根据溶解度和伪三元相图结果,结合星点设计-效应面法,以牛蒡子苷(1)在不同空白处方中的平衡溶解度和粒径为指标,优化1自微乳化给药系统(SMEDDS)处方。所得优化处方为1∶辛癸酸甘油酯∶聚氧乙烯氢化蓖麻油∶二乙二醇单乙基醚=4∶19∶54∶27。测得制品中1的含量为(40.09±0.06)mg/g;乳化后平均粒径为(26.65±0.57)nm。载药自微乳在p H 6.8磷酸盐缓冲液、水和0.1 mol/L盐酸中的释放行为相似;用恒温磁力搅拌器和恒温气浴振荡仪测得的释放行为也相似。与1原药相比,制品在0.1 mol/L盐酸中释放速率加快。
