahydropyrimidinium Salts Assisted Buchwald-Hartwig Amination Reaction under Microwave Irradiation The synthesis of N-containing molecules keeps to attracting widely attention, as these structures are prevalen... Yang,Liangru Bian,Huanyu Mao,Pu Xiao,Yongmei Qu,Lingbo关键词:SALTS AMINATION PALLADIUM 甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯衍生物的绿色氧化 被引量:2 2016年 (S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3)是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯(1),得亚砜(2a)与砜(2b)的混合物,再与L-脯氨醇反应得到(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-5-嘧啶甲酸乙酯(3);研究了氧化剂用量、催化剂用量、溶剂、反应温度等因素对反应的影响,利用响应面设计实验方案进行优化,得出最佳工艺条件,验证实验与优化结果相符。产物结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS、FT-IR等表征及分析予以确认。 杨亮茹 王海涛 康彦龙 买文鹏 毛璞 袁金伟 肖咏梅关键词:过氧化氢 硫醚 响应面 螯合型氮杂环卡宾金属化合物的研究进展 被引量:2 2015年 氮杂环卡宾金属化合物已被广泛应用于有机、材料、医药及生物科学等领域.从金属化合物的结构出发,主要介绍含NHC⌒P、NHC⌒N、NHC⌒O和NHC⌒S配体螯合型金属化合物的合成及应用,综述了近年来基于氮杂环卡宾的螯合型金属化合物合成与应用的最新研究进展. 杨亮茹 郭旗 肖咏梅 毛璞关键词:氮杂环卡宾 扩环氮杂环卡宾前体鎓盐的合成进展 被引量:2 2013年 氮杂环卡宾(N-heterocyclic carbenes,NHCs)作为一种新兴配体,在现代有机化学中有非常重要的应用.有关NHCs的初期研究较多集中在易于合成、性质稳定的咪唑衍生五元-NHCs及其金属化合物,近年研究发现的六元、七元等扩环-NHCs,由于其独特的立体和化学特性而成为现代有机化学的又一研究热点.氮杂环鎓盐去质子化是获得NHCs的常用方法,因而扩环-NHCs前体鎓盐的合成是影响扩环-NHCs研究进展的一个重要因素,就近年来扩环-NHCs前体鎓盐的合成进展作一综述. 杨亮茹 魏栋 买文鹏 毛璞关键词:氮杂环卡宾 扩环 前体 2-甲硫基-4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯的工艺优化 被引量:1 2015年 以S-甲基异硫脲半硫酸盐和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为主要原料,乙醇为溶剂,合成出2-甲硫基-4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯,研究了2-甲硫基-4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯的工艺优化,考察了投料比、反应温度、反应时间等因素对产率的影响。获得较好的反应条件:n(C2H6N2S·1/2H2SO4)∶n(C10H16O5)∶n(Na OH)=1.2∶1∶1.8,在室温下缓慢滴加Na OH溶液,搅拌反应6 h,酸化得白色固体产物,产率为81.1%。产物结构经熔点测定仪、1H NMR、ESI-MS、FT-IR等技术手段得到验证。 王海涛 王宏雁 杨亮茹 毛璞 屈凌波关键词:嘧啶衍生物 离子液体中酶催化天然产物结构修饰研究进展 2015年 天然产物作为植物、动物和微生物的次级代谢产物,具有特殊的生理活性.但一些天然产物由于结构特性导致其脂溶性或水溶性较差,生理活性利用率不高,需对其进行结构修饰.通过酶催化的方法对天然产物进行结构修饰更容易获得选择性产物.近年来,离子液体作为绿色反应介质,被应用于酶促反应,其对酶的选择性和活性具有较大影响.综述了离子液体中酶催化天然产物如黄酮、有机酸、糖类、L-抗坏血酸和植物甾醇等结构修饰的研究进展. 肖咏梅 陈奎君 袁金伟 杨亮茹 毛璞 屈凌波关键词:离子液体 酶催化 结构修饰 N-(2-吡啶甲基)取代的阿伐那非类似物的合成条件优化 被引量:1 2015年 以4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-嘧啶羧酸乙酯为原料,合成了4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-N-(2-吡啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺,研究了此种阿伐那非类似物的合成条件优化,考察了投料比、反应温度、反应时间等因素对产率的影响.获得较高产率的反应条件为n(C6H8N2)∶n(C18H21ClN4O4)∶n(EDCI)∶n(HOBt)∶n(Et3N)=1.2∶1∶1.2∶1.2∶2,在搅拌下,60℃反应6h,经过后处理,柱层析纯化,得到类白色固体产物,产率为84.3%.所合成的产物经FT-IR、1 H NMR、13 C NMR、ESI-MS得到验证. 田红潮 毛璞 杨亮茹 屈凌波阿伐那非类似物的合成与表征 被引量:4 2016年 以4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-嘧啶羧酸乙酯为原料,在VDMSO∶VTHF=1∶1的混合溶液中,水解成酸后,与不同的胺反应,合成了8种未见文献报道的阿伐那非类似物.所合成的产物经~1H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS得到验证. 田红潮 毛璞 肖咏梅 杨亮茹 屈凌波