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基于手性冠醚的对映选择性识别研究进展被引量：5: 2013年; 介绍了冠醚类化合物的结构特点及络合性能、冠醚的络合作用和识别分子的新进展.冠醚类化合物因其稳定的构象和易于修饰的特点,成为研究最为广泛的主体分子之一,其中大量的文献报道了能够用于对映选择性识别和检测的手性冠醚.在分子识别的研究中,核磁、荧光、紫外和质谱是四种最常见的研究方法,总结了近年来手性冠醚运用这四种方法在对映选择性识别领域的最新研究进展并对手性冠醚的发展前景作了展望.; 程鹏飞焦书燕徐括喜王超杰; 关键词：手性冠醚

多胺缀合物WJH-6诱导白血病细胞凋亡机制研究被引量：4: 2010年; 探讨新型多胺缀合物WJH-6对多胺转运体的识别及其诱导K562、HL-60白血病细胞凋亡的机制。采用MTT法检测细胞毒性;应用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡率的变化;应用高内涵活细胞成像系统检测WJH-6对多胺转运体的识别,细胞内含量的变化及对线粒体膜电位、Bid、Caspase-3、-8、-9的影响;采用Westernblotting方法检测线粒体及胞浆中细胞色素c含量的变化。实验结果显示,WJH-6具有良好的多胺转运体识别能力,并可诱导白血病K562、HL-60细胞线粒体膜电位降低、细胞色素c释放以及Bid、Caspase-3、-8、-9等活化。本研究结果提示,WJH-6诱导的白血病K562、HL-60细胞凋亡与线粒体损伤有关。; 谢松强李骞马红霞张亚宏王建红赵瑾王超杰; 关键词：细胞周期细胞凋亡

新型氮芥衍生物XHH诱导K562细胞凋亡的研究被引量：3: 2012年; 目的探讨新型氮芥衍生物N-[4-(二氯乙基)丁胺]-1,8-萘酰亚胺(XHH)对K562细胞的抗肿瘤作用及其机制。方法采用MTT法检测XHH对K562细胞增殖的影响;用Annexin V-FITC/Hoechst33342、PI/Hoechst33342和Rh123/Hoechst33342双染法高内涵观察细胞的形态学变化、凋亡率及线粒体膜电位;用分光光度法检测caspase-3、caspase-9的活性。结果在一定浓度范围内,XHH能抑制K562细胞的增殖且抗肿瘤活性优于美法仑,呈剂量和时间依赖性地诱导细胞凋亡、降低线粒体膜电位、活化caspase-3和caspase-9。结论 XHH具有较好的抗肿瘤活性,可通过线粒体/caspase-9/caspase-3途径诱导K562细胞凋亡。; 苗久旺张忠泉张亚宏李骞赵瑾谢松强王超杰; 关键词：抗肿瘤凋亡 CASPASES

萘酰亚胺-多胺缀合物的合成及体外抗癌活性被引量：5: 2009年; 合成了6个萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS确证。经MTT法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和前列腺癌细胞(Ln cap cell)进行了体外活性测试,结果表明大多数化合物的体外抗肿瘤活性优于对照品氨萘非特(amonafide),其中化合物6d、6e和6f对正常人肝上皮细胞(QSG-7701)和肝癌细胞(BEL-7402)具有良好的选择性。; 梅子厚田智勇马红霞谢松强赵瑾王超杰; 关键词：萘酰亚胺抗癌活性

萘酰亚胺-多胺缀合物NNINspm通过PI_3 K/Akt信号通路诱导肝癌细胞凋亡被引量：19: 2010年; 目的探讨新型萘酰亚胺-多胺缀合物NNINspm对多胺转运体的识别及诱导肝癌HepG2细胞凋亡的机制。方法以MTT法检测细胞毒性;流式细胞仪检测细胞周期、凋亡率及线粒体膜电位的变化;高内涵活细胞成像系统检测NNINspm对多胺转运体识别及Akt易位的影响;Western blot检测NNINspm对cytochrome C、14-3-3、Bad、Bcl-xL、mTOR、p70S6K、Cdk4、p27kip1、Akt、Caspase-3、Caspase-9等蛋白表达的影响。结果NNINspm具有良好的多胺转运体识别能力及肿瘤细胞靶向性,其通过抑制Akt磷酸化从而引起一系列的信号分子发生改变,如14-3-3蛋白与Bad解离并与Bcl-xL结合,随后引起cytochromeC释放及caspase-9及caspase-3活化并最终诱导细胞凋亡;此外,NNINspm诱导mTOR和p70S6K脱磷酸化,Cdk4下调及p27kip1上调并最终诱导细胞周期阻滞于G0/G1期。结论NNINspm通过PI3K/Akt信号途径诱导肝癌HepG2细胞凋亡。; 谢松强李骞张亚宏王建红赵瑾王超杰; 关键词：细胞周期 AKT MTOR

含杂环的萘酰亚胺衍生物的合成: 由于癌细胞与正常细胞DNA的差异性,将DNA作为作为抗肿瘤药物的靶点是一种理想选择。因而嵌入剂已被广泛的用于抗肿瘤,萘酰亚胺化合物对DNA有良好的嵌入性能,近年来备受关注,目前处于临床研究的萘酰亚胺衍生物有氨萘非特,米托...; 马金飞徐括喜李殿秀袁保重赵永德; 文献传递

N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物的合成及其细胞毒性: 2010年; 设计合成了4种N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物,所有目标化合物的结构均经1HNMR、MS和元素分析测试技术确证。采用MTT法考察了目标化合物对K562(白血病细胞)和SMMC7721(肝癌细胞)2种肿瘤细胞的体外抑制活性。结果表明,所测化合物对2种肿瘤细胞均有体外抑制活性,其中N,N-二(3′,4′-二甲氧基-8-黄酮甲基)香叶胺(1c)的活性最好,IC50值分别为5.78和3.85μmol/L,N,N-二(4′-氟-8-黄酮甲基)香叶胺(1a)和化合物1c对K562(白血病细胞)的体外抑制活性明显优于商品药物美法仑(Melphalan)。以溴化乙锭(EB)为荧光探针观测到化合物1c与鲱魚精DNA有较强的相互作用。; 赵瑾谢焕许刘洪雨马红霞谢松强王超杰; 关键词：细胞毒性

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国家自然科学基金(20872027)