国家自然科学基金(30873321)
- 作品数：6 被引量：17H指数：3
- 相关作者：刘中秋夏笔军范艳芳冯潜赵洁更多>>
- 相关机构：南方医科大学广东药学院深圳市南山区人民医院更多>>
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- 人参皂苷Rb_2透过Caco-2单细胞层的吸收特征研究被引量：2
- 2009年
- 目的测定人参皂苷Rb2透过Caco-2单细胞层的浓度,研究其吸收特征。方法采用液相色谱-质谱联用(LC-MS-MS)法,测定人参皂苷Rb2浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。结果人参皂苷Rb2从基顶侧至基底侧的表观渗透系数Papp(AP-BL)为3.27×10-7cm·s-1,从底侧至顶侧Papp(BL-AP)为3.16×10-6cm·s-1,Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)比值为9.63。结论本研究阐明了人参皂苷Rb2在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征,这在国内尚属首次报道。
- 赵洁杨彩华胡明刘中秋
- 关键词：CACO-2细胞模型
- 野黄芩素FVB/NCrlVr小鼠磺酸化代谢特征研究被引量：8
- 2012年
- 目的野黄芩素在机体内被吸收后迅速发生Ⅱ相代谢结合反应。本实验研究野黄芩素主要的Ⅱ相代谢磺酸化代谢反应特征。方法采用FVB/NCrlVr(FVB)小鼠肠灌流模型及FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9体外反应体系,HPLC-MS/MS及HPLC-UV测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢之一磺酸化代谢反应的特征。结果小鼠在体灌流实验中,野黄芩素的磺酸化代谢产物在小肠的外排速率与葡萄糖醛酸化代谢产物的外排速率无显著性差异(P=0.435),且结肠灌流液中仅检测到野黄芩素磺酸化代谢产物。野黄芩素在肠道吸收后原型药物与代谢产物均有部分经胆汁排泄。体外FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9孵育实验中,20μmol.L-1的野黄芩素的磺酸化代谢反应速度显著高于10,40μmol.L-1时的反应速率(P<0.05)。结论本实验首次发现磺酸化代谢是野黄芩素在肠道内的主要代谢方式之一,野黄芩素经肠道吸收后存在肝肠循环。体外肝脏S9孵育的野黄芩素磺酸化反应可能存在底物抑制现象。
- 范艳芳冯潜唐澜刘中秋夏笔军
- 汉黄芩素在FVB小鼠体内的磺酸化代谢特征研究被引量：3
- 2012年
- 目的探讨汉黄芩素Ⅱ相代谢中主要的磺酸化代谢反应特征。方法采用FVB小鼠肠灌流模型及FVB小鼠肝脏S9体外反应体系,通过采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS/MS)和高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢反应之一磺酸化代谢反应的特征。结果汉黄芩素在FVB小鼠小肠均发生葡萄糖醛酸化与磺酸化代谢反应,其中磺酸化代谢产物的排出速率为[(3.46±0.16)nmol/30 min/10 cm]。而汉黄芩素在结肠中只检测出磺酸化代谢产物,其排出速率为[(1.40±0.24)nmol/30 min/10 cm]。体外试验显示,汉黄芩素的磺酸化代谢符合双相酶代动力学特征,由两种磺酸化转移酶(Sult)亚型介导。结论汉黄芩素的磺酸化代谢反应是汉黄芩素肠道代谢的重要组成部分,其在肝脏的磺酸化代谢由两种Sult酶催化完成。
- 谢利霞周娟柳茜冯潜夏笔军范艳芳
- 关键词：汉黄芩素
- 采用药效学与毒性指标评价Amberlite XAD-1600吸附树脂纯化白芍和姜黄活性成分的实验研究
- 2009年
- 目的中医临床上常用白芍和姜黄治疗风湿性疾病,两者相须为用。为分离纯化由白芍和姜黄组成的复方中的主要活性成分,本文采用药效学与毒性评价指标,评价采用Amberlite XAD-1600树指分离纯化白芍和姜黄75%乙醇提取物中活性成分的可行性和合理性。方法采用多聚体吸附树脂Amberlite XAD-1600,分离纯化上述2种中药的75%乙醇提取物。采用2个急性炎症模型,2个疼痛模型和急性毒性试验,评价乙醇提取物经XAD-1600树脂处理前后的药效学等价性和毒性的变化。结果经XAD-1600处理后,从乙醇提取物中纯化所得精制物的抗炎和镇痛作用比处理前的粗提取物的作用更佳,毒性变小。结论XAD-1600树脂吸附法是一种有效分离与纯化白芍与姜黄乙醇提取物中活性成分的理想方法。
- 吴志华刘中秋范艳芳张嘉杰
- 关键词：白芍抗炎镇痛
- 采用肝微粒体研究夫拉平度葡萄糖醛酸化代谢的性别及种属差异被引量：1
- 2012年
- 目的研究夫拉平度(flavopiridol)在不同种属不同性别肝微粒体中葡萄糖醛酸化(UDP-glucuronosyl transferase,UGT)代谢速率及代谢机制。方法采用人和4种动物(小鼠、大鼠、豚鼠、狗)雌雄两种性别的肝微粒体酶对夫拉平度的酶代动力学进行研究,以超高效液相色谱法测定葡萄糖醛酸化代谢反应物的浓度,比较葡萄糖醛酸化代谢速率。结果夫拉平度在各种肝微粒体中都能被代谢并生成葡萄糖醛酸结合物。同一性别的5种动物的肝微粒体代谢夫拉平度的速率有种属差异(P<0.05),狗、豚鼠肝微粒体中夫拉平度的葡萄糖醛酸化代谢速率存在性别差异(P<0.05),人、大鼠、小鼠性别差异不明显。结论夫拉平度在各种肝微粒体中的代谢途径主要是葡萄糖醛酸化代谢反应,夫拉平度在人肝微粒体中葡萄糖醛酸化代谢速率性别差异不明显,但存在明显的种属差异。
- 柳茜谢利霞石剑刘中秋夏笔军
- 关键词：肝微粒体性别差异种属差异葡萄糖醛酸化
- 人参皂苷Rb_3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征研究被引量：5
- 2010年
- 目的:研究人参皂苷Rb3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。方法:人参皂苷Rb3细胞样品经高速离心后取上清液,以乙腈-1mmo·lL-1甲酸铵水溶液(34∶66)为流动相,以人参皂苷Rg2为内标,采用电喷雾离子源(ESI),在负离子条件下以多重离子反应监测模式(MRM)检测。检测离子:m/z1077.7→m/z783.4(人参皂苷Rb3),m/z783.6→m/z475.1(人参皂苷Rg2)。测定透过Caco-2单细胞层的人参皂苷Rb3浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。结果:人参皂苷Rb3的线性范围为50～2000ng·mL-1,日间、日内精密度均小于15%。Papp从基顶侧(AP)到基底侧(BL)为3.22×10-6cm·s-1,从BL侧到AP侧为6.0×10-6cm·s-1,其P(BL-AP)/P(AP-BL)比值为1.86。结论:本方法简单、灵敏度高,可用于研究人参皂苷Rb3在Caco-2单细胞层模型上的吸收特征。
- 赵洁杨彩华胡明刘中秋
- 关键词：人参皂苷RB3
