目的观察益气活血方对急性脑缺血再灌注大鼠缺血脑组织谷氨酸(glutamate,Glu)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyrate acid,GABA)含量及神经受体1(neuroreceptor1,NR1)表达的影响。方法采用线栓法阻断大鼠左侧大脑中动脉复制局灶性脑缺血再灌注模型。大鼠随机分为假手术组、模型组、益气活血汤组。采用高效液相色谱法和链霉亲合素-生物素酶复合物(streptavidin-biotinidase complex,SABC)染色法,分别检测Glu、GABA含量和NR1表达水平。结果脑缺血2 h再灌注各时间点与假手术组比较,模型组Glu、GABA含量和NR1表达均显著升高(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,治疗组脑缺血后6,48,72 h Glu、NR1水平显著降低;72 h GABA含量显著提高(P<0.01)。结论益气活血方可能通过调节兴奋性氨基酸Glu和抑制性氨基酸GABA含量的平衡,及减少NR1表达防止脑缺血再灌注损伤。