国家自然科学基金(39970869)
- 作品数：7 被引量：8H指数：2
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- N_1-(芳)烷酰氧亚甲基-5-氟尿嘧啶的合成及其初步抗肿瘤活性的研究被引量：3
- 2005年
- 目的 合成抗肿瘤活性高 ,毒性小的N1- (芳 )烷酰氧亚甲基取代的 5 -氟尿嘧啶衍生物。方法 以 5 -氟尿嘧啶为原料 ,经与甲醛加成反应后 ,和二酸单苄酯反应即得目标物 3a、3b、3c ,并采用MTT法及SRB法评价目标物 3的抗肿瘤活性。结果 合成了 3个目标物 3a、3b、3c ,其结构经1HNMR、IR和MS确证。结论 体外抗肿瘤活性筛选结果显示 3b和 3c有较强的抗肿瘤活性。
- 蒋庆琳吴林艳吴勇
- 关键词：5-氟尿嘧啶体外抗肿瘤活性MSSRB法亚甲基
- N-[3’,3’-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺的合成及表征
- 2006年
- 目的合成N-[3’,3’-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,并进行体外骨靶向性实验。方法以3,3-双(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)为原料,经氢化还原,再与N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥(2)偶联,催化氢化还原得到化合物(4),用溴代三甲基硅烷脱去膦酸酯的烷基得到目标化合物T。用羟磷灰石晶体作为骨模型,测定偶联物T的趋骨性。结果和结论目标物T经1HNMRI、R、MS得到结构确证,体外骨靶向性实验显示,目标物T有良好的骨靶向性。
- 安丽莉曾建成吴勇
- 关键词：骨靶向趋骨性
- 含羧基的偕二膦酸酯的合成
- 2002年
- 作者以二苄胺 (2 )、原甲酸三乙酯以及亚磷酸二乙酯 (3)为原料经四步反应合成了含羧基的偕二膦酸酯 (1) ,总收率 4 4 %～ 4 5 % .目标物结构经IR ,1HNMR和元素分析确证 .结果表明 ,该方法实验操作简单 ,收率高 ,该反应是合成含羧基的偕二膦酸酯 (1)
- 郭子维郭丽李佩杰吴勇
- 关键词：羧基骨靶向药物原甲酸三乙酯亚磷酸二乙酯
- 2,2-二甲基-5-羟甲基-1,3-二氧六环的合成被引量：2
- 2001年
- 目的 :探讨 2 ,2 二甲基 5 羟甲基 1,3 二氧六环的合成方法。方法 :以丙二酸二乙酯为原料 ,途经加成、保护、脱乙氧羰基和还原等 4步反应合成 ( 2 )。结果与结论 :实验操作简单 ,收率高 ;该方法为合成 ( 2 )
- 李佩杰徐正伍晓春吴勇
- 关键词：丙二酸二乙酯有机药物
- N_1-(芳)烷氧酰基烷酰基-5-氟尿嘧啶的合成被引量：3
- 2004年
- 目的 合成有适当脂溶性的 N1 - (芳 )烷氧酰基取代的 5 -氟尿嘧啶衍生物。方法 将 5 -氟尿嘧啶用六甲基二硅烷胺进行硅醚化 ,然后再与不同的二酸单苄酯酰氯反应 ,得目标物 ( ) ;( )经氢化脱苄 ,得目标物 ( ) ;随后与卤代烃发生酯化反应 ,得目标物 ( )。结果 合成了 1 2个 5 -氟尿嘧啶衍生物。结论 合成的 1 2个 5 -氟尿嘧啶衍生物经 1 H- NMR、IR。
- 海俐吴林艳黄娟程丽吴勇
- N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
- 2006年
- 目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。
- 罗愈海俐吴勇
- 4,4-二(二乙氧膦酰)-丁酸的合成
- 2002年
- 目的 探讨 4 ,4-二 (二乙氧膦酰 ) -丁酸的合成研究。方法 以亚甲基二膦酸四乙酯为原料 ,经 5步反应合成目标物。结果 总收率为 64 %。结论 该方法操作简单易行 。
- 吴林艳李佩杰吴勇
- 关键词：骨靶向
