山东省自然科学基金(Y2003C19)
- 作品数：9 被引量：24H指数：3
- 相关作者：赵桂森王小兵李春民袁玉梅臧恒昌更多>>
- 相关机构：山东大学青岛农业大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 咖啡酸衍生物的合成及其抑制HIV整合酶活性被引量：2
- 2005年
- 目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV 1整合酶活性。方法化学合成一系列N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用3 2 P标记法体外测定化合物抑制HIV 1整合酶活性。结果合成了2 0个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物Ⅰ2 、Ⅰ3 、Ⅰ4抑制HIV 1整合酶活性高于L 巨菊酸(IC50 =11 8μg·mL-1) ,3个化合物的IC50 分别为(8 .6±4 . 8)、(4. 5±3 .4 )、(7 .9±4 . 9) μg·mL-1。结论N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物对HIV 1整合酶有较高抑制活性,值得深入研究。
- 赵桂森臧恒昌王小兵徐玉文袁玉梅
- 关键词：药物化学构效关系化学合成HIV-1整合酶抑制剂
- RP-HPLC测定去甲斑蝥素含量及有关物质被引量：10
- 2007年
- 目的建立去甲斑蝥素原料药含量及有关物质的反相高效液相色谱测定方法。方法色谱柱为YWG-C18（4．6mm×250mm，5μm），流动相为甲醇-0．016mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（30：70）（用磷酸调节pH值至3．1），检测波长为213nm，流速为0．9mL·min^-1。结果去甲斑蝥素与马来酸酐、去氢去甲斑蝥素及其降解产物均能较好的分离，且线性良好（r分别为0．9998，0．9999，0．9997）；检测下限分别为10．0，0．08，0．63ng（S／N=3），平均回收率（n=9）分别为99．94％，100．43％，100．03％；含量测定方法的线性范围为0．126-4.044g·L^-1。结论方法简便，结果准确，重复性好，适用于该产品含量及有关物质测定。
- 李春民赵桂森袁玉梅
- 关键词：反相高效液相色谱法去甲斑蝥素
- 融合抑制剂的研究进展被引量：1
- 2004年
- 艾滋病是由人免疫缺陷病毒引起的 ,HIV包膜糖蛋白与CD4结合是HIV融合过程的第一步 ,阻断HIV的融合过程即可阻止HIV的复制和传播。因此近年来各类融合抑制剂的研究获得了较大进展。
- 刘永久赵桂森徐玉文
- 关键词：融合抑制剂人免疫缺陷病毒艾滋病
- N,N-二(3,4-二羟基肉桂酰基)-1,2-乙二胺的合成
- 2005年
- 目的 化学合成N,N 二(3,4 -二羟基肉桂酰基) 1,2 乙二胺。方法 以咖啡酸为起始原料,经过酰化、酯化、水解等反应进行合成。结果与结论 目标产物的结构通过红外光谱、核磁共振氢谱得到确证。
- 王小兵臧恒昌赵桂森
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂
- HIV-1整合酶抑制剂的研究进展被引量：5
- 2007年
- HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶,因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合酶及其抑制剂的发展现状,就如何将作用于整合酶靶点的先导化合物转变成有效的抗艾滋病药物进行了讨论。
- 闫世凤赵桂森孙健潘风美
- 关键词：HIV-1整合酶整合酶抑制剂
- 5-(N-取代氨基)磺酰基-1-萘胺的合成
- 2005年
- 以5-氨基-1-萘磺酸为起始原料合成了10个5-(N-取代氨基)磺酰基-1-萘胺化合物,其结构经质谱、红外光谱确证。
- 王小兵牛华英赵桂森
- 关键词：HIV整合酶抑制剂
- 芳基β-二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂研究进展
- 2006年
- 王超赵桂森
- 关键词：人类免疫缺陷病毒整合酶整合酶抑制剂
- 以谷胱甘肽S转移酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展被引量：6
- 2006年
- 目的综述以谷胱甘肽S转移酶(GST)为靶点的抗癌药物,为开发新的肿瘤耐药逆转剂提供理论依据。方法对国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论以GST为靶点的抗癌药物在逆转肿瘤的耐药性和提高抗肿瘤药物的治疗指数方面均有着重大的意义,值得深入研究。
- 李春民赵桂森
- 关键词：谷胱甘肽S转移酶抑制剂前药抗癌药物
- 自体表皮移植试验对治疗局限型白癜风的指导作用
- 2005年
- 目的:评价自体表皮移植试验对治疗局限型白癜风的指导作用。方法:局限型白癜风治疗过程中行自体表皮移植试验,3个月后,根据受区皮肤色素生长情况指导治疗。色素生长良好者为移植试验阳性,色素生长不良或出现色素排斥者为阴性。治疗后随访1年,对移植试验结果进行统计分析,判断移植试验与治疗结果的关系。结果:170例局限型白癜风患者进行自体表皮移植试验,其中阳性158例,阴性12例;随访1年后,阳性者治愈155例(治愈率98.10%),阴性者治愈2例(治愈率16.67%),两组治愈率差别有统计学意义P<0.
- 田旭丛国辉郭侠王峰秦文刘灵
- 关键词：白癜风局限型
