湖南省自然科学基金(07JJ6014)
- 作品数：7 被引量：61H指数：3
- 相关作者：李谷才张儒袁立华程登峰郑明强更多>>
- 相关机构：湖南工程学院中国科学院上海应用物理研究所长沙理工大学更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金国家自然科学基金湖南省重点学科建设项目更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程理学更多>>
- 花椒总黄酮提取工艺研究被引量：9
- 2011年
- 以乙醇为溶剂,采用正交实验方法对花椒中总黄酮的提取工艺进行了研究,并采用分光光度法测定了黄酮类物质的含量。正交实验表明,花椒中黄酮提取的最佳工艺条件为提取温度85℃、提取时间2h、乙醇浓度70%、乙醇用量50mL。最佳工艺条件下,测得花椒中总黄酮提取率为2.13%。
- 李谷才袁立华张儒李立军
- 关键词：花椒黄酮
- 多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析被引量：1
- 2008年
- 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
- 李谷才尹端沚夏姣云程登峰王明伟郑明强汪勇先
- 关键词：氟-18多巴胺D4受体显像剂
- 花椒水溶性多糖的提取及其体外抗氧化活性研究被引量：12
- 2011年
- 通过正交实验,对水提法提取花椒多糖工艺进行了优化。实验结果表明,在选定的工艺条件下,各因素对花椒多糖提取率的影响顺序为提取时间>提取温度>料液比,最佳提取条件为料液比1:20、提取温度95℃、提取时间4h,在最佳工艺条件下测得花椒粗多糖提取率为3.49%。体外抗氧化活性实验表明,花椒多糖能有效地清除体外Fenton反应产生的·OH,当花椒多糖浓度在2.0mg/mL以上时,对羟自由基的清除率在50%以上。
- 李谷才袁立华张儒李立军
- 关键词：花椒多糖抗氧化活性
- 当归总黄酮提取及其体外抑菌活性研究被引量：38
- 2011年
- 目的测定当归中总黄酮,并测定当归中黄酮提取物的体外抑菌活性。方法以乙醇-水为溶剂,通过正交实验对提取工艺进行优化;采用杯碟法测定抑菌圈直径;采用液体稀释法测定最低抑菌浓度。结果提取温度85℃,提取时间2h,乙醇浓度为70%,固液比为1∶50时,测得当归中总黄酮含量1.59%。当归黄酮提取液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉、青霉都有较强的抑制作用,对这4种细菌的最低抑菌浓度分别为1.0,1.0,0.50,1.0 mg.ml-1。结论当归黄酮对细菌有一定的抑制作用,是一种天然抑菌剂。
- 李谷才魏文亭高堂杰李立军
- 关键词：当归黄酮抑菌活性
- 多巴胺D4受体PET显像剂^18F-FHTP的生物学评价被引量：1
- 2008年
- 为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。
- 李谷才尹端沚程登峰徐万帮郑明强汪勇先
- 关键词：多巴胺D4受体PET显像剂^18F生物学评价
- 多巴胺D4受体PET显像剂^18F—FDTP的生物学研究
- 2010年
- 目的测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-^18F-氟苄基）-8，9-二甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮（FDTP）在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D4受体显像的可能性。方法将溶于乙醇-生理盐水的^18F—FDTP与小牛血清一起孵育，通过测定放化纯分析其体外稳定性；通过大鼠尾静脉注射^18F—FDTP后2，5，10，15，30，60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织，测定质量和放射性计数，观察^18F—FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布，用每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示。结果^18F—FDTP在小牛血清中稳定性较好，37℃孵育120min后放化纯仍保持在95％以上。^18F-FDTP能通过血脑屏障进入脑，并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率，注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达（0．42±0．03）、（0．46±0．05）、（0．54±0．04）、（0．39±0．04）、（0．45±0．06）、（0．35±0．04）％ID／g，但阻断分布分别为（0．36±0．05）、（0．33±0．05）、（0．55±0．05）、（0．30±0．07）、（0．34±0．07）、（0．32±0．04）％ID／g。结论^18F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑，但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。
- 李谷才袁立华尹端沚钟喜程登峰郑明强汪勇先
- 关键词：受体多巴胺放射性示踪剂氟放射性同位素
- 2-吲哚啉酮类化合物的合成及其体外活性研究被引量：1
- 2012年
- 为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮。通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D4.2受体的亲和性。实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L。
- 李谷才张儒蒋开军
- 关键词：多巴胺D4受体生物学评价
