国家自然科学基金(30472197)
- 作品数：5 被引量：48H指数：4
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- 吸收促进剂对苦参碱体外吸收的影响及小鼠体内肝脏保护作用(英文)被引量：4
- 2008年
- 目的:研究比较不同吸收促进剂对苦参碱体内外吸收作用的影响。方法:苦参碱于大鼠小肠的体外渗透速率由非翻转小肠囊法测定,其体内活性通过小鼠急性肝损伤模型评价。结果:在受试的吸收促进剂中,只有Tween 80和脱氧胆酸钠(SDC)能够增加苦参碱在大鼠小肠黏膜的渗透量。0.5%SDC的体外吸收促进作用最好,增渗比为1.6。其体内活性的评价显示,对于急性肝损伤模型小鼠,服用含0.5%SDC的苦参碱溶液较不含吸收促进剂的苦参碱溶液体内活性明显提高。结论:吸收促进剂能明显改善苦参碱的体内外吸收。
- 阮丽萍余伯阳朱丹妮冉启琼
- 关键词：苦参碱吸收促进剂肝脏保护
- 短葶山麦冬皂苷C固体脂质纳米粒的制备被引量：3
- 2007年
- 目的:制备短葶山麦冬皂苷C固体脂质纳米粒(DT-13-SLN)并考察其理化性质。方法:以乳化-蒸发法制备DT-13-SLN,通过正交设计优化处方和制备工艺条件,测定其粒径、zeta电位、药物包封率和载药量,以透射电镜观察纳米粒形态,并考察DT-13-SLN的稳定性,对DT-13-SLN的冻干粉进行差示扫描量热(DSC)分析,以确定DT-13-SLN的生成。结果:纳米粒的平均粒径为128.8 nm,zeta电位为-30.0 mV,包封率为57.43%,载药量为3.48%。DSC分析表明有新的物相生成。DT-13-SLN于4℃放置1个月,粒径和包封率无明显变化。结论:本研究制备的DT-13-SLN粒径分布范围窄,稳定性良好。
- 袁红坤鹿霞钟文英
- 关键词：固体脂质纳米粒包封率载药量
- 改善梣酮的溶解度以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用被引量：10
- 2007年
- 梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物。本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用。测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆F68和十二烷基磺酸钠对其溶解度的影响。结果表明,羟丙基-β-环糊精对梣酮增溶作用最好,20%的羟丙基-β-环糊精使梣酮的溶解度提高了155倍。以CCl4诱导急性肝损伤模型考察用羟丙基-β-环糊精增溶前后的梣酮降转氨酶活性,不同剂量羟丙基-β-环糊精溶液组对ALT及AST升高的抑制作用明显高于混悬液组,前者比后者抑制率提高了2倍。采用LC-MS/MS方法测定增溶前后梣酮口服給药的绝对生物利用度,梣酮羟丙基-β-环糊精溶液为23%,混悬液仅为5%。羟丙基-β-环糊精溶液组比混悬液组的生物利用度提高了3.5倍。结果证明以羟丙基-β-环糊精提高梣酮的溶解度能够改善梣酮的体内吸收状态及体内活性。
- 冉启琼阮丽萍朱丹妮余伯阳
- 关键词：羟丙基-Β-环糊精溶解度体内活性
- 染料木素的小肠吸收与体内活性相关性的研究被引量：15
- 2006年
- 目的:通过提高染料木素的溶解度和渗透速率来改善染料木素的小肠吸收及体内活性。方法:运用热力学溶解度测定方法测定染料木素于水及不同pH水溶液中的溶解度,考察表面活性剂泊洛沙姆F-68和十二烷基磺酸钠及亲水性高分子辅料PEG-6000、PVP K30和羟丙基-β-环糊精对它溶解度的影响。利用非翻转大鼠小肠囊模型测定染料木素的渗透系数,考察不同类型的吸收促进剂对它通透性的影响。利用D-半乳糖致亚急性衰老模型小鼠考察增溶增渗剂对染料木素体内活性的影响。结果:染料木素在水及不同pH水溶液中的溶解度<18μg·ml-1,不同浓度的羟丙基-β-环糊精使它的溶解度显著提高。染料木素于大鼠小肠的渗透系数为2·36×10-6cm·s-1,不同类型的吸收促进剂均能使染料木素的渗透系数增加,促吸效果为:0·5%脱氧胆酸钠>0·5%十二烷基磺酸钠>0·5%乙二胺四乙酸二钠>0·5%泊洛沙姆F-68>0·5%吐温80>0·5%羧甲基壳聚糖。体内试验结果表明,增溶后的染料木素较增溶前的染料木素的体内活性有显著性差异,增溶增渗后的染料木素较仅增溶的染料木素的体内活性有显著性差异。结论:以溶解度及渗透系数为指标改善染料木素的小肠吸收能够改善它的体内抗衰老活性。
- 阮丽萍余伯阳朱丹妮严永清
- 关键词：染料木素溶解度D-半乳糖衰老模型吸收促进剂
- 固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用被引量：16
- 2007年
- 固体脂质纳米粒作为一种新型给药系统,可以提高难溶性药物生物利用度。就固体脂质纳米粒提高难溶性药物生物利用度的机理及应用作一介绍。
- 胥娜钟文英朱丹妮
- 关键词：固体脂质纳米粒难溶性药物生物利用度
