河南省杰出青年科学基金(114100510012)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
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- 发文基金：河南省杰出青年科学基金国家自然科学基金教育部“新世纪优秀人才支持计划”更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 通过C-H活化胺化反应合成多环核苷
- 近些年,C-H活化胺化反应成为了研究的热点[2]。通过此类型反应,无需对底物进行预处理,便可形成C-N键,可以有效地提高目标产物的收率。过渡金属作为催化剂来完成这类反应已经得到了很好的发展,并取得了很好的效果[3]。最近...
- 郭海明梁磊牛红英王东超渠桂荣
- 关键词：胺化
- 文献传递
- 仲烷基卤化锌与6-氯嘌呤类化合物的Negishi偶联反应
- 2012年
- 在室温条件下,以邻菲罗啉作为配体,无水氯化镍催化的Negishi偶联反应合成了一系列6位链状仲烷基取代的嘌呤化合物.该方法反应条件温和、原料易得、产物收率高.
- 王东超牛红英郭海明魏雪姣丁瑞芳渠桂荣
- 关键词：嘌呤
- 微波促进的非环核苷类化合物的合成
- 2011年
- 以嘌呤碱基和各种α,β-不饱和醛为原料,用三乙胺作为催化剂,在微波的促进下,通过Michael加成反应和原位还原,高效地合成了一系列非环核苷类新化合物.得到的目标化合物通过核磁共振图谱、高分辨质谱进行了确认.
- 牛红英袁腾飞渠桂荣李德阳毛润泽金鑫杨西宁郭海明
- 关键词：MICHAEL加成微波三乙胺
- 一种新的合成氯法拉滨的方法被引量：2
- 2014年
- 氯法拉滨是临床上唯一可以特异性地治疗儿童白血病的药物,2004年被美国食品和药物管理局批准上市.由于现有合成方法存在路线长、收率低和α/β异构体难以分离等问题,限制了该药物的广泛使用和进一步研究.以廉价且商品化的2-氯腺苷为原料,通过乙酸酐保护糖环上的3个羟基,在水合肼和乙酸作用下,选择性地脱除2'位的乙酰基.然后,以商品化的氟代试剂二乙胺基三氟化硫(DAST)进行2'位羟基的氟代反应,再使用NH3/MeOH饱和溶液脱除乙酰基可得氯法拉宾.这4步反应的总收率为49%,且得到的产品全部为β构型.同时,还发现2位取代基的位阻越大,越有利于选择性脱除2'位的乙酰基.本方法可以在克级规模上进行生产,收率无下降,同时中间体及产物的纯化不需要通过柱层析分离,显示出良好的应用前景?.
- 夏然郭真秦博文汲智越谢明胜渠桂荣郭海明
- 关键词：氯法拉滨氟代核苷
- 通过sp3C-H键活化反应合成C2修饰的吡啶及喹啉衍生物
- 近年来,吡啶及喹啉衍生物被广泛报道具有广谱的抗病毒活性和生物医药活性[1],许多研究小组在致力于吡啶及喹啉衍生物的合成工作[2],同时取得了丰硕的成果,从而为寻找到能更好地治疗各种疾病的吡啶及喹啉类药物提供了合成支持。
- 渠桂荣金佳佳牛红英李建平郭海明
- 文献传递
