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4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系: 2004年; 目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a～ 10b) ,并测定它们对被HIV 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果　化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论　实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10; 陈瑛张倩夏鹏; 关键词：抗HIV活性香豆素甲基衍生物

Studies on the esterifications of 9-(hydroxyimino)-4-methyl-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-2-one with acid chlorides under different conditions: 2008年; The esterifications of 9-（hydroxyimino）-4-methyl-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-2-one （4） with acid chlorides afforded normal oxime-esters 3a-e in 35-78% yields in presence of excessive 4-dimethylaminopyridine as the acid scavenger, whereas the reactions gave unexpected 8-substituted products N-（8-chloro-4-methyl-2-oxo-2H-furo-[2,3-h]chromen-9-yl）amides （5a-c） and 4-methyl-2,9-dioxo-8,9-dihydro-2H-furo[2,3-h]chromen-8-ylcarboxyloates （6d-e） by using excessive acid chlorides. The structures of 10 new compounds were determined by 1H NMR, 13C NMR, MS and HRMS, and the possible mechanism for the formation of unexpected products 5a--c and 6d-e was also proposed.; Ru Shu Sun Yang Wang Peng Xia

Synthesis and VEGF inhibitory activity of 16,17-pyrazo-annulated steroids: 2011年; 八 16,17-pyrazo-annulated steroidal 衍生物被综合并且在 vitro 评估了脉管的 endothelial 生长因素(VEGF ) 有 2-methoxyestradiol (2-ME ) 的禁止的活动作为参考混合物。大多数混合物与 micromolar 或 submicromolar 范围的 EC50 价值显示出有势力 VEGF 禁止的活动。在他们之中，混合物 3 和 8 与 2-ME 相比展出了类似的 EC50 价值和显然更好的 TI 价值。; Hong Shan LiuHu Ling ZhengMei GePeng XiaYing Chen; 关键词：抑制活性血管内皮细胞生长因子类固醇 VEGF 德州仪器

4-氯-1,7-二羟基二氢化茚的合成及意外醚化反应的研究被引量：2: 2003年; 以对氯苯酚 ( 8)为原料、三乙胺作缚酸剂 ,与丙烯酰氯反应生成对氯苯酚丙烯酸酯 ( 7) ,7与AlCl3 共热 15 5℃ ,首先发生Fries重排 ,然后关环得到 4 氯 7 羟基二氢化茚 1 酮 ( 6) ,再用NaBH4/CH3 OH或LiAlH4/THF还原 6的羰基得到 4 氯 1,7 二羟基二氢化茚 ( 5 ) .条件控制不当易产生两个意外的醚化产物 4 氯 1 甲氧基 7 羟基二氢化茚 ( 9)和自身醚化产物 10 ,9的结构经X射线单晶衍射分析确证 ,并提出生成 10的可能机理为 5的醇羟基极易通过分子内催化形成碳正离子、进而与另一分子 5形成自身醚化产物 10 .因此 ,还原反应完成后的后处理应避免长时间放置和加热 ,以减少醚化产物的生成 .化合物 5 ,9。; 王洋夏鹏; 关键词：醚化反应抗艾滋病药物氧原子

4-甲基-7,10-二氢苯并[h]香豆素的合成研究被引量：2: 2003年; 以 1 萘酚 ( 6)为起始原料 ,经过Birch还原得到 5 ,8 二氢 1 萘酚 ( 7) ;7与乙酰乙酸乙酯在不同条件下缩合合成了 4 甲基 7,10 二氢苯并 [h]香豆素 ( 4 ) .研究结果表明 ,无氧和酸催化的反应条件对缩合反应是至关重要的 .在没有酸催化的条件下 ,反应生成 3 乙酰基 2 羟基 6 甲基 -吡喃 4 酮 ( 8) ,并通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构 ;在酸催化的条件下 ,除了生成产物 4外 ,还伴随生成脱氢芳构化产物 4 甲基苯并 [h]香豆素 ( 5 ) ,而且在不同条件下二者的比例不同 ,其中以甲磺酸为催化剂、在氮气保护下并加入抗氧化剂无水Na2 SO3 为最佳反应条件 ,化学选择性约为 70∶3 0 ( 4∶5 ) ,收率49 1%.; 王洋卢美艳夏鹏; 关键词：抗艾滋病药物

二环杂环化合物热重排反应的意外副产物7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮及其抗HBV活性: 2004年; 目的利用 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)高温下的热重排反应制备 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )。方法热重排反应。结果除了得到期望的 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )产物外 ,还分离得到意外的副产物 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7) ,其结构经波谱确证。对该副产物进行抗 HBV生物活性测定 ,显示出显著的抗HBV活性。结论 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)在高温下产生 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7)副产物 ,未见文献报道 ,并对其产生的机制进行探讨。首次报道了 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7); 周锦陈瑛张倩夏鹏; 关键词：抗HBV活性

1,1-二取代炔丙醇氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素的异常缩合产物: 2005年; 报道了一类1,1-二取代炔丙醇(1)氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素反应的异常缩合产物.一些实验数据表明1,1-二取代炔丙醇(1)的氯代反应中有一类未见报道的2,4-二氯-2-烯化合物(5)生成.; 张倩陈瑛夏鹏; 关键词：抗艾滋病药物

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