天津市自然科学基金(05YFJIYJC14000)
- 作品数：12 被引量：36H指数：4
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- 邻羟基苯基芳基取代席夫碱的合成、表征及抑菌活性研究被引量：8
- 2009年
- 依据邻羟基二苯醚及席夫碱类化合物的抗菌特性,以"邻羟基苯基"为分子核心、亚胺键为桥基,制得18种邻羟基苯基芳基取代席夫碱化合物,化合物的结构经IR、1HNMR分析表征确证.抑菌测试表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性;在质量分数为0.05%时,3,5-二溴取代类化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌均具有较强的抑菌活性,是一类极具潜力的抗革兰氏菌、抗真菌的化合物.构效分析表明,化合物的抑菌活性与Ar环其取代基性质有关,引入-OH、-NO2等亲水性基团容易导致抑菌活性降低,Ar环引入Cl、Br等卤素原子能够显著提高抑菌活性.
- 张明卢俊瑞陈丽然柳宜君何玲玲鲍秀荣
- 关键词：水杨醛溴化抑菌活性
- 卤代邻羟苄基谷氨酸(酯)的合成、表征及抑菌活性被引量：3
- 2009年
- 分别用氯代水杨醛、溴代水杨醛与L-谷氨酸及其酯反应,制得水杨醛缩谷氨酸类席夫碱(Ⅱ),经硼氢化钠还原制得邻羟苄基取代谷氨酸及其酯(Ⅲ),化合物的结构经IR、1H NMR、MS与元素分析表征确认。测试表明,在质量浓度为0.05%时,卤代邻羟苄基谷氨酸对大肠杆菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达97%,对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,但其甲酯化产物卤代邻羟苄基谷氨酸甲酯对白色念珠菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达100%,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,说明该类衍生物对菌株的抑杀作用具有明显的专一性和特异性,氯代邻羟苄基谷氨酸甲酯、溴代邻羟苄基谷氨酸甲酯是白色念珠菌的优良抗菌化合物。
- 刘芳卢俊瑞辛春伟陈丽然张明鲍秀荣张海涛
- 关键词：抑菌活性
- 邻苄基氨基苯酚的合成研究被引量：1
- 2007年
- 以邻氨基苯甲醚和苄基氯为原料,以3-甲基吡啶作为缚酸剂,进行缩合反应制得邻苄基氨基苯甲醚,然后在路易斯酸催化下脱去甲基,酸性条件下水解,得目标化合物邻苄基氨基苯酚.并对合成邻苄基氨基苯甲醚的工艺条件以及脱甲基条件进行了初步探讨.
- 丁明平卢俊瑞陈丽然李平马霞苗孟凡英崔小强
- 氯代邻羟基苄基氨基酸的合成、表征及活性研究被引量：1
- 2009年
- 以5-氯水杨醛为原料,分别与10种L-α-氨基酸反应,首先制得氯代水杨醛缩氨基酸类席夫碱(2),进而用硼氢化钠还原,制得10种氯代邻羟基苄基取代氨基酸化合物(3),化合物的结构经IR,1H NMR表征确证.抑菌活性测试表明,氯代邻羟基苄基取代氨基酸类化合物(3)在质量浓度为0.05%时,部分化合物具有抑菌效果.构效分析表明,当氨基酸侧链上连有羧基时,化合物对大肠杆菌的抑菌性较好;当氨基酸侧链上含有芳环或杂环时,化合物对白色念珠菌的抑菌效果较好.
- 刘芳卢俊瑞陈丽然刘倩张明鲍秀荣
- 关键词：5-氯水杨醛抑菌活性
- 1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究被引量：1
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.
