国家自然科学基金(81102323)
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
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- 取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示,化合物II-1、II-3、II-6、II-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好,IC50值达到微摩尔级,化合物II-7、II-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他,IC50值分别为3.19和6.29μmol·L-1。
- 闻家辰姜涛包宇林贤俊王宛荞刘丹赵临襄
- 关键词：APICIDIN抗肿瘤活性构效关系
- 海洋天然产物Psammaplin A类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
- 海洋天然产物psammaplin A是从海绵中分离得到的一种溴代酪氨酸衍生物,具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC,IC=4.2 nM)和DNA甲基转移酶(DNMT,IC=18.6 nM)的抑制活性,对人肺癌A549细胞的生长...
- 刘丹杨千姣孙得洋赵健竹赵临襄
- 关键词：HDAC抑制剂抗肿瘤活性
- 文献传递
