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葛根素胃肠道给药吸收情况的体内外评价被引量：2: 2010年; 目的研究葛根素胃肠道给药后吸收情况的体内外评价方法及其相关性。方法通过离体Caco-2细胞模型透过实验、在体大鼠小肠灌流实验和整体的Beagle犬体内药动学实验,结合不同pH介质中油水分配系数的测定,分别考察葛根素的吸收情况。结果葛根素在分别以纯净水、0.1mol.L-1HCl溶液及pH6.8磷酸盐缓冲溶液为水相的油水分配系数分别为0.3876、0.5228及0.3227;葛根素在SD大鼠胃及小肠吸收分别为(21.04±11.63)%及(20.77±4.54)%;葛根素单剂量口服给予Beagle犬后,血药浓度变化符合一室模型,t1/2为2.291h,AUC0-24为9.919mg.h.L-1,tmax为1.500h,ρmax为1.270mg.L-1,生物利用度为6.40%。结论理化、离体、在体和整体实验均表明葛根素溶解性能较差,吸收差,有必要进一步研究如何改善葛根素的脂溶性能,提高其口服吸收的生物利用度;体外和体内实验在预测药物口服吸收方面具有一定的相关性,非整体实验有助于预测药物在整体动物中的吸收情况。; 张岩峰韩立炜何典鸿王展李旭洲倪健; 关键词：葛根素 CACO-2细胞

以胆盐/磷脂混合胶束制备技术提高葛根素溶解度的研究被引量：10: 2010年; 目的:制备葛根素混合胶束,以增加葛根素在水中的溶解度。方法:以去氧胆酸钠和卵磷脂为辅料,采用正交试验制备混合胶束。以混合胶束的溶解度、形态、粒径等为指标,筛选葛根素混合胶束的最佳制备工艺。结果:优选出的最佳制备工艺为摩尔比3∶2∶4的葛根素、卵磷脂及去氧胆酸钠,溶于甲醇-氯仿(1∶1)中,30℃旋转蒸发至干。最佳工艺所得混合胶束粒径为(64.8±13)nm(体积径);溶解度为0.811 1 g.L-1,是葛根素原料溶解度(0.0364 g.L-1)的22.3倍。结论:胆盐/磷脂混合胶束制备技术能显著提高葛根素的溶解度。; 何典鸿韩立炜王媛倪健杜守颖; 关键词：葛根素混合胶束胆盐磷脂增溶

葛根中葛根黄酮的水提取及大孔树脂纯化工艺研究被引量：20: 2009年; 目的优选葛根中总黄酮的水提取及大孔树脂的纯化工艺。方法以葛根素得率和葛根总黄酮得率为指标,采用正交试验法优选葛根水提工艺,单因素考察优选葛根水提液的大孔树脂纯化工艺。结果葛根的最佳水提工艺为9倍量水提取3次,每次90 min,葛根总黄酮和葛根素提取率分别为92.17%和84.91%。葛根水提液的最佳大孔树脂富集工艺为:HPD-750大孔树脂,径高比1:6,上样液浓度1.5 g/mL,最大上样量3 BV,上样流速1 mL/min,洗脱剂70%乙醇,洗脱剂用量5 BV。葛根水提液经大孔树脂纯化后的出膏率为4.47%,纯化物中葛根总黄酮和葛根素的含量分别为76.22%和56.20%。结论该工艺操作简便易行,适用于大规模生产。; 李旭洲韩立炜张岩峰倪健; 关键词：葛根黄酮大孔树脂纯化

葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究被引量：19: 2007年; 目的制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度。方法以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析。结果以最佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍。紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生。结论葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。; 王展韩立炜任天池; 关键词：葛根素固体分散体溶出速率溶解度

葛根素聚维酮K30固体分散体的制备及体外评价被引量：5: 2011年; 目的:制备葛根素-聚维酮(PVP)K30固体分散体以提高葛根素的溶出速率。方法:以PVP K30为载体,采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体,并优选葛根素和PVP K30的最佳比例。通过溶出试验、差示扫描量热法、红外光谱、X射线衍射等方法对固体分散体的性质进行评价。结果:以最佳比例(葛根素-PVP K30 1∶3)制备的固体分散体中葛根素的溶出速率是原料药的2倍;差示扫描量热法、红外光谱及X射线衍射结果表明固体分散体中葛根素以无定形形式存在,并可能与PVPK30有氢键形成。结论:采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体可显著提高葛根素的溶出速率。; 韩立炜张贵英龚卫红韩志东; 关键词：葛根素固体分散体溶出

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国家自然科学基金(30400601)