广东省自然科学基金(034614)
- 作品数：7 被引量：6H指数：1
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- N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物的合成及其初步构效关系的研究
- 2007年
- 目的：合成一系列N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物并做初步构效关系分析。方法：以hal为原料,将其氢化再分别与取代氯苄化合物回流下反应得到N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物（FB8-11、FB13）。采用生物检定法研究目的化合物对KCl致猪冠状动脉收缩曲线的影响。结果：合成了5个新化合物（FB8-11、FB13）,药理活性结果显示：多数目的化合物不同程度地表现为舒张血管活性。结论：N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物分子中羰基还原并不影响化合物的扩冠活性。
- 王锦芝何小英郑锦鸿
- 关键词：氟哌啶醇氢化物药理活性构效关系
- N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物的合成与扩张血管活性
- 2004年
- 目的合成N 取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩张血管活性。方法以氟哌啶醇为原料 ,通过与取代氯苄化合物在回流下反应得到N 取代苄基氟哌啶醇氯化物 ;用氢化硼钠将氟哌啶醇还原为氢化氟哌啶醇 ,再与取代氯苄化合物在回流下反应得到N 取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物 ;以兔胸主动脉螺旋条生物测定法研究其抑制血管收缩的活性。结果合成了 6个N 取代苄基氟哌啶醇氯化物F8-13 和 5个N 取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13 ;初步生物活性实验结果表明 ,F8-13 表现出不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性 ,其中化合物F11的血管收缩抑制活性最强 ;但FB8-11,FB13 的活性均较低。结论化合物F11扩张血管活性强于先导化合物 ,初步构效关系表明 ,N
- 郑锦鸿王锦芝盘鹰石刚刚
- 关键词：扩血管活性构效关系
- N-烷基氟哌啶醇季铵盐的合成及对细胞钙离子的影响被引量：1
- 2004年
- 目的 :合成N -烷基氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对血管平滑肌细胞钙离子的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与碘代烷在回流的情况下进行反应而得到相应季铵盐衍生物。以激光扫描共聚焦显微镜技术测定活细胞内钙离子的动态变化。结果 :合成了 6个新化合物 (I-VI) ,其中化合物IV量效依赖地使KCl诱导的细胞内钙荧光强度出现持续性下降。结论 :IV具有抑制KCl诱导的血管平滑肌细胞电压信赖性钙通道的开放作用 。
- 郑锦鸿石刚刚盘鹰韦日升
- 关键词：季铵盐氟哌啶醇血管平滑肌细胞钙
- N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性
- 2004年
- 目的 :合成N 取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性。方法 :在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应 ,得到N 取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法 ,以兔胸主动脉螺旋条为标本 ,研究其对KCl诱导的血管收缩的作用。结果 :合成了 6个N 取代苄基氟哌啶醇氯化物 (F8～ 13 )。多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性 ,其中F11的血管收缩抑制活性最强。结论 :F11扩张血管活性强于先导化合物 ,初步构效关系表明 ,N
- 王锦芝何小英郑锦鸿石刚刚
- 关键词：氟哌啶醇血管收缩胸主动脉心血管活性扩血管扩张血管
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物的生物活性研究
- 2007年
- 目的：探讨氟哌啶醇季铵盐衍生物F8～F13的离体扩冠活性及对麻醉大鼠整体血流动力学的影响，并分析构效关系。方法：采用生物检定法，观察20μmol／L目的化合物对KCl诱导的猪冠脉螺旋条收缩曲线的影响；麻醉正常血压SD大鼠，经右颈总动脉插管至左心室，右股动脉插管后，分别5mg／kg静脉注射6个目的化合物，BL-420型生物机能实验系统记录观察血流动力学效应。结果：F11和F13均具强的降压作用：其中F13兼具良好的扩冠活性，同时在其降低血压的同时可能对SD大鼠具心功能抑制作用，而F11对大鼠心功能无影响。结论：苄基苯环上以对位或邻位甲基取代者更适合作为进一步研究与开发心血管药物的理想先导物。
- 王锦芝何小英郑锦鸿
- 关键词：氟哌啶醇季铵盐血液动力学构效关系
- N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物对大鼠血流动力学的影响
- 2007年
- 目的研究N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物（FB8～FB11、FB13）对麻醉大鼠血流动力学的影响，并分析构效关系。方法麻醉正常血压SD大鼠，经右颈总动脉插管至左心室，右股动脉插管后，分别静脉注射不同目的化合物，BL420型生物机能实验系统记录观察血流动力学效应。结果与给药前相比，FB9和FB11组平均动脉压明显下降（P〈0．01）；FB13组降低（P〈0.05）的同时，心率、左心室收缩压和左心室压变化速率最大值显著降低。结论FB9和FB11具有较强的降压作用，对大鼠心功能无影响；FB13可使大鼠血压降低，并可能具有心脏抑制效应。
- 何小英王锦芝郑锦鸿
- 关键词：氟哌啶醇氢化物血流动力学构效关系
