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5-去氮嘌呤核糖核苷类似物的设计与合成研究进展被引量：1: 2013年; 综述了近年来有关5-去氮嘌呤核糖核苷类似物作为潜在生物活性(如抗病毒、抗肿瘤等)先导化合物的设计与合成研究进展.指出该类先导物的设计与合成主要基于以下两种途径:一是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同的取代基;二是在去氮嘌呤碱基的4-位或5-位引入不同取代基的同时,对核苷中的糖基进行修饰.并从这两种途径着手介绍了近年来该领域所取得的主要研究进展.; 郭晓河李玉江陶乐常俊标董黎红梁志宏

新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的抗乙型肝炎病毒体外活性实验研究被引量：2: 2015年; 探讨新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,为了将新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物作用于以Hep G2.2.15细胞系,通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测样品对Hep G2.2.15细胞的毒性,采用酶联免疫吸附测定技术(ELISA)检测细胞上清中HBsAg和HBeAg的变化.结果显示,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在第9天时,浓度为10μmol/L,对HBsAg和HBeAg的抑制率都较高,化合物的毒性也较低.体外细胞培养表明,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用.; 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红; 关键词：抗乙型肝炎病毒 HEPG2.2.15

4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物的抗HBV活性研究: 2021年; 以野生型乙型肝炎病毒(HBV)细胞株HepG2.2.15和拉米夫定耐药型HBV细胞株HepGRL1为模型,分别采用酶联免疫吸附检测(ELISA)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对乙型肝炎e抗原(HBeAg)和乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的影响,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对HepG2细胞的毒性,实时荧光定量聚合酶链反应(FQ-PCR)法检测4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对细胞上清液中和胞内HBV DNA拷贝数的影响.结果显示,在HepG2.2.15细胞和HepGRL1细胞中,GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对细胞上清和细胞内HBV DNA均有非常好的抑制作用,效果优于拉米夫定(3TC),且没有表现出明显的耐药性;GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对HepG2细胞的毒性均较小,其中GY002和GY005的半数细胞毒性浓度(CC 50)>1000μmol/L,GY001和GY003的CC 50分别为963.69μmol/L和994.49μmol/L,GY004的毒性相比稍大,CC 50为545.12μmol/L.; 郭晓河陈亚娟李玉江陶乐董黎红王强常俊标; 关键词：抗HBV活性

1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成被引量：2: 2014年; 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认.; 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红; 关键词：D-木糖苄基酮糖

新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的合成被引量：2: 2015年; 以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-β-氟-α-D-核糖为原料,通过溴代、与4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的钠盐偶合、4-氯的氨基化等反应,设计合成了一系列具有新型结构的4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物,其化学结构经核磁共振、高分辨率质谱分析确证;并且初步探讨了反应条件和反应机理.结果表明,以无水四氢呋喃为溶剂,密闭高压回流反应,反应产率较高.; 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红

[(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯的合成与抑菌活性: 2020年; 以邻羟基苯乙酸为起始原料,合成了新型结构[(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯类化合物.化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确证.生物活性测试表明,合成的新型化合物具有非常好的抑制黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌、水稻恶苗病菌活性.; 陶乐李玉江郭晓河王强董黎红张倩; 关键词：嘧啶嘧菌酯

替泊沙林的新合成方法及其镇痛活性的研究被引量：1: 2010年; 替泊沙林(tepoxalin)是一种有效的花生四烯酸级联反应的环氧合酶和脂氧合酶代谢抑制剂,具有抗炎、治疗多种疼痛(手术后、关节等)等多种药物活性。本文采用新的合成试剂,首次以离子液体为反应溶剂,找到了一种合成替泊沙林的新方法。利用小鼠醋酸扭体法对替泊沙林的镇痛活性进行了研究。方差分析结果表明:替泊沙林给药组和CMC对照组间扭体反应潜伏期及1h内小鼠的扭体次数均有显著性的差异(P<0.05);并且替泊沙林可剂量依赖性地延长注射冰醋酸后的扭体反应潜伏期并减少1h内小鼠的扭体次数,替泊沙林对扭体反应的潜伏期及1h内扭体次数的抑制作用和双氯酚酸钠(diclofenac sodium)无显著性差异。; 郭晓河张宏伟陶乐李玉江王平安王书洋王强董黎红常俊标; 关键词：新合成方法镇痛活性

恩诺沙星棕榈酸盐的合成和谱学研究: 2013年; 鉴于恩诺沙星属两性化合物,可与酸或碱作用形成酸式盐或碱性盐,为改善氟喹诺酮类兽医专用抗菌药恩诺沙星的口感、减轻苦味,合成了恩诺沙星棕榈酸盐.采用红外光谱法对恩诺沙星棕榈酸盐的主要官能团进行了鉴定,采用核磁共振氢谱及质谱对其分子结构进行了确认。相关研究结果可望为氟喹诺酮类兽医专用抗菌药的开发提供依据.; 李玉江郭晓河陶乐王强董黎红; 关键词：抗菌药红外光谱核磁共振谱质谱

X射线衍射法在替泊沙林抗炎活性研究中的应用: 替泊沙林是具有抗炎、治疗手术后疼痛、关节疼痛及自身免疫性疾病等多种药物活性的化合物。分别用不同的溶剂对替泊沙林进行重结晶,得到的晶体的形状也不同;用不同形状的晶体分别作X-射线衍射和抗炎活性测试,发现甲醇做溶剂得到的晶体...; 郭晓河陶乐李玉江王平安王强常俊标董黎红; 关键词：X射线衍射; 文献传递

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