国家科技重大专项(2011ZX09202-10107)
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 相关作者：吕泽良肖春芬邹永黄桐堃更多>>
- 相关机构：中国科学院大学曲靖师范学院中国科学院更多>>
- 发文基金：浙江省医药卫生科学研究基金广东省中国科学院全面战略合作项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 天然产物Combretastatin A-1和Combretastatin B-1的合成被引量：1
- 2013年
- 基于Perkin反应策略合成了具有强效抗肿瘤、抗血管活性的天然产物Combretastatin A-1(CA1)和Combretastatin B-1(CB1).以2,3,4-三羟基苯甲醛(1)为起始物,经单甲基化反应得到2,3-二羟基-4-甲氧基苯甲醛(2),再经酚羟基保护得到2,3-二异丙基-4-甲氧基苯甲醛(3),该化合物与3,4,5-三甲氧基苯乙酸(4)发生Perkin反应分离得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5),经脱羧反应得到Z-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二异丙氧基二苯乙烯(6),最后经脱保护反应得到CA1.另外,将E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5)脱去保护基得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二羟基-4'-甲氧基)丙烯酸(7),该化合物经脱羧-异构化反应得到E-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二羟基二苯乙烯(E-CA1),最后经催化氢化得到CB1.
- 吕泽良黄桐堃倪庆纯肖春芬邹永
- 关键词：PERKIN反应COMBRETASTATINA-1COMBRETASTATINB-1抗肿瘤
