河南省科技攻关计划(2007310001)
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 相关作者：姬汴生谢松强徐玫胡国强张忠泉更多>>
- 相关机构：河南大学中国药科大学更多>>
- 发文基金：河南省科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 氨氯地平衍生物CJX1对人耐药肿瘤细胞P-gp ATP酶活性的影响被引量：2
- 2008年
- 目的研究CJX1与K562/DOX(耐受阿霉素的骨髓粒细胞性白血病)细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)ATP酶的相互作用。方法由K562/DOX细胞制成细胞膜,定磷法测定膜上P-gp ATP酶活性。结果CJX1可提高基础P-gpATP酶活性,Km值为(8.6±1.4)μmol·L-1,CJX1与P-gp的亲和力高于维拉帕米(verapamil,Ver);动力学分析提示,CJX1可非竞争性抑制Ver激活的P-gp ATP酶活性,粉防己碱(tetrandrine,Tet)可竞争性抑制CJX1激活的P-gp ATP酶活性,环孢素A(cyclosporin A,CsA)分别以非竞争性和竞争性方式抑制CJX1和Ver激活的P-gpATP酶活性。结论CJX1与Tet在K562/DOX细胞P-gp上可能具有相同的结合部位,CJX1与Ver或CsA在K562/DOX细胞P-gp上可能存在不同的结合部位。
- 姬汴生何玲
- 关键词：P-糖蛋白ATP酶
- 新型蒽醌类衍生物HG251诱导人白血病K562/DOX细胞凋亡的机制被引量：5
- 2008年
- 目的探讨新型蒽醌类衍生物HG251诱导K562/DOX细胞凋亡的机制。方法以MTT法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞周期变化、凋亡率、线粒体膜电位的变化,Western blot检测P-gp及凋亡相关蛋白如半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9、p53、Bcl-xL、cytochrome C的表达。结果HG251剂量依赖性的抑制K562/DOX细胞的生长、降低线粒体膜电位并诱导其凋亡;上调p53并下调Bcl-xL;诱导半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9的活化及cytochrome C的释放,但对P-gp的表达无影响。结论HG251通过干扰p53及Bcl-xL的表达而克服K562/DOX细胞的多药耐药,并通过细胞膜死亡受体途径及线粒体途径诱导其细胞凋亡。
- 张忠泉徐玫谢松强胡国强姬汴生
- 关键词：蒽醌类衍生物凋亡半胱天冬蛋白酶多药耐药性
