江苏省产学研联合创新资金项目(BY2011158)
- 作品数：11 被引量：140H指数：4
- 相关作者：张惠斌周金培李清杨凌云汪静更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京医科大学更多>>
- 发文基金：江苏省产学研联合创新资金项目国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- G蛋白偶联受体119激动剂及其构效关系的研究进展被引量：3
- 2013年
- G蛋白偶联受体119是治疗2型糖尿病的新靶点,它主要在胰腺、肝脏和胃肠道中表达。GPR119激动剂使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,导致胰岛素分泌增加,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)的释放增加,从而达到治疗2型糖尿病的目的。本文通过分析各个企业的GPR119激动剂的研发情况,综述了其构效关系,并介绍本课题组在GPR119激动剂设计和合成方面的研究进展。
- 刘浩淼胡晓雯周金培张惠斌
- 关键词：抗糖尿病构效关系
- 抗结核新靶点及相关药物的研究进展被引量：4
- 2012年
- 肺结核是一种由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染引起的,严重威胁人类健康的传染病。近年来,多药耐药和广泛耐药型结核杆菌的出现给该疾病的控制带来了巨大挑战,在新趋势下,迫切需要作用于新靶点的抗结核药物诞生。本文从结核杆菌细胞生长涉及的必需生物过程、结核杆菌致病和耐药机制3个角度出发,系统综述了抗结核领域新靶点及相关药物的研究进展。
- 汪静张惠斌周金培李清
- 关键词：结核分枝杆菌抗结核靶点耐药
- 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展被引量：4
- 2012年
- 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。从结构特点上划分,DPP-Ⅳ抑制剂可分为肽类模拟物和非肽类。本文根据DPP-Ⅳ抑制剂的结构特点对此类抑制剂的最新研究进展进行综述,并对其构效关系进行分析。
- 李清李慧周金培张惠斌
- 关键词：二肽基肽酶IV2型糖尿病降血糖
- 具有双重抑制作用的抗组胺药物研究进展被引量：1
- 2013年
- 组胺是自体活性物质之一,在体内由L-组氨酸在组氨酸脱羧酶的作用下脱羧而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中,皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和神经系统中含量较多。机体受到理化刺激或发生过敏反应时,可引起肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒,导致组胺释放,组胺与受体结合产生多种生物效应[1]。
- 宗杨周金培张惠斌
- 关键词：过敏反应
- 不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂研究进展被引量：2
- 2013年
- 表皮生长因子受体具有酪氨酸激酶活性,其与表皮生长因子结合后可启动细胞核内的相关基因,促进细胞分裂增殖,多种肿瘤中均可见该受体水平异常升高。近年来,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的开发已成为肿瘤治疗领域中的研究热点。综述了不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,旨在为该类抗肿瘤药物的进一步开发提供参考。
- 陶卓程海博周金培张惠斌
- 关键词：抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂表皮生长因子受体
- 噁唑烷酮醚类化合物的合成及其Ⅹa因子抑制活性被引量：1
- 2013年
- 以利伐沙班结构为基础,根据其与Ⅹa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的唑烷酮醚类化合物(7a^7m)。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Ⅹa因子抑制活性。实验数据表明,所合成化合物均表现出了一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班。
- 李慧杨凌云周金培张惠斌
- 关键词：利伐沙班衍生物抑制活性
- 阿哌沙班衍生物的合成及Ⅹa因子抑制活性被引量：4
- 2013年
- 在阿哌沙班的结构基础上,保持其P1部分不变,对其P4部分进行结构改造,用一系列芳香酰胺基团代替2-氮己酮,合成了一系列未见报道的吡唑并吡啶酮类化合物。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并对这些化合物的Ⅹa因子抑制活性进行了测定,结果表明所有化合物均表现出一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性均低于阳性药阿哌沙班。
- 邢峻豪张媛胡晓雯周金培张惠斌
- 关键词：阿哌沙班衍生物
