国家自然科学基金(81072551)
- 作品数：19 被引量：220H指数：7
- 相关作者：史清文董玫霍长虹李力更王思明更多>>
- 相关机构：河北医科大学河北医科大学第四医院石家庄学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金河北省科技支撑计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学更多>>
- 天然药物化学史话:紫杉醇被引量：57
- 2011年
- 癌症是威胁人类健康的第二大疾病,征服癌症是科学家们的一大梦想。天然产物一直是发现新药和药物先导化合物的重要途径之一,很多抗癌药物都是直接或间接来源于天然产物。紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,包括寻找新的生物资源、化学全合成、半合成、衍生物制备、生物转化、生物合成、生物工程、构-效关系研究、作用机制研究、药理学和药效学等研究。2011年是发现紫杉醇结构40周年,对紫杉醇发现的曲折历史过程进行回顾和总结,以纪念这一伟大发现并纪念为紫杉醇的研究与第二代紫杉醇的开发作出贡献的科学家。
- 史清文
- 关键词：紫杉醇天然药物抗癌新药发现
- 木果楝内酯化合物抑制人肺肿瘤细胞增殖活性及作用机制的研究被引量：4
- 2012年
- 目的检测3种木果楝内酯化合物(Xylocarpin H,Xy-logranatin C和Xylomexicanin A)对人肺肿瘤细胞增殖的抑制作用,并进一步探讨其可能的作用机制。方法 MTT比色法检测细胞增殖抑制率;采用Western blot分析与凋亡相关的蛋白表达变化。结果 Xylogranatin C对人非小细胞肺癌细胞(A549、RERF-LC-jk和QG-56)以及人小细胞肺癌细胞(PC-6和QG-90)5种实验用细胞的增殖均显示较强的抑制活性;Western blot结果显示由Xylogranatin C处理的A549细胞中的p53、Bax和caspase-3的表达与对照组相比有明显的增加(P<0.05)。结论 Xylogranatin C具有较强的抑制人肺肿瘤细胞增殖作用,其作用机制可能与其诱导肿瘤细胞凋亡有关。
- 常和平王思明霍长虹李勇郭书瀚王溪董玫史清文
- 关键词：增殖细胞凋亡
- 海洋天然产物化学研究新进展被引量：8
- 2010年
- 近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要药物先导物和新生物作用机制药物的主要源泉。本文简要综述近5年海洋天然产物化学研究进展。
- 史清文李力更王于方霍长虹张嫚丽
- 关键词：海洋药物
- 羊耳菊花的化学成分研究被引量：20
- 2011年
- 目的研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分。方法采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、乙酸羽扇豆醇酯(2)、豆甾醇(3)、ineupatorolide B(4)、cleomiscosin C(5)、木犀草素(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、芹菜素(8)、fortuneletin(9)l、uteolin 4′-methyl ether(10)。结论化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到。
- 杨雁王于方赵雷董玫河北医科大学基础医学院毒物分析化学教研室霍长虹顾玉诚史清文
- 关键词：旋覆花属羊耳菊木栓酮木犀草素芹菜素
- 冷蒿中五种倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性及构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 目的:通过观察冷蒿中分离纯化的五种倍半萜内酯化合物对人子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人黑色素瘤细胞生长的影响,探讨这五种倍半萜内酯化合物的体外抑制人肿瘤细胞增殖作用,以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用四唑盐(MTT)比色法检测五种倍半萜内酯化合物对人肿瘤细胞增殖活性的影响。结果:去氢-姜黄烯(1)对子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人和色素瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为7.90 mol/L、37.78mol/L、22.50 mol/L和20.76 mol/L。二氢去氢木香内酯对各种实验用肿瘤细胞的增殖显示中等程度的抑制活性,其他三种试验用倍半萜内酯即使在100 mol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论:实验结果初步推测,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团,而环上的取代基对于抑制人肿瘤细胞增殖活性也有一定的影响。
- 陈进军王思明李存芳张嫚丽董玫史清文
- 关键词：冷蒿肿瘤细胞增殖活性
- 环六缩酚肽化合物体外抑制人肺癌细胞增殖活性及其机制的研究被引量：2
- 2011年
- 目的检测3种环六缩酚肽化合物对人肺部肿瘤细胞增殖活性的影响,并初步探讨其可能的作用机制。方法腐败菌素B,pseudodestruxin C和pullularin C在3种浓度100,10和1μmol/L分别作用于人非小细胞肺癌细胞(A549和QC-56)和人小细胞肺癌细胞(PC-6和QG-90),MTT比色法检测细胞存活率,计算IC_(50)。腐败菌素B,pseudodestruxin C和pullularin C在浓度1μmoL/L时作用于A549细胞24h,双荧光素酶报告基因检测系统检测p53报告基因(pG53-Luc)、bax报告基因(pGBax-Luc)、核因子-kB报告基因(Igk-Luc)和激活T细胞核因子报告基因(NFAT-Lue)的表达。结果 pullularin C对4种实验用人肺癌细胞均显示极强的抑制作用,强于阳性对照药物顺铂;而结构相似的化合物腐败菌素B和pseudodestruxin C对实验用人肺部肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论环六缩酚肽化合物pullularin C对人肺癌细胞的增殖具有较强的抑制活性,并且1μmol/L.pullularinC可明显诱导A549细胞内p-53和bax基因转录的表达,推测pullularin C对人肺肿瘤细胞增殖的抑制作用可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现的。
- 张月峰李勇温士旺董玫史清文田子强
- 关键词：肺肿瘤细胞凋亡
- 槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系被引量：7
- 2013年
- 天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。
- 郭瑞霞李力更霍长虹李骘史清文
- 关键词：槲皮素甲基化半合成构效关系结构修饰
- 天然药物化学史话:银杏内酯被引量：33
- 2013年
- 天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。
- 郭瑞霞李骘李力更霍长虹史清文
- 关键词：银杏内酯天然药物抗衰老新药发现
- 天然Diels-Alder加成物研究新进展被引量：1
- 2013年
- Diels-Alder反应是著名的有机化学反应,其在天然产物的全合成中占有非常重要的地位。本文综述近年来从天然产物中发现的并且通过Diels-Alder反应形成的天然加合物,同时为复杂天然产物的仿生全合成提供一些思路。
- 王思明郭瑞霞李力更常和平李骘史清文李勇
- 金雀异黄酮4'-O-β-糖苷的合成与表征被引量：1
- 2014年
- 天然产物金雀异黄酮具有多种生理活性,但其药效作用较弱,采用N-芳基三氟乙酰亚胺酯法,用具有很强靶向性的糖分子对其进行结构修饰,选择性地合成了金雀异黄酮4'-O-β-葡萄糖苷和金雀异黄酮4'-O-β-鼠李糖苷。用硅胶柱色谱进行分离纯化,并对其产物进行了1HNMR和13CNMR结构表征。
- 郭瑞霞张宝华史兰香冯俊霞史清文
- 关键词：金雀异黄酮糖苷
