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葡磷酰胺在大鼠体内的代谢研究被引量：2: 2006年; 目的初步阐明葡磷酰胺在大鼠体内的代谢情况。方法大鼠静脉给予葡磷酰胺50mg·kg-1,采用液相色谱-质谱联用法对大鼠尿中的代谢产物进行分析。分别在正、负离子两种检测方式采用一级全扫描、产物离子扫描、中性丢失扫描、母离子扫描等多种扫描方式下对代谢物进行检测。结果在正离子检测方式下,除原形外共检测到两种代谢物,即异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥脱卤素后生成的单胺丙啶基衍生物;在负离子检测方式下,由于异磷酰胺氮芥等化合物无质谱响应而只检测到葡磷酰胺原形。稳定性实验证明在大鼠尿中所检测到的两种化合物为代谢产物而非降解产物。结论葡磷酰胺在大鼠尿样中主要以原形的形式存在,另外还检测到异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥的单胺丙啶基衍生物两种代谢产物。; 孙玉明陈笑艳钟大放; 关键词：液相色谱-串联质谱法代谢产物

雷公藤甲素在大鼠体内外的代谢转化研究: 由于雷公藤甲素在大鼠体内消除快且毒性反应明显滞后于血药峰浓度,提示雷公藤甲素毒性有可能与其体内代谢物有关。因此研究了雷公藤甲素(triptolide,TP)在大鼠体内外的代谢转化.并对其代谢物的动力学特性进行研究。首先通...; 邵凤王广基孙建国谢海棠诸晓燕; 关键词：雷公藤甲素毒性

新型促吸收剂研究进展——以细胞间紧密连接为靶点被引量：4: 2007年; 亲水性小分子药物、多肽和蛋白质主要通过胞旁通路吸收。这类药物膜通透性较差,口服生物利用度较低。紧密连接是构成胞旁通路的结构基础,传统的胞旁通路促吸收剂一般对黏膜损伤较大,限制了这些药物的临床应用。近年来,随着对紧密连接结构、功能认识日益加深,许多特异性的促吸收剂被发现,如NO供体、CPE和Zot等,实验表明,通过瞬间可逆的打开紧密连接,这些促吸收剂可显著增加胞旁转运标志物和亲水性药物的吸收,而其毒副作用较传统的促吸收剂大为降低。总之,新型促吸收剂提供了一个增加亲水性药物生物利用度的有益思路。; 康安梁艳郝海平谢林王广基; 关键词：促吸收

短刺小克银汉霉AS3.910的CYP2C9同工酶抑制作用被引量：1: 2006年; 目的探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应。方法选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用。采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物。结果CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4′-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4′-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%。底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低。结论3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用。; 林立红黄海华张鹏钟大放; 关键词：细胞色素P450 CYP2C9 药物代谢同工酶酶抑制剂

三七总皂苷对抗H_2O_2所致大鼠脑微血管内皮细胞损伤的物质基础研究被引量：24: 2007年; 目的研究三七总皂苷对H2O2致大鼠脑微血管内皮细胞损伤产生保护作用的物质基础。方法分离并培养大鼠脑微血管内皮细胞(RBMEC),以MTT和LDH的释放为指标,观察三七总皂苷(TPNS)、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rd、Re和Rb1对RBMEC损伤的保护作用。结果500μmol·L-1的H2O2对原代培养的RBMEC产生明显的损伤。20～200mg·L-1的TPNS,16·0μmol·L-1的R1,37·5～75·0μmol·L-1的Rg1,8·0～16·0μmol·L-1的Rd及5·4～54·0μmol·L-1的Rb1对H2O2致RBMEC的损伤具有明显的保护作用(P<0·05或P<0·01),Re则无此作用。结论TPNS对H2O2所致原代培养的RBMEC损伤具有明显的保护作用,产生这一作用的主要物质基础可能为Rb1、Rg1和Rd。; 李晓宇孙建国郑媛婷吴晓兰李雁楠夏春华顾舒静王广基; 关键词：原代培养脑微血管内皮细胞三七总皂苷

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国家高技术研究发展计划(2005AA2Z3C70)