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北京市自然科学基金(7042006)

作品数:7 被引量:51H指数:5
相关作者:曹胜利冯玉萍谢文俊赵玉芬蒋宇扬更多>>
相关机构:首都师范大学清华大学北京理工大学更多>>
发文基金:北京市自然科学基金北京市教委科技发展计划北京市优秀人才培养资助更多>>
相关领域:理学医药卫生更多>>

文献类型

  • 7篇期刊文章
  • 2篇会议论文

领域

  • 5篇理学
  • 3篇医药卫生
  • 1篇化学工程

主题

  • 4篇肿瘤
  • 4篇抗肿瘤
  • 3篇肿瘤活性
  • 3篇瘤活性
  • 3篇抗肿瘤活性
  • 3篇活性
  • 2篇蛋白
  • 2篇药物
  • 2篇叶酸
  • 2篇牛血清白蛋白
  • 2篇肿瘤药
  • 2篇肿瘤药物
  • 2篇相互作用
  • 2篇抗肿瘤药
  • 2篇抗肿瘤药物
  • 2篇DERIVA...
  • 2篇QUINAZ...
  • 1篇胸苷
  • 1篇胸苷酸合酶
  • 1篇叶酸受体

机构

  • 6篇首都师范大学
  • 4篇清华大学
  • 1篇北京理工大学

作者

  • 6篇曹胜利
  • 4篇冯玉萍
  • 2篇张玫
  • 2篇蒋宇扬
  • 2篇赵玉芬
  • 2篇谢文俊
  • 1篇刘世英
  • 1篇郑晓霖
  • 1篇万荣
  • 1篇莫卓华
  • 1篇李艳梅
  • 1篇赵波
  • 1篇赵杰
  • 1篇王先波
  • 1篇高红核
  • 1篇郭燕文
  • 1篇宇小青

传媒

  • 2篇药学学报
  • 2篇中国化学会第...
  • 1篇有机化学
  • 1篇分析测试学报
  • 1篇应用化学
  • 1篇中国新药杂志
  • 1篇光谱学与光谱...

年份

  • 1篇2009
  • 4篇2007
  • 1篇2006
  • 2篇2005
  • 1篇2004
7 条 记 录,以下是 1-9
排序方式:
叶酸受体介导的抗肿瘤药物研究进展被引量:13
2009年
叶酸受体在大多数人体肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞中的存在很少,甚至检测不到,这就使叶酸受体介导的抗肿瘤药物可以靶向性地作用于叶酸受体呈阳性的肿瘤细胞,减少传统抗癌药物对正常细胞的毒副作用,提高药物的选择性。本文对叶酸受体介导的抗肿瘤药物的作用机制进行综述,介绍近几年研究者设计并合成的叶酸-药物缀合物及其活性测试的结果。
赵杰曹胜利郑晓霖赵波
关键词:叶酸受体抗肿瘤活性靶向给药
4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量:6
2007年
将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0μmol.L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。
曹胜利蒋宇扬冯玉萍刘世英高红核张玫万荣
关键词:二硫代氨基甲酸酯抗肿瘤活性
4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价被引量:5
2007年
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3.4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%~60.6%。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4.5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%~71.9%的收率合成了目标化合物8a~8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a~8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10^(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%。
曹胜利冯玉萍张玫蒋宇扬宇小青莫卓华
关键词:抗肿瘤活性MTT试验
含喹唑啉酮的4-(4-氟苯基)哌嗪二硫代甲酸酯与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究被引量:3
2007年
用荧光光谱法研究了具有抑制人肿瘤细胞活性的含喹唑啉酮的4-(4-氟苯基)哌嗪二硫代甲酸酯与牛血清白蛋白的相互作用。结果表明:在生理条件下,它对牛血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用。根据猝灭结果,求得了不同温度下反应的结合位点数、结合常数及反应热力学参数,并据此确定了它们相互作用的主要形式。
冯玉萍曹胜利谢文俊李艳梅赵玉芬
关键词:牛血清白蛋白相互作用
抗叶酸剂类抗肿瘤药物的研究进展被引量:11
2007年
抗叶酸剂通过抑制叶酸依赖性酶的生物活性,阻断核酸和某些氨基酸的生物合成,导致肿瘤细胞的死亡。在临床上用作抗肿瘤药物。现综述近年来以叶酸依赖性酶,如胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶为靶酶的抑制剂的分子设计及生物活性,同时还简要介绍了胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展。
曹胜利郭燕文王先波
关键词:二氢叶酸还原酶胸苷酸合酶
A Novel Approach to Synthesis of 3-Aryl-4(3H)-quinazolinones
<正>3-Aryl-4(3H)-quinazolinones have exhibited a variety of interesting biological activities such as antiinfla...
CAO, Sheng-Li ZHANG, Mei FENG, Yu-Ping GAO, Hong-He ZHEN, Bo-Ming (Department of Chemistry, Capital Normal University, Beijing 100037) (Key Laboratory of Organic Phosphorus Chemistry and Chemical Biology, Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100084)
文献传递
光谱法研究甲氨喋呤与牛血清白蛋白的相互作用被引量:16
2006年
用荧光和紫外吸收光谱法,研究了抗癌药物甲氨喋呤(MTX)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:在生理条件下,甲氨喋呤对牛血清白蛋白荧光有较强的猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭。根据猝灭结果,求出了不同温度下反应的结合常数及反应热力学参数,并据此确定了它们相互作用的主要形式。
谢文俊冯玉萍曹胜利赵玉芬
关键词:甲氨喋呤牛血清白蛋白荧光光谱紫外光谱相互作用
Synthesis of 4(3H)-Quinazolinone Derivatives and Their in vitro Antitumor Activity
2004年
  Classical antifolates containing L-glutamic acid moiety in molecule have shortcomings such as drug resistance which is originated from the defective cell transport by mutation, and toxicity to the host which is due to unnecessarily long retention inside normal cells.[1] One strategy to overcome these shortcomings is to design nonclassical lipophilic inhibitors of folate requiring enzymes by deleting or modifying L-glutamic acid component from the folate analogues.……
CAO,Sheng-Li FENG,Yu-Ping FU,Hua FENG,Ke-Ran
Synthesis and Preliminary Evaluation of 4(3H)-Quinazolinone Derivatives Bearing Dithiocarbamate Side Chains as Antitumor Agents
<正>In our research program on 4(3H)-quinazolinone derivatives acting as possible nonclassical antifolates agen...
CAO, Sheng-Li FENG, Yu-Ping YANG, Jie JIANG, Yu-Yang WANG, Yue XU, Meng (Department of Chemistry, Capital Normal University, Beijing 100037) (Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100084) (Key Laboratory of Chemical Biology, Guangdong Province, Graduate School at Shenzhen, Tsinghua University, Shenzhen 518055)
文献传递
共1页<1>
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