国家重点基础研究发展计划(2010CB735601)
- 作品数：20 被引量：128H指数：5
- 相关作者：李斌周伟澄丑靖宇孙俊鞠光秀更多>>
- 相关机构：中国中化集团公司上海医药工业研究院沈阳化工大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家科技支撑计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学农业科学更多>>
- 新型哌嗪或3-氨基哌啶类化合物的合成及其DPP-4抑制作用被引量：3
- 2013年
- 2,3,4-三氟硝基苯与哌嗪发生亲核取代反应、三光气氯甲酰化,最后与胺类化合物缩合制得哌嗪衍生物8a～8e。另用2,3,4-三氟硝基苯与4-乙氧羰基哌啶-3-酮盐酸盐发生亲核取代、烯氨化、还原、氨基酰化、酯水解后与胺类化合物缩合制得17,再经脱保护、成盐或经硝基还原再脱保护、成盐生成3-氨基哌啶衍生物9a～9r。23个新化合物的结构经1H NMR和MS确证,并测定了它们的体外DPP-4抑制活性,其中8b和9m对DPP-4酶具有一定的抑制作用。
- 孟祥国蔡正艳张伟周伟澄
- 关键词：降血糖药DPP-4抑制剂
- 菌丝霉素的高效表达、纯化及活性被引量：3
- 2013年
- 将来自腐生子囊菌中的菌丝霉素成熟肽基因经大肠杆菌密码子优化后,克隆到pET32a(+)载体中,构建了含His-tag标签和TEV酶识别位点的菌丝霉素表达质粒pYG330,使含菌丝霉素的融合蛋白在大肠杆菌中以可溶形式高效表达。建立了菌丝霉素的纯化路线,将融合蛋白进行TEV酶切后脱盐再进行亲和色谱分离,收集目的蛋白冻干浓缩,通过高效液相色谱进一步纯化获得纯度72%的目的多肽。纯化所得菌丝霉素对临床耐药金黄色葡萄球菌M-2和枯草芽孢杆菌有明显的抑菌活性。
- 梁文胡又佳朱宝泉谢丽萍
- 关键词：纯化抑菌活性
- 农药与医药的新药创制相关性探讨
- 2011年
- 探讨了农药、医药新药创制的发展历程、理论和方法,介绍了农药、医药在新药创制中的相互促进作用。
- 孙克
- 关键词：分子结构设计
- 2种二芳醚农药中间体的合成被引量：1
- 2012年
- [目的]二芳醚是重要的农药中间体,用于合成多种重要的杀虫剂,如一些拟除虫菊酯、杀菌剂如醚唑等农药。3,4'-二氯二苯醚和3-甲基二苯醚分别是醚唑和戊菊酯的关键中间体,传统上采用铜粉为催化剂合成效率和选择性欠佳,为此,对2种二芳醚中间体合成进行优化和改进。[方法]采用商用铜粉和自制高分散铜为催化剂,分别对溶剂、反应摩尔比、反应温度、反应时间进行优化合成2种二芳醚中间体。[结果]3,4'-二氯二苯醚的选择性达86.7%,收率为82.2%;3-甲基二苯醚的收率为96.8%。[结论]实验结果显示高分散铜的催化活性和选择性都好于传统Ullmann反应催化剂。
- 杨秋月王芳孙宁宁姜鹏
- 噻丙腈的合成与生物活性被引量：2
- 2012年
- 噻丙腈是德国Schering公司于20世纪80年代开发的丙烯腈类杀虫剂,可用于防治马铃薯甲虫、梨木虱、菜蛾等害虫,具有结构新颖、高效、对作物安全、对蜜蜂及鱼类低毒等特点,是一种具有发展潜力的杀虫剂。介绍了噻丙腈的合成,对其进行了生物活性测定。并经核磁验证其结构。室内生物活性结果表明,该化合物对鳞翅目幼虫及蚜虫有优异的杀虫活性,同时发现其对朱砂叶螨也具有一定的活性。
- 刘红翼褚岩凤杨辉斌于海波梁博宋玉泉李斌
- 关键词：杀虫剂杀虫活性
- 29%吡虫啉·多菌灵·烯肟菌胺悬浮种衣剂的高效液相色谱分析被引量：4