- 邹敏卢俊瑞辛春伟鲍秀荣朱姗姗刘倩李佳潼邱建波
- 关键词：抑菌活性构效关系
- N-邻羟苄基氨基酸的合成、表征及抑菌活性被引量：3
- 2010年
- 将水杨醛、溴代水杨醛及二溴代水杨醛分别与4种L-α-氨基酸进行缩合反应生成相应席夫碱,不经分离直接加硼氢化钠将其还原制得N-邻羟苄基氨基酸类化合物(3)。化合物的结构经IR、1H NMR和元素分析测试技术表征确认。测得化合物3在质量分数为0.05%时,对金黄色葡萄球菌的抑菌率为100%,对白色念珠菌有较强的抑菌活性,对大肠杆菌有一定的抑菌活性。氨基酸的碳链R的结构是影响化合物抑菌活性的关键因素,不同烷基R对白色念珠菌和大肠杆菌抑菌活性增强的顺序为CH(CH3)2>CH3,CH2CH(CH3)2>H,苯环上引入溴原子对目标化合物的抑菌活性影响不明显。
- 刘芳卢俊瑞马霞苗陈丽然辛春伟张明鲍秀荣
- 关键词：抑菌活性
- 氯代邻羟基二苯醚类化合物的合成工艺被引量：4
- 2008年
- 氯代邻羟基二苯醚类化合物被广泛用作杀菌剂、医药及日化、卫生用品等的抗菌成分.目前,该类化合物主要通过氯代邻氨基二苯醚重氮化水解反应制得,由于制备过程伴有分子内关环副反应,导致产品收率和质量很低.文中对影响氯代邻氨基二苯醚重氮化水解反应的主要因素和工艺条件进行了系统研究,结果表明,取代基对氯代邻氨基二苯醚重氮盐的水解和分子内关环反应的选择性有重要影响,金属离子对分子内关环反应有显著催化作用,制备氯代邻羟基二苯醚的较佳工艺条件为:重氮化硫酸质量分数为95%～98%;水解硫酸质量分数为74%～78%;重氮化温度为55～60℃;水解温度为160～175℃.
- 卢俊瑞辛春伟尹宁陈丽然马霞苗刘芳张明
- 关键词：抗菌剂
- 5-溴-2-羟基苯甲酰基取代芳醛腙的合成、表征及抑菌活性被引量：6
- 2009年
- 以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应制得5-溴-2-羟基苯甲酰肼,再与取代芳香醛缩合反应,制得7种5-溴-2-羟基苯甲酰基取代芳醛腙,其中3种为新化合物。化合物的结构经IR、1H NMR、MS与元素分析测试技术表征确证。抑菌测试表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性;在质量浓度为0.05%时,上述化合物对白色念珠菌、枯草芽孢杆菌的抑菌率高达100%,具有强抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阳性菌的化合物。5-溴-2-羟基苯基-3,′5′-二溴-2-羟基苯甲醛腙的抗菌活性接近广谱高效杀菌剂三氯生。构效分析表明,化合物的抑菌活性与Ar环及其取代基性质有关,引入呋喃环、Ar环邻、对位引入—OH、—OCH3等供电基容易导致化合物抑菌活性降低,Ar环的间位引入C l、B r等卤素原子能够提高化合物的抑菌活性。
- 张明卢俊瑞辛春伟刘芳周昌明鲍秀荣陈丽然
- 关键词：水杨酸甲酯抑菌活性
- N-邻羟苯基氨基酸酯亚胺化合物的合成、表征及抑菌活性被引量：4
- 2010年
- 以水杨醛与氨基酸酯为原料通过Schiff碱缩合反应合成了六种水杨醛缩氨基酸酯,并采用红外、核磁对其结构进行确认表征.生物活性测试表明,N-邻羟苯基亮氨酸酯对白色念株菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基苯丙氨酸酯对大肠杆菌的抑菌活性最强,N-邻羟苯基甘氨酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强.此结果说明,氨基酸酯结构的不同是导致抑菌活性不同的根本原因.
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘慧君朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性
- N-取代酰氯水杨酰肼的合成、表征及抑菌活性研究
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚及酰肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心,构建了一类N-取代酰氯水杨酰肼类化合物.以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应、最后与酰氯反应.抑菌测试表明,在质量浓度为0.01%时,目标化合物对对大肠杆菌的抑菌率均高于90.0%,具有较强抑菌活性;对白色念球菌和金黄色葡萄球菌具有一定的抑菌活性,表明该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有一定的选择性和特异性;构效分析表明,邻羟基苯环上引入Br原子能够提高化合物的抑菌活性.
- 朱姗姗卢俊瑞辛春伟鲍秀荣邹敏刘倩
- 关键词：水杨酸甲酯抑菌活性
