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^99Tc^m标记人表皮生长因子受体2小分子靶向结合蛋白的制备及体外结合特性被引量：2: 2014年; 目的探讨^99Tc^m标记人表皮生长因子受体2（HER2）小分子靶向结合蛋白ZHER2：342的制备方法，分析其在体外与HER2的结合特洼。方法利用配体交换法进行ZHER2：342的^99Tc^m标记，分析不同质量的SnCl2和NaOH、不同反应时间对标记率的影响，探讨最佳的标记方法。用HPLC测定标记物的标记率与放化纯，并分析其体外稳定性。分析标记物在体外与HER2高表达的人卵巢癌SKOV-3细胞的结合率及滞留率，并与HER2低表达的人乳腺癌MDA—MB-231细胞进行对比。在体外用过量未标记的ZHER2：342对SKOV-3细胞HER2进行封闭后，与未封闭组进行对比，研究该分子探针与HER2结合的特异性。采用单因素方差分析及两样本t检验分析数据。结果^99Tc^m标记ZHER2：342的最佳条件为：反应体系中依次加人ZHER2：342 5μg（1g／L）、NaOH 5μg（1g／L）、SnCl2 8．8μg（1g／L）、^99Tc^mO4^-1 150μl（37MBq），轻微振荡后室温静置1h.^99Tc^m-ZHER2：342标记率为（98.10±1.73）％，放化纯〉98％；体外稳定性好，与生理盐水及新鲜人血清混合24h后放化纯均〉85％。在体外与HER2高表达的SKOV-3细胞具有较高的结合率，混合后6h最高，结合率为（995±1．02）％，且各时间点细胞结合率均明显高于HER2低表达的MDA—MB-231细胞（5．68～9．88与0．56～2．11；t=-34．50—-13．14，均P〈0．01）。此外，加入过量的未标记的ZHER2：342进行受体封闭时，^99Tc^m-ZHER2：342与SKOV-3细胞的结合率从（9．95±1．02）％降到（2．11±0．27）％（t=-13．14，P〈0．01）。结论^99Tc^m标记ZHER2：342方法简单，标记率高；标记产物体外稳定性好，在体外可与HER2高表达的人卵巢癌SKOV-3细胞特异性结合，是有潜力的HER2靶向分子影像探针。; 张敬勉赵新明王士杰任秀春王娜韩静雅贾立镯; 关键词：AFFIBODY 锝

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河北省自然科学基金(H201206151)

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