- 2012年
- [目的]建立吡虫啉·多菌灵.烯肟菌胺悬浮种衣剂的高效液相色谱分析方法。[方法]以甲醇-水-氨水为流动相,使用ODS-C18反相柱,在270 nm的检测波长下,对样品进行分析。[结果]吡虫啉、多菌灵和烯肟菌胺的标准偏差分别为0.04、0.07、0.03,变异系数分别为0.27%、0.70%、0.73%,平均回收率分别为99.56%、99.43%、99.79%,线性相关系数分别为0.9998、0.9999、0.9999。[结论]该方法操作简便快速,准确度和精密度高,线性关系好,是吡虫啉.多菌灵.烯肟菌胺悬浮种衣剂合适的分析方法。
- 丑靖宇李超鞠光秀王军锋李洋遇璐孙俊单净宇段秀洪
- 关键词：吡虫啉多菌灵烯肟菌胺悬浮种衣剂高效液相色谱
- 新型杀虫剂溴氰虫酰胺研究概述被引量：64
- 2012年
- 溴氰虫酰胺是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后报道的另一个新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂。它具有高效、低毒、作用机制新颖、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点。溴氰虫酰胺尤其对刺吸式口器害虫具有优异的防效,具有广阔的应用前景,引起人们的广泛关注。对溴氰虫酰胺的物理性质、毒理学、作用机制、专利概况、合成和生物学等方面的研究情况作一概述。
- 杨桂秋黄琦陈霖杨辉斌于海波李斌
- 关键词：生物活性
- 降血脂候选新药SIPI-4884有关物质的HPLC法测定
- 2012年
- SIPI-4884是由本室自主研发的降血脂候选新药。本研究以其合成路线中的各中间体及可能的副产物或降解产物为对象,建立了高效液相色谱法检测有关物质。采用C18色谱柱,以四氢呋喃-甲醇-0.02 mol/L乙酸铵缓冲液(用乙酸调至pH 4.5)(13︰48︰39)为流动相,检测波长255 nm,以检测非手性有关物质。SIPI-4884对映异构体的色谱条件为:CHIRALCEL AS-H色谱柱,流动相为正己烷-乙醇-三氟乙酸(80︰20︰0.1),检测波长255 nm。3批样品的总杂质量都小于1%,其中最大杂质是5-羰基物。
- 李泳佳张顺利郝群蔡正艳周伟澄
- 关键词：高效液相色谱
- Bixafen的新合成法及其杀菌活性研究被引量：2
- 2012年
- 以2-溴-4-氟苯胺为起始原料,两步反应合成Bixafen,总收率为55.3%.实验结果表明,该种新合成方法简单,反应条件温和.杀菌活性测试结果表明:Bixafen对小麦白粉病(Blumeria gra-minis(DC.)E.O.Speer f.sp.tritici Em.Marchal)、玉米锈病(Puccinia sorghi Schw)及黄瓜灰霉病(Botrytis cinerea Pers.Ex.Fr)具有优异的杀菌活性,其中在Bixafen质量分数为0.9×10-6时对黄瓜灰霉病的防效为100%.
- 刘鹏杨桂秋吕亮李志念李斌
- 关键词：杀菌活性
- 除草剂开发的新进展被引量：10
- 2012年
- 对近期研究开发的农用除草剂作了简要介绍。涉及三酮类、三唑啉酮类、异唑啉类、磺酰脲类、磺酰胺类及其他类化合物的结构、生物活性、应用、登记及上市情况,并对部分除草剂关键中间体的合成作了介绍,同时对除草剂的发展趋势和前景作了展望。
- 杨吉春吴峤任兰会刘长令
- 关键词：除草剂登记中间体
