国家自然科学基金(30873136)
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 相关作者：聂爱华顾为陶林谭祖磊苏瑞斌更多>>
- 相关机构：军事医学科学院广东药学院内蒙古医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生生物学理学更多>>
- 发现靶向蛋白质间相互作用的小分子药物研究进展
- 2010年
- 蛋白质-蛋白质相互作用在多种细胞功能中具有重要的作用。靶向蛋白质-蛋白质相互作用已经成为新药发现的重要策略,但发现能阻断蛋白质-蛋白质相互作用的小分子药物是一个巨大的挑战。尽管如此,近年来人们还是发现了许多能调控蛋白质-蛋白质相互作用的小分子。该文主要总结了在病毒进入、细胞凋亡通路和神经退行性疾病等方面的蛋白质-蛋白质相互作用小分子抑制剂的研究进展。
- 聂爱华
- 关键词：蛋白质-蛋白质相互作用小分子药物抑制剂
- 凋亡抑制蛋白IAPs抑制剂的设计、合成与体外活性评价
- ＜正＞细胞凋亡机制被抑制是肿瘤诱发并进而发展为癌症的主要原因,与癌细胞凋亡相关的蛋白已成为开发新型抗肿瘤药物的重要靶点[1]。凋亡抑制蛋白家族（IAPs,Inhibitor ofApoptosis Proteins）在肿...
- 顾为王鑫李玉蕾苏瑞斌聂爱华
- 关键词：凋亡抑制蛋白抑制剂活性评价
- 文献传递
- 基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物研究进展被引量：1
- 2009年
- 基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物的研究是发现新型抗肿瘤药物的重要策略。该机制中与肿瘤发生和发展相关的有死亡受体、Bc l-2家族、IAP家族、MDM2蛋白等,该文对近年来以这些蛋白和受体为靶标的抗肿瘤药物研究进展进行综述。
- 马小根顾为林汉森聂爱华
- 关键词：细胞凋亡抗肿瘤药物死亡受体BCL-2家族蛋白MDM2蛋白抑制剂
- 凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价被引量：2
- 2010年
- 目的设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂。方法基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和cIAP1的抑制活性。结果合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC50值分别为0.29、0.055μmo.lL-1。结论发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础。
- 顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌聂爱华
- 关键词：凋亡抑制蛋白抑制剂
- 新型1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-c]哒嗪类化合物的合成
- 2015年
- 以3,4,6-三氯哒嗪和4-碘吡唑为起始原料,分别与芳胺、碘甲烷、N-Boc哌啶-4-甲磺酸酯和2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃通过取代、氧化和Suzuki等反应,合成了16个新型的1-H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-c]哒嗪类化合物,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。
- 邵帅顾为刘家阔聂爱华
- 关键词：药物合成
