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国家自然科学基金(s20606030)
作品数:
1
被引量:4
H指数:1
相关作者:
王明慧
杨立荣
杨光
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相关机构:
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浙江大学
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杨光
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杨立荣
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王明慧
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有机化学
年份
1篇
2008
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酶催化拆分制备手性2-氯-1-(2,4-二氟苯基)乙醇及光学活性抗真菌药物的合成
被引量:4
2008年
用Pseudomonas stutzeri脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分外消旋体法制备高对映体纯的手性2-氯-1-(2,4-二氟苯基)乙醇,得到95.8%ee值的(R)-异构体和94.5%ee值的(S)-异构体,以此手性醇为关键中间体合成了4种具有抗真菌活性的光学活性化合物α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐.纸片扩散法测试体外抗真菌活性结果表明,对各种念珠菌(Candida species)(R)-5a和(R)-5b具有与氟康唑相当的抗菌活性,特别是对氟康唑耐药的烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus),5a,5b及其两种光学活性异构体均有优异的抗菌活性,而且(R)-异构体的活性明显高于(S)-异构体和外消旋体.
王明慧
杨光
杨立荣
关键词:
手性
抗真菌药
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