目的探讨不同类别抗心律失常药物普罗帕酮、胺碘酮和地尔硫卓对去N端Kvl.4通道(Kvl.4△N)的作用方式,以及这些作用的差异性。方法将Kvl.4△N的mRNA注射入非洲爪蟾卯母细胞并使用双电极钳制法(two electrodes voltage clamp,TEV),运用Clampfit9.0软件分别观察三种药物对KVl.4△N电生理特性的影响。结果三种药物对fKvl.4△N通道的作用都具有浓度、频率和电压依赖性。在亲和力方面,propafenone的IC50最小,dilthiazem次之,arniodarone的IC50最大(P=0.031);在频率抑制性方面,propafenone组达到稳态时为对照组的41%,amiodarone为32%左右,dilthiazem为21%左右(P=0.045);在电压抑制性方面,100μMpropafenone,500μMamiodarone、350μMdihhiazem在+50mV电压下分别能使fKvl.4△N通道电流抑制到对照组的(54.6±1.9)%,(46.34-3.5)%和(52.8±2.8)%(P=0.046)。结论三者都是fKvl.4△N通道的开放通道阻滞剂,对fKvl.4△N通道的作用和机制既有相同之处,又有不同特点,这可能是三者抗心律失常的机制之一。
目的:探讨中药复方制剂参松养心胶囊对KV1.4钾通道C型(KV1.4△N)失活的影响。方法:将Kv1.4ΔNmRNA注射入非洲爪蟾卵母细胞中,使用双电极钳制法(Two electrodes voltage clamp TEV)观察参松养心胶囊对KV1.4ΔN电生理特性的影响。结果:参松养心胶囊对Kv1.4ΔN通道的峰电流有抑制作用,这种阻滞作用具有电压依赖性,随电位的升高而作用加强,符合单指数和线性关系。参松养心胶囊可加速KV1.4ΔN钾通道电流的失活过程,同时可使KV1.4ΔN通道失活后的恢复减慢。结论:参松养心胶囊能显著抑制KV1.4钾通道电流,这可能是其抗心律失常作用的机制之一。