浙江省湖州市科技计划项目(2005YG06)
- 作品数：1 被引量：4H指数：1
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- 相关领域：化学工程更多>>
- 三唑类抗真菌药物伏立康唑的合成被引量：4
- 2006年
- 以氟代乙酸乙酯为原料,经缩合、溴代、加氢、拆分等反应合成了具有光学活性的抗真菌药物伏立康唑。中间体氟代丙酰基乙酸乙酯(FPEA)的合成条件是:n(氟乙酸乙酯):n(丙酰氯)=1．10:1,回流反应4 h,收率32％;6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)酮(EFPO)的合成条件是:n(FPEA):n(甲脒乙酸盐)=1:1．18,在0℃反应1 h,收率51．9％;6-乙基-4-氯-5-氟嘧啶(CEFP)的合成条件是:n(EFPO):n(POCl3)=1:2．2,回流反应3 h,收率82．8％;6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶(CBFP)的合成:n(CEFP):n(NBS)=1:1．15,回流反应12 h,收率78％;(2R,3S／2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐的合成条件:n(CBFP):n(氟康唑)=1．0:1．0,控制反应温度低于5℃,反应2 h,收率67．5％,将上述中间体盐用40％NaOH溶液调pH=11,经后处理得到伏立康唑白色结晶,收率74％。题述化合物经元素分析、1H NMR、FT-IR确证了结构,总收率1．3％。
- 倪生良沈荣明夏平马维恒
- 关键词：伏立康唑三唑类抗真菌药
