国家自然科学基金(20572007)
- 作品数：3 被引量：23H指数：3
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- 相关机构：北京大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 茯苓酸在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收和转运(英文)被引量：10
- 2008年
- 目的:研究中药茯苓中茯苓酸(pachymic acid,PA)在人肠的吸收和转运。方法:人源肠Caco-2细胞单层作为药物的肠吸收转运模型,测定PA从绒毛面(AP)到基底面(BL)的渗透性;反相高效液相色谱法测定PA在AP和BL的浓度,紫外检测波长为210 nm;计算转运参数和表观渗透系数(Papp) ,并与在Caco-2细胞单层模型呈良好吸收转运的阳性对照药普萘洛尔和不良吸收转运的阳性对照药阿替洛尔进行比较。结果:PA由AP到BL方向的Papp值为(9 .50±2 .20)×10-7cm/s ,由BL到AP方向的Papp值为(11 .30±5 .90)×10-7cm/s。在本项研究条件下,普萘洛尔和阿替洛尔的Papp值分别为1 .45×10-5cm/s和4 .22×10-7cm/s。结论:PA在Caco-2细胞单层模型的吸收转运呈浓度依赖性,与转运时间呈线性关系;由AP到BL和BL到AP两个方向的转运不良,其Papp值与阿替洛尔的接近;除被动扩散机制外,ATP部分地参与了PA的转运。
- 郑艳杨秀伟
- 关键词：茯苓茯苓酸肠吸收
- 去氢土莫酸在大鼠体外肝微粒体体系中的生物转化研究被引量：3
- 2008年
- 目的:研究中药茯苓中主要化学成分之一的去氢土莫酸在大鼠肝微粒体中的生物转化。方法:用大鼠肝微粒体体外温孵法进行去氢土莫酸的生物转化,优化了温孵体系;高效液相色谱法检测和制备原形化合物去氢土莫酸及其生物转化产物,核磁共振波谱法和质谱法确定生物转化产物的结构。结果:去氢土莫酸在苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶作用下,产生2个转化产物,分别为土莫酸和去氢茯苓酸。结论:去氢土莫酸可被苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶转化为土莫酸和去氢茯苓酸。
- 阿拉腾其木格杨秀伟
- 关键词：茯苓去氢土莫酸肝微粒体生物转化
- 茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究被引量：15
- 2008年
- 目的:研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid,EDHTA)、猪苓酸C(polyporenic acid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:EDHTA,PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_(app))值分别为(9.99±1.08)×10^(-6)、(10.06±0.53)×10^(-6)和(3.32±0.66)×10^(-6)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)值分别为(17.76±0.91)×10^(-6)、(19.23±1.16)×10^(-6)和(8.19±0.57)×10^(-6)cm·s^(-1)。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)值(1.45×10^(-5)cm·s^(-1))和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)值(4.22×10^(-7)cm·s^(-1))比较,EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级;HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的P_(app)A→B/P_(app)B→A比值分别为0.56,0.52和0.4l;EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78,1.91,2.47倍。结论:EDHTA,PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物;HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。
- 郑艳杨秀伟
- 关键词：CACO-2细胞单层肠吸收表观渗透系数
