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3-取代三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性被引量：4: 2004年; 目的设计合成 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 烷氧基苯基哌嗪 2 丙醇和 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代硫醚 2 丙醇化合物 ,并进行体外抗真菌活性测试。方法以间二氟苯为起始原料 ,经多步反应 ,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐 ,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物 ,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果共合成 12个 (其中 11个为新化合物 )目标化合物 ,经元素分析 ,1H NMR和IR确证结构 ,其中 4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑。; 刘超美徐帆梁爽孙青龑姜元英; 关键词：药物化学化学合成哌嗪三唑醇抗真菌活性

叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究被引量：16: 2005年; 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR1、H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物。10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg.L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当。结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。; 何秋琴刘超美门秀峰赵靖霞; 关键词：化合物制备叔丁基三唑抗真菌活性

含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2: 2007年; 目的：设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物；并研究其体外抗真菌活性。方法：以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物，化合物结构经。HNMR确证为1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-权丁基-3-[（4-取代哌嗪）-1-基]-2-丙醇类化合物；选择白念珠菌（Candida albicans）ATCC76615、新生隐球菌（Cryptococcus neoformans）ATCC32609、热带念珠菌（Candida tropicalis）、近平滑念珠菌（Candida parapsilosis）、红色毛癣菌（Trichophyton rubrum）、羊毛样小孢子菌（Microsporum lauosum）、紧密着色真菌（Fonsecaea compacta）以及薰烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果：设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论：化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑，化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑，这两个化合物有进一步研究的价值。; 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华董环文; 关键词：抗真菌药哌嗪三唑醇

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性被引量：8: 2004年; 目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了 13个三唑醇类新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对 8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性 ,其中有 8个化合物对白色念珠菌的MIC80 值小于或等于 0 12 5 μg/mL ,是氟康唑活性的 4倍以上 ,与酮康唑活性相当。结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。; 梁爽刘超美金永生何秋琴; 关键词：药物化学哌嗪抗真菌活性

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究被引量：4: 2006年; 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。; 门秀峰刘超美曹永兵何秋琴赵荔华; 关键词：化合物制备叔丁基三唑体外抗真菌活性

叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性被引量：1: 2007年; 目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。; 何秋琴刘超美李科曹永兵董环文赵荔华; 关键词：叔丁基三唑醇三氮唑抗真菌活性

Design,synthesis of novel antifungal triazole derivatives with high activities against Aspergillus fumigatus: 2007年; Based on the active site of Aspergillus fumigatus lanosterol 14α-demethylase （AF-CYP51）, novel triazole compounds were designed. Their chemical synthesis and the antifungal activities were reported. The results showed that all the target compounds exhibited excellent activities with broad spectrum; in which compounds 4, 12 and 15 showed comparable activities against A. fumigatus to the control drug itraconazole.; Qiu Qin He Chao Mei Liu Ke Li Yong Bing Cao; 关键词：ANTIFUNGAL TRIAZOLE SYNTHESIS

含哌嗪环的三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：3: 2007年; 目的设计合成含哌嗪环侧链的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论多个目标化合物的抗真菌活性明显高于阳性对照药氟康唑,其中化合物11具有广谱、高活性的优点,其体外抗真菌活性与对照药伊曲康唑相当,有进一步研究开发的价值。; 何秋琴刘超美李科曹永兵; 关键词：哌嗪三唑醇抗真菌活性氟康唑伊曲康唑

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国家自然科学基金(30271542)