博士科研启动基金(SWUB2008032) 作品数:10 被引量:61 H指数:5 相关作者: 易涛 何吉奎 刘颖 肖璐 宦娣 更多>> 相关机构: 西南大学 澳门科技大学 更多>> 发文基金: 博士科研启动基金 重庆市自然科学基金 中央高校基本科研业务费专项资金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
脂质制剂体外动态肠吸收模型的建立及评价 被引量:3 2011年 根据脂质制剂肠消化吸收的特性,本文在体外脂解模型基础上,引入肠吸收评价方法,建立了一种用于筛选评价脂质制剂的新型体外动态肠吸收模型,包括肠消化和肠组织培养两大体系。探究模型重要参数(Ca2+、葡萄糖、K+)的影响,发现Ca2+浓度的增加能显著增强脂质制剂的肠消化;葡萄糖浓度的递增能显著减慢肠组织活性衰减;K+虽能维持肠组织的活性,但其浓度变化对肠组织活性衰减并无显著性影响;最终选择Ca2+10 mmol.L-1、葡萄糖15 mmol.L?1和K+5.5 mmol.L-1为模型参数。利用该模型评价TypeⅠ脂质制剂得到的体外吸收曲线与大鼠体内吸收曲线呈现极显著的点对点相关性(r=0.995 6,P<0.01)。本模型可望应用于脂质制剂的筛选、评价及预测。 刘颖 易涛 宦娣 肖璐 何吉奎关键词:肠消化 体内外相关性 利用体外脂解模型评价Ⅰ型脂质制剂 被引量:8 2010年 以吲哚美辛为模型药物,分别以中链混合甘油酯CapmulMCM和长链极性油LabrafilM1944CS为Ⅰ型脂质制剂,利用体外脂解模型研究药物的肠道分配和增溶作用。结果发现,脂质制剂消化后水性分散相对吲哚美辛的增溶能力较强;脂解程度和速度与脂质辅料的结构有关,长链极性油脂质溶液消化后分配进入水性分散相的药物比中链混合甘油酯少,不利于吸收;脂质制剂消化后水性分散相中药物浓度随载药率提高呈现线性增加。研究结果提示,在筛选脂质制剂的处方时,需考虑脂解程度和速率可能对药物吸收产生的不利影响;脂质混悬液比载药量低的脂质溶液可能更有利于药物吸收。体外脂解模型能为Ⅰ型脂质制剂的处方筛选和评价以及体内外相关性研究提供依据。 刘颖 易涛 宦娣 肖璐 何吉奎关键词:吲哚美辛 体外研究羟丙甲基纤维素对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响 2011年 目的探究羟丙甲基纤维素对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响,为固体自微乳化给药系统的固体载体选择提供依据。方法采用胃模拟分散试验和体外脂解模型测定3种规格的羟丙甲基纤维素(K4M、K15M、K100M)对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响。结果 3种规格的羟丙甲基纤维素都可抑制自微乳化给药系统在胃肠道中的分散沉淀;随着羟丙甲基纤维素的黏度增加,自微乳化给药系统的载药能力增强,小肠脂解后分配进入水相的药物浓度也增加。结论羟丙甲基纤维素有利于自微乳化给药系统中药物在胃肠道的吸收,可作为研制固体自微乳化给药系统的固体载体。 宦娣 易涛 刘颖 肖璐 何吉奎关键词:羟丙甲基纤维素 自微乳化给药系统 吲哚美辛微观结晶机制及纳米包衣的影响 被引量:3 2011年 药物的无定形状态比晶态具有更大的溶解度,可以促进吸收,提高口服生物利用度,但是稳定性差,易转变为晶体状态。本文采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究无定形吲哚美辛的微观结晶机制,并对药物表面进行喷金包衣,厚度为10 nm,研究结晶行为变化。结果发现,无定形吲哚美辛自由表面的结晶速率远大于其内部,金包衣可显著抑制自由表面的结晶。这提示,自由表面的结晶是影响无定形药物稳定性的关键因素,纳米包衣可用于增强无定形药物的稳定性。 欧阳辉 易涛 郑琴 刘峰关键词:无定形 吲哚美辛 黄连素自乳化微球的制备及其包封率影响因素研究 被引量:1 2013年 目的制备黄连素自乳化微球,并对影响包封率的处方因素进行研究。方法采用膜乳化法制备黄连素自乳化微球,分别考察3种主要处方因素即自乳化成分、海藻酸钠的含量、氯化钙浓度对黄连素自乳化微球的包封率的影响。结果随着自微乳化成分的增加,包封率逐渐增加;随着海藻酸钠的含量增加,微球的包封率先增加后减少;随着氯化钙浓度的增加,包封率逐渐增加。结论海藻酸钠的含量、氯化钙的浓度、自微乳化成分对黄连素自乳化微球的包封率均有影响,这为进一步优化自乳化微球的处方奠定基础。 李红桥 易涛关键词:膜乳化法 黄连素 包封率 挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸 被引量:10 2011年 目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为。方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65r.min-1、滚圆速度650r.min-1、滚圆时间3min;优选的处方为MCC19、HPMC20、水6mL;验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果。 宦娣 易涛 刘颖 肖璐 何吉奎 欧阳辉关键词:吲哚美辛 挤出滚圆法 缓释微丸 工艺参数 释药机制 效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜 被引量:16 2011年 本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为(17.09±0.72)s,形成微乳粒径为(28.81±3.26)nm,体外2 min时释放率为(66.18±1.94)%。本剂型服用方便,口腔中迅速自微乳化,药物释放快速,抗拉伸性强,具有广阔的应用前景。 肖璐 易涛 刘颖 宦娣 何吉奎关键词:自微乳化给药系统 效应面法 吲哚美辛 微粉硅胶对固体自微乳化给药系统小肠吸收的影响 被引量:5 2011年 固体载体对固体自微乳化给药系统(solid self-microemulsifying drug delivery systems,S-SMEDDS)的体内外性质有重要影响。本文探讨微粉硅胶对S-SMEDDS药物吸收的影响,为选择适宜固体载体提供依据。通过研究微粉硅胶对小肠脂解和S-SMEDDS体外释放的影响,并采用新型体外脂解-吸收模型研究微粉硅胶对S-SMEDDS离体小肠吸收的影响。结果发现微粉硅胶既能提高脂解速率,增加脂解后水性分散相中药物分配,促进药物吸收;又会延缓S-SMEDDS体外释药,影响药物的吸收速度;最终导致对S-SMEDDS的离体小肠吸收没有显著性影响。而且微粉硅胶对脂解和释药的影响都与其用量有关,这提示微粉硅胶适合作为S-SMEDDS的固体载体,其用量需要进一步筛选优化。 宦娣 易涛 刘颖 肖璐 何吉奎关键词:自微乳化给药系统 小肠吸收 吲哚美辛 环糊精与油制备自组装小珠载药系统的研究进展 被引量:3 2012年 采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口服生物利用度,是很有发展潜力的口服新剂型。本文综述了小珠的制备原理、处方工艺和体内外性质等方面的研究进展,为其进一步应用提供基础。 刘川 易涛关键词:环糊精 自组装 难溶性药物 脂溶性药物