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9-(2-羟基乙基)-6-氨基-2-烷硫基嘌呤衍生物的合成被引量：1: 2014年; 以2-氨基-6-氯嘌呤为原料,与2-溴乙基乙酸酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤（Ⅰ）,收率65.6%;Ⅰ经重氮-烷硫化得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-氯嘌呤（Ⅱ）,收率58.3%～72.1%;Ⅱ与叠氮化钠反应得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-叠氮嘌呤（Ⅲ）,收率86.4%～92.0%。经核磁检测Ⅲ在溶液中存在叠氮结构（A）和四氮唑结构（T）的互变异构现象,CDCl3中叠氮结构比例在61.5%～67.2%。采用PPh3-HCl-DMSO为反应体系,＂一锅法＂将叠氮基还原为氨基同时将酯基彻底水解,高收率（～90%）得到9-（2-羟基乙基）-6-氨基-2-烷硫基嘌呤衍生物（Ⅳ）。这些化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR及HRMS得到确证。; 代玉森王子健孙肖洋杜洪光; 关键词：嘌呤精细化工中间体

6-烷氨基-2-乙硫基嘌呤核苷化合物的合成及抗血小板聚集活性研究被引量：2: 2015年; 以鸟苷(1)为原料,与乙酸酐经过糖环羟基保护反应,得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷(2);2与对甲苯磺酰氯反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-2-氨基-6-对甲苯磺酰氧基嘌呤(3);3与亚硝酸异戊酯和二乙基二硫醚反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-6-对甲苯磺酰氧基-2-乙硫基嘌呤(4);4经过胺解和脱糖环羟基保护反应得到10个未见报道的6-烷氨基-2-乙硫基嘌呤核苷化合物(5).化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR和HRMS进行了表征,并对它们进行了抗血小板聚集活性测试,结果表明对抗血小板聚集显示一定的活性.; 王子健李顺来于明武骆媛王帅王永安杜洪光; 关键词：抗血小板聚集活性

巴氟替尼中间体(R)-3-二甲氨基吡咯烷的合成被引量：2: 2019年; ( R )-3二甲氨基吡咯烷是合成药物巴氟替尼的关键手性中间体。本文以L-苹果酸为起始原料,经过环化、还原、过磺酰化、脱保护等反应合成了( R )-3-二甲氨基吡咯烷,总收率31.45%,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR 和IR确证。并对关键中间体的合成条件进行了优化。; 李顺来李秀秀任朝瑞杜洪光; 关键词：尼洛替尼手性中间体药物合成

一类新型6-烷氨基-2-烷硫基嘌呤核苷衍生物抗血小板凝集的3D-QSAR研究被引量：1: 2017年; 通过自组织分子场分析(SOMFA)方法,对20个具有测试活性的2-烷硫基-6-烷氨基嘌呤核苷衍生物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,得到预测能力最佳的SOMFA模型,其中交叉验证系数r2cv=0.801,非交叉验证系数r2=0.807,统计方差比F=75.281,标准方差s=0.130。同时,通过对该模型的立体场和静电场三维网格图进行分析,能够较清晰直观地为设计新型的高活性抗血小板药物分子提供理论指导。; 李顺来陆成虎杜洪光; 关键词：抗血小板凝集

6-烃氧基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝聚活性被引量：2: 2013年; 以鸟嘌呤核苷(Ⅰ)为原料,经羟基保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(Ⅱ),Ⅱ与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(Ⅲ),Ⅲ再进行重氮-烷硫化反应,生成2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(Ⅳ),Ⅳ与醇进行亲核取代反应同时脱去糖环保护得到8个6-烃氧基-2-烷硫基嘌呤腺苷化合物(Ⅴ)。化合物的结构经1HNMR、13CNMR、IR和HRMS表征,同时对合成的目标化合物进行了体外抗血小板凝聚活性测试。结果表明,在测试浓度为10μmol/L时,6-(2-呋喃甲基)氧基-2-丙硫基腺苷具有较高的抗血小板凝聚活性。; 魏永吉代玉森杜洪光; 关键词：腺苷抗血小板凝聚精细化工中间体

6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝聚活性被引量：1: 2013年; 以鸟苷(1)为原料,经过糖环保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(3),化合物3经重氮化后再与二烷基二硫醚反应得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(4a^4d),化合物4a^4d与胺进行亲核取代反应后,脱去糖环保护得到12个新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物(5a^5l).采用1H NMR,13C NMR,IR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了确证,并对所有化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试.结果表明,当测试浓度为10μmol/L时,化合物5a^5l仍具有一定的抗凝活性,其中,6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最为显著,抑制率可达90.2%.; 魏永吉李顺来于明武杜洪光; 关键词：抗血小板聚集

新型2,6,9-三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性: 2019年; 以9-乙酰氧基乙基-2-丙硫基-6-氯嘌呤化合物为原料,经烷胺化和玻沃-布兰还原制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9 H-嘌呤-9-基)乙醇(2a^2d);2a^2d与二苄基磷酰氯反应制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9 H-嘌呤-9-基)乙基二苄基磷酸酯(3a^3d);3a^3d与三甲基溴硅烷反应合成了2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9 H-嘌呤-9-基)乙基磷酸二氢酯化合物(4a^4d),化合物3与化合物4均为新化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,31 P NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。研究了3a^3d,4a^4d的抗血小板凝集活性。结果表明:含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性,其中4b活性最好,抗血小板凝集活性为17.79%。; 何琦文杨丽龙陈涛; 关键词：磷酰化抗血小板凝集

9-(2-羟基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤的合成及其抗血小板凝集活性被引量：2: 2013年; 以6-氯鸟嘌呤（1）为原料，与乙酸-2-溴-乙酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤（2），2经溴代得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯-8-溴嘌呤（3），3在甲醇中与甲醇钠反应得到9．（2．羟基乙基）-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤（4），对4的羟基进行乙酰化保护得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤（5），5经重氮化反应后再与二烷基二硫醚反应得到9-乙酰氧基乙基-8-甲氧基-2-烷硫基-6-氯嘌呤（6），6与胺进行亲核取代反应得到9．乙酰氧基乙基-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤（7），7的羟基脱保护后得到9-（2-羟基乙基）-6．烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤（8）．合成了24个未见报道的化合物3～8。它们的结构经1HNMR，13CNMR，IR及HRMS等手段得到表征。并对9个目标化合物8进行了抗血小板凝集活性测试．; 汪韬杜洪光; 关键词：抗血小板凝集

6-烷氧基-2-丙硫基-8-氮杂嘌呤核苷的合成及抗血小板凝聚活性评价被引量：3: 2013年; 2-硫代巴比妥酸(1)经过巯基的烷基化、嘧啶环硝化以及羟基的氯代三步反应得到5-硝基-2-丙硫基-4,6-二氯嘧啶(4);1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(5)经过叠氮取代及叠氮的还原反应得到1-氨基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(7);化合物7与4经过亲核取代、硝基还原、重氮化及偶联反应得到9-[(2',3',5'-三-O-苯甲酰基)-β-D-呋喃核糖基]-2-丙硫基-6-氯-8-氮杂嘌呤(10);化合物10与醇进行亲核取代及脱保护反应后,得到10个未见报道的6-烷氧基-2-丙硫基-8-氮杂嘌呤核苷化合物(11).化合物的结构经过1H NMR,13C NMR,IR以及HRMS得到表征,并进行了抗血小板凝聚活性测试.; 邓聪迩李顺来刘祥伟杜洪光; 关键词：抗血小板凝聚

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国家自然科学基金(21272022)

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