国家自然科学基金(81274177)
- 作品数：1 被引量：5H指数：1
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- 6种黄连生物碱对小鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究
- <正>目的药物间药动学相互作用主要是代谢性相互作用是引起的,可由Ⅰ相或Ⅱ相代谢酶介导发生,以往关注点多在Ⅰ相P450代谢酶上,而对Ⅱ相UGTs酶代谢研究甚少。黄连临床应用广泛,近年来研究表明黄连与其他药物合用时主要成分间...
- 陈宁郭嫦娥陈红影马鹏凯李红品朱虹宇高兴张玉杰
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- 芫花及其主要黄酮类成分对UGTs活性的影响及其毒性机制初探
- <正>目的:芫花药用历史悠久,其芫花素、羟基芫花素、芹菜素等黄酮类活性成分,具有抑菌、抗炎、抗病毒抗肿瘤等多种药理活性而由于尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的代谢作用,导致黄酮类化合物在体内生物利用度较低,以及联合...
- 马鹏凯苗培培陈宁郭嫦娥陈红影张玉杰
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- 药根碱、巴马汀及木兰花碱三种黄连生物碱对大鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体外研究
- <正>目的:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化的葡萄糖醛酸结合反应是生物体内重要的Ⅱ相代谢途径,是多种内源性及外源性化合物清除与解毒的机制。UGT的功能被激活或抑制可能导致血药浓度的偏低或偏高,引起治疗失败或中毒。...
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- 芫花主要黄酮成分对肝微粒体UGTs及UGT1A1活性的体外抑制作用被引量：5
- 2017年
- 目的考察芫花主要黄酮成分芫花素和芹菜素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响。方法采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-nitrophenol,4-NP)为底物检测UGTs活性,胆红素为底物检测UGT1A1活性;利用UV及UPLC-MS/MS测定底物或代谢产物的含量。结果对UGTs,在大鼠肝微粒体、小鼠肝微粒体以及人肝微粒体孵育体系中,芫花素和芹菜素均能不同程度地抑制UTGs活性;抑制强弱顺序:在大鼠肝微粒体温孵体系中,芫花素>芹菜素;在小鼠肝微粒体以及人肝微粒体温孵体系中,芹菜素>芫花素。对UGT1A1,在人肝微粒体孵育体系中,芫花素和芹菜素均表现为中等强度的竞争性抑制作用,抑制强弱顺序:芹菜素(IC50=12.40μmol·L-1)>芫花素(IC50=23.21μmol·L-1)。结论芫花素和芹菜素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1均可产生显著抑制作用且存在种属差异。芫花素及芹菜素可能存在基于UGT酶的药物相互作用。
- 陈红影苗培培郭嫦娥陈宁马鹏凯李红品朱虹宇高兴张玉杰
- 关键词：芫花芫花素UGTSUGT1A1肝微粒体
- 小檗碱、表小檗碱和黄连碱对大鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体外研究
- <正>目的:代谢性相互作用是引起药物间药动学相互作用的主要原因,可由Ⅰ相或Ⅱ相代谢酶介导发生,以往关注点多在Ⅰ相代谢上,而对Ⅱ相代谢研究甚少。近年来研究表明,黄连与其他药物合用时主要成分间存在明显的药动学相互作用。为探讨...
- 郭嫦娥陈红影陈宁马鹏凯朱虹宇李红品高兴张玉杰
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