国家自然科学基金(21102067) 作品数:9 被引量:29 H指数:3 相关作者: 赵春晖 赵龙铉 付晓磊 张迎秋 杨倬 更多>> 相关机构: 辽宁师范大学 中国科学院 延边大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 辽宁省教育厅资助项目 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 生物学 更多>>
对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性 被引量:7 2015年 以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。对目标产物进行了美白活性研究。结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60),其中HQ-4b的IC50值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。 付晓磊 赵春晖 张翼轩 陈艳华 李常 赵龙铉关键词:对苯二酚 氨基酸 哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究 被引量:2 2014年 哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。 付晓磊 赵春晖 崔洪光 杨君微 张翼轩 赵龙铉关键词:哌嗪 氨基酸 抑菌活性 脱氧胆酸衍生物的合成、表征及抗癌活性研究 2016年 本文以脱氧胆酸为先导化合物,在C-3位导入叠氮基,得到目标化合物DCA-3,将C-12位的羟基氧化成酮,得到目标化合物DCA-6,利用IR、1H NMR等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并进行了对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人子宫颈癌细胞(Hela)的抑制作用测试。结果表明化合物DCA-3对MCF-7和Hela均表现出抑制作用,DCA-6对Hela表现出抑制作用,且目标化合物抗癌活性均优于先导化合物脱氧胆酸。 李常 吴镛峰 陈艳华 田甜 孙竞阳 赵春晖 赵龙铉关键词:脱氧胆酸 叠氮 抗癌活性 3,4-二羟基苯乙酸甲酯对肠道病毒71型在人横纹肌肉瘤细胞中复制的抑制 被引量:2 2012年 肠道病毒71型(enterovirus71,EV71)属于小RNA病毒科(Picrornaviridae)肠道病毒属(Enterovirus,EV),是手足口病的主要病原体。手足口病至今己在世界各地爆发流行,在亚洲国家流行更为严重。儿童感染EV71可引起发热、口腔黏膜溃疡性疱疹和四肢末端水疱样皮疹, 张迎秋 赵春晖 杨倬关键词:肠道病毒71型 抗病毒作用 角叉菜丝氨酸乙酰转移酶的分子克隆及生物学特性分析 2016年 丝氨酸乙酰转移酶(SAT,EC 2.3.1.30)是硫同化中非常重要的一个酶,是半胱氨酸合成的关键酶,催化丝氨酸转化为氧乙酰丝氨酸的反应,后者再生成半胱氨酸。本研究从红藻门杉藻科角叉菜(Chondrus crispus)c DNA文库中克隆了角叉菜丝氨酸乙酰转移酶基因(cys E)全长序列(Gen Bank序列号KT963952)。序列分析表明,其ORF区长1143 bp,编码由380个氨基酸组成的蛋白,理论分子量为40.60 k Da,理论等电点为6.26。生物信息学分析表明角叉菜SAT与其他物种的SAT的氨基酸序列具有较高的同源性。本研究为探讨SAT在角叉菜硫代谢中的作用提供了实验基础。 赵培哲 齐冬青 赵春晖关键词:角叉菜 分子克隆 齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究 被引量:3 2013年 齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如:抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等.但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少.为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物.目标化合物的结构经IR和1 H NMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升. 赵龙铉 王志伟 郑昌吉 赵春晖 房立杰 张翼轩 付晓磊关键词:齐墩果酸 衍生物 抑菌活性 哌嗪单氨基酸及双氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究 被引量:1 2016年 哌嗪及其衍生物作为药物合成中的重要中间体,显示出了较好的药理活性。本论文以哌嗪为先导化合物,在其N-1位和N-4位分别导入不同种类的氨基酸,10种新型哌嗪衍生物被设计、合成。通过红外光谱、核磁共振氢谱对重要化合物进行结构表征。对所合成的化合物进行了抗菌活性研究。其结果显示化合物P-2,P-4a,P-4b,P-5a和P-5b对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑制作用,而P-2,P-4a和P-5a对野生型大肠杆菌(Escherichia coli)具有一定的抑制作用。 田甜 孙竞阳 刘新宇 赵龙铉关键词:哌嗪 氨基酸 抑菌活性 熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究 被引量:5 2012年 熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升. 赵龙铉 杨君微 郑昌吉 唐尧 王志伟 赵春晖关键词:熊果酸 衍生物 抑菌活性 氨基酸 EV71感染抗病毒药物及疫苗研究进展 被引量:9 2012年 手足口病在世界多个地区,尤其是亚洲爆发并流行,且其感染率和死亡率逐年增高,危害十分严重。肠道病毒71(Enterovirus 71,EV71)是手足口病(Hand,foot,andmouth disease,HFMD)的主要病原体,以感染婴幼儿为主,其感染常伴随神经系统并发症,严重可导致儿童死亡。近年来,分子生物学和抗病毒研究方面取得的进展为EV71感染的预防及治疗提供了新的途径。本文对EV71病毒学特点及抗EV71药物的筛选、疫苗开发、RNA干扰等进行了综述,以期为相关研究提供参考。 张迎秋 杨怀义 杨倬 时迎娣 赵春晖关键词:肠道病毒71型 抗病毒药物 疫苗 RNA干扰