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龙胆碱对高热惊厥模型大鼠脑内氨基酸类神经递质含量及海马区GABA_B、Glu受体的影响被引量：7: 2010年; 目的通过对脑内类氨基酸含量的及相应受体的测定,推测龙胆碱对脑损伤保护作用的可能机制。方法 21日龄Wister大鼠100只,经筛选后随机分为空白对照组、模型组(FS组)、龙胆碱高剂量组(GT1组)、龙胆碱低剂量组(GT2),热水浴法诱导高热惊厥模型,采用茚三酮染色法,借助全自动生化分析仪,计算脑组织氨基酸含量:氨基酸含量(mg/g湿组织)=每20μl上清液中氨基酸的含量/20×上清液总量(μl)/脑组织湿重(g)。免疫组化法观察海马区GABAB、Glu受体蛋白表达变化。结果 GT各组大鼠脑组织中Glu含量高于模型组,GABA含量低于FS组,Asp、Gly与FS组无显著性差异。GT1、GT2与FS组相比,差异具有显著性(P<0.05);GABA蛋白表达,GT1、GT2组在海马CA1～CA3区GAB-AB蛋白表达明显高于FC组,但低于对照组,差异具有显著性;Glu各组间比较,差异均无显著性。结论龙胆碱对惊厥所致的脑损伤的保护作用机制与脑内神经递质GABA、Glu改变有关,GABA递质的增高与GABAB受体的相应增加是其作用的机制之一。; 姚素媛刘学伟刘树民; 关键词：龙胆碱高热惊厥神经递质

龙胆碱镇静催眠作用及对小鼠脑内5-HT、GABA含量的影响被引量：17: 2012年; 目的探讨龙胆碱的镇静、催眠作用,并观察其对脑内递质5-HT、GABA含量影响,初步探讨龙胆碱镇静催眠作用的机制。方法腹腔注射不同剂量的龙胆碱溶液,观察其对ICR小鼠自主活动的影响,协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用;ELASA法测定脑匀浆液中GABA、5-HT含量。结果龙胆碱高、低(200 mg/kg、50 mg/kg)均能减少小鼠自主活动次数(P<0.05),增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡的只数并延长小鼠睡眠时间,龙胆碱能够增加脑内GABA含量,但对5-HT含量无影响。结论龙胆碱具有良好的镇静、催眠作用,其作用与增加脑内GABA含量有关。; 刘学伟刘树民柳长凤; 关键词：龙胆碱催眠 GABA 5-HT

龙胆碱的解热作用及机制研究被引量：20: 2011年; 目的:比较龙胆水提液,龙胆碱及龙胆苦苷解热作用的差异,初步探讨龙胆碱的解热作用机制。方法:雄性SD大鼠,经筛选后随机分为空白对照组、发热模型组、龙胆碱组,龙胆苦苷组及龙胆水提组,采用干酵母皮下注射方法制备发热模型,于模型制备后6 h,分别ip龙胆碱溶液(100 mg.kg-1)、龙胆苦苷溶液(200 mg.kg-1)及ig龙胆水煎液(4 000 mg.kg-1)后分别于各个时间点监测直肠温度,比较三者作用的差异性;采用放射免疫法测定大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)及下丘脑内环磷酸腺苷(cAMP)、前列腺素E2(PGE2)含量。结果:龙胆碱、龙胆苦苷、龙胆水提液,均能降低发热模型大鼠体温,三者对体温指数(TRI9)的影响分别为:0.86±0.32,1.56±0.27,1.47±0.31,与模型组比较,其差异具有显著性(P≤0.05);放射免疫结果显示,给药组IL-6,PGE2含量分别为(42.46±3.84),(103.30±7.38)ng.L-1,含量明显低于模型组,其差异具有显著性(P<0.05)。结论:龙胆碱、龙胆苦苷及龙胆水提液均具有一定的解热作用,但龙胆碱的解热作用强于后者,龙胆碱可能是中药龙胆解热作用的更直接物质;龙胆碱的解热作用机制可能与降低血清中IL-6水平,进而影响下丘脑PGE2含量有关。; 刘学伟曹敏刘树民; 关键词：龙胆碱龙胆苦苷干酵母解热作用

龙胆碱在大鼠体内的药动学特征及透过血脑屏障的研究被引量：4: 2011年; 目的:利用高效液相色谱(HPLC)法研究龙胆碱的药动学特征及判断其是否透过血脑屏障。方法:大鼠经尾静脉注射龙胆碱后,断尾取血,离心后分离血清,经固相萃取柱(SPE)沉淀蛋白。色谱柱为Diamonsil-C1(8250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(梯度洗脱),全波长扫描,流速为1.0mL·min-1。在此基础上,采用腹腔注射龙胆碱后断头取脑,用HPLC法测定脑中龙胆碱含量,依据龙胆碱给药剂量与脑内含量的值推算龙胆碱是否透过血脑屏障。结果:龙胆碱线性回归方程为A=2.445×107c-44388.6(r=0.9997,n=6),表明龙胆碱血清浓度在3.125×10-4～0.1mg·mL-1范围内与峰面积积分值线性关系良好;最低检出浓度为0.02μg·mL-1;主要药动学参数t1/2a=8.62min,t1/2β=116.64min,AUC=3.57mg·min·mL-1,CL(s)=28.05mg2·kg-1·mL-1·min-1。在大鼠脑内能检测到龙胆碱,且其含量随给药剂量增加而增加。结论:静脉注射龙胆碱的大鼠其体内药动学呈开放二室模型;龙胆碱能透过血脑屏障。; 刘学伟刘天宇刘树民汤青; 关键词：龙胆碱药动学高效液相色谱法血脑屏障

龙胆碱对高热惊厥大鼠海马神经细胞凋亡的影响被引量：1: 2014年; 目的探讨龙胆碱对发育期大鼠反复惊厥后海马神经元凋亡的影响。方法采用热水浴法制备大鼠惊厥模型,用TUNEL法测定海马区神经元凋亡情况。结果模型组较多神经细胞核呈棕褐色阳性反应,凋亡细胞面积显著增加,平均灰度明显增强;龙胆碱高、低剂量组细胞核棕褐色的阳性目标面积较模型组,平均灰度明显降低,与模型组比较有显著性差异,龙胆碱高、低剂量组之间差异无显著性。结论龙胆碱具有一定的抗凋亡作用,该作用可能是龙胆碱发挥抗惊厥性脑损伤作用的机制之一。; 刘学伟汪娜姚素媛刘树民; 关键词：高热惊厥龙胆碱海马细胞凋亡

正交试验优选龙胆中龙胆碱提取工艺被引量：6: 2009年; 目的:优选龙胆中龙胆碱的最佳提取工艺。方法:以龙胆碱含量为指标,以氨水浓度、乙醇浓度、醇氨比例、提取时间为考察因素,采用正交试验优选最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为龙胆药材加10倍量的溶剂(95%乙醇-20%氨水(3∶1)),80℃回流提取2次,每次1h。结论:该工艺稳定、合理、可行,适用于工业化生产。; 刘学伟刘天宇刘树民姚素媛崔立然杨婷婷; 关键词：龙胆龙胆碱正交试验

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教育部科学技术研究重点项目(207029)