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Rugulosin对N-Hsp90的抑制与结合作用被引量：3: 2011年; 研究表明,来源于真菌的Rugulosin对热休克蛋白90(Hsp90)的三磷酸腺苷酶(ATPase)活性有较强的抑制作用.本文通过Western Blot实验发现,Rugulosin对Hsp90的客户蛋白Akt和Raf-1具有一定的降解作用.进一步应用荧光、ForteBio Octet、圆二色和紫外-可见吸收等波谱法研究Rugulosin与Hsp90 N端的ATP结合结构域(N-Hsp90)的相互作用机制发现,Rugulosin与N-Hsp90之间存在较强的相互作用,二者通过氢键等作用力形成静态复合物,二者间的距离约为3.4 nm.其解离常数KD由荧光实验和ForteBio Octet实验计算,分别为22.4和85.9μmol/L;Rugulosin使N-Hsp90的α-螺旋含量由15.0%降至11.6%;紫外-可见吸收光谱实验结果同样表明,Rugulosin使N-Hsp90的二级结构发生了改变.该研究对于Rugulosin的进一步开发以及将其作为分子探针进行与Hsp90相关的信号通路的研究具有重要的意义.; 陈俊杰易玉婷于淼薛少龙熊茜茜贺晓萌张连茹; 关键词：HSP90 荧光光谱圆二色光谱表面等离子体共振

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国家科技重大专项(2009ZX09103-083)