国家自然科学基金(30901811)
- 作品数：2 被引量：4H指数：2
- 相关作者：贺晓波韩小婉司书毅李雪虹姜威更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院黑龙江中医药大学更多>>
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- BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究
- 骨形态发生蛋白Ⅱ(Bone morphogenetic protein 2, BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E...
- 韩小婉宫世强李雪虹贺晓波姜威司书毅
- 关键词：骨质疏松成骨分化
- 文献传递
- 诺卡菌属菌株04-5195发酵产物5195B的分离鉴定及其体外抗骨质疏松活性研究被引量：2
- 2012年
- 近年来研究证实，增强成骨细胞作用、改善骨质形成代谢、促进骨质形成是治疗骨质疏松新的更为重要的途径。成骨细胞的增殖和分化受多种因素调节，其中骨形态形成蛋白家族尤其是骨形态形成蛋白II（BMP2）在成骨细胞分化过程中起着关键作用，其作为骨形成诱导因子有望成为骨质疏松治疗的新靶点。
- 孙银玲贺晓波李永臻孙海峰
- 关键词：发酵产物骨形态形成蛋白体外菌株菌属
- BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究被引量：2
- 2016年
- 骨形态发生蛋白II(bone morphogenetic protein 2,BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20 000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E40071[2-(4-(5-甲基-3-苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌嗪-1-基)乙-1-醇],其EC50值为2.73μmol·L-1。体外活性研究表明,E40071能上调BMP2及其下游特异性转录因子Runx2、Osx的m RNA表达,并通过促进Smad1/5/8蛋白磷酸化,上调Runx2蛋白的表达;对成骨细胞碱性磷酸酶活性具有一定的上调作用;茜素红染色结果表明,E40071能够促进成骨细胞钙化。进一步研究发现,E40071能够明显抑制RANKL诱导小鼠巨噬细胞Raw264.7分化为破骨细胞,并降低破骨细胞分化标志MMP9和NFATc1蛋白的表达水平。研究结果表明,E40071可促进成骨细胞骨形成活性并抑制破骨细胞的分化。
- 韩小婉宫世强李雪虹贺晓波姜威司书毅
- 关键词：骨质疏松成骨分化
