国家科技重大专项(2011ZX11501)
- 作品数：5 被引量：31H指数：3
- 相关作者：涂家生沈雁张璐黄泽玮董泽民更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京威尔化工有限公司国家药典委员会更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 新型顺铂给药系统的制备及其生物活性评价被引量：1
- 2012年
- 以生物发酵法获得的γ-聚谷氨酸经酸降解后得到小分子γ-聚谷氨酸(γ-PGA),柠檬酸(CA)通过酯化反应修饰其侧链羧基制备γ-聚谷氨酸-柠檬酸(γ-PGA-CA),再将顺铂(CDDP)与γ-PGA-CA上的羧基相结合制备得载药复合物γ-PGA-CA-CDDP,凝胶色谱法测定分子量,OPDA法测定载药量及有效结合率,透析法结合HPLC研究其对顺铂的缓释效果,MTT法检测复合物的体外抗肿瘤活性,采用新鲜兔血检测载体材料及复合物的溶血性。实验结果表明:成功获得γ-PGA-CA及γ-PGA-CA-CDDP,该复合物相对分子质量约为66k,有效结合率达65%,载药率达16%～20%,48 h时顺铂的累计释放率达到50%,MTT检测显示该复合物对肿瘤细胞具有良好的抑制效果,相对于游离顺铂具有较低的毒性,且无溶血性。因此,γ-PGA-CA可作为药物载体,γ-PGA-CA-CDDP具有潜在的临床应用价值。
- 蒋薇薇沈雁熊晔蓉涂家生
- 关键词：Γ-聚谷氨酸顺铂抗癌活性
- 注射剂和滴眼剂中抑菌剂和抗氧剂的添加及检测被引量：19
- 2012年
- 近年来随着注射剂和滴眼剂的广泛使用,由处方中抑菌剂和抗氧剂引起的不良反应已经逐步为人所知并引起药物研发人员的重视。本文就抑菌剂和抗氧剂添加的必要性、危害以及几种抑菌剂和抗氧剂的检测方法进行介绍,并提出通法检测的设想。
- 张璐涂家生
- 关键词：注射剂滴眼剂抑菌剂抗氧剂
- 左卡尼汀胃漂浮缓释片的制备及体外评价被引量：3
- 2012年
- 目的:应用Box-behnken效应面法优化左卡尼汀胃漂浮缓释片处方,并评价其体外漂浮和释放特性。方法:以粉末直接压片法制备片剂。采用单因素法筛选出主要影响因素,即硬度、HPMC用量及碳酸氢钠用量,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,通过Box-behnken设计实验优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,并结合扫描电子显微镜对溶出前后片剂表面形态的观察,探讨其释药机理。结果:优选处方为每片含HPMCK100M 29.7%,碳酸氢钠5.0%,十八烷醇15.0%,硬度为4 kg.mm-2。体外释药符合Makoid-Banakar模型,药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用。结论:Box-behnken效应面法可用于左卡尼汀胃漂浮缓释片处方优化,且制备工艺简单,优化处方具漂浮缓释作用。
- 陈聪涂家生
- 关键词：左卡尼汀胃漂浮缓释
- 伊曲康唑mPEG-PLA聚合物胶束的制备及理化性质被引量：5
- 2012年
- 研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM)。以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥。分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM)和差示扫描量热法(DSC)等手段对载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察ITZ-PM的体外释放,并对释放机制进行探讨。结果显示ITZ-PM载药量为3.82%,包封率为99.4%,平均粒径为37.8 nm,pH为4.48;DSC确证药物已被包封在胶束中;AFM显示胶束呈类球形;ITZ-PM较市售制剂有一定缓释作用,释药行为较为符合Peppas-Sahlin方程。研究结果表明mPEG-PLA能有效提高伊曲康唑的溶解度。
- 黄泽玮涂家生沈雁吴仁荣
- 关键词：伊曲康唑聚合物胶束体外释放理化性质
- 胃溶型丙烯酸树脂单体残留的测定及其去除被引量：3
- 2012年
- 目的:建立了胃溶型丙烯酸树脂单体残留的高效液相色谱检测法,分析了国内外产品并对国内产品的单体残留去除进行了初步研究。方法:采用HPLC法对市售产品进行检测,色谱柱为Waters XBridge C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-pH2.0磷酸盐缓冲液(55∶45,v/v),流速为1.8 mL.min-1,检测波长为205 nm,柱温为30℃。采用重结晶对国内产品单体残留去除并进行单因素考察。结果:甲基丙烯酸甲酯和丁酯在高低浓度范围内均有良好的线性关系,相关系数为0.9997～0.9999,回收率为96.7%～103.2%,精密度、重现性和稳定性良好。去除后产品的单体残留显著降低,单因素考察确定活性炭用量为0.5%,温度为50℃,处理时间为1 h,处理pH为1.0,搅拌速率为1800 r.min-1,聚合物溶剂比为1∶20(w/w),其去除效果较好。结论:HPLC法简便快速,灵敏可靠,适用于胃溶型丙烯酸树脂单体残留的检测,重结晶法对残留单体的去除简单有效。
- 董泽民沈雁李慧义涂家生
- 关键词：HPLC法
