国家自然科学基金(30371722) 作品数:4 被引量:62 H指数:4 相关作者: 董宇 朱晓新 杨庆 鲍天冬 王娅杰 更多>> 相关机构: 中国中医科学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技支撑计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
常见药物肠道吸收的转运蛋白 被引量:7 2008年 口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。 董宇 杨庆 朱晓新关键词:肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药 戊己丸提取物不同配伍方对豚鼠离体结肠运动影响的实验研究 被引量:17 2007年 目的:观察戊己丸提取物优选方对不同状态豚鼠离体结肠的影响,同时比较2种配伍比例作用的异同点。方法:通过乙酰胆碱和肾上腺素分别诱导豚鼠离体结肠运动亢进和抑制状态,在反应体系中分别滴加戊己丸1号方、2号方,观察其对豚鼠不同状态离体肠管的影响,同时用B liss法计算其半数有效浓度(EC50)。结果:对于离体结肠运动亢进模型,戊己丸1号方、2号方均可抑制结肠运动亢进,在本试验观察的时间内有明显的时间依赖性和浓度依赖性,且1号方EC50在设计观察的各时间段内均低于2号方;对于抑制模型,1号方300 mg.L-1,在15 m in时有拮抗作用(P<0.05),2号方30 mg.L-1,在9,15 m in时与模型组相比有差别(P<0.05)。结论:戊己丸1号方、2号方可显著抑制乙酰胆碱所致的结肠运动亢进;1号方、2号方对肾上腺素所致结肠运动抑制还有一定的作用;随配伍比例的不同,二者在共同药效作用的基础上,呈现出不同的作用特点和优势。 王娅杰 董宇 朱晓新关键词:戊己丸 提取物 配伍 制吴茱萸提取物在肠外翻中的吸收研究及与P-gp的关系 被引量:8 2008年 目的:用肠外翻模型研究制吴茱萸提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征及其与P-gp的关系。方法:采用大鼠肠外翻模型,以吴茱萸碱(evodiamine,Evo)和吴茱萸次碱(rutae- carpine,Rut)为制吴茱萸提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算Evo和Rut的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果:不同剂量时制吴茱萸提取物中Evo和Rut在各肠段经时吸收均为线性,符合零级吸收;Evo和Rut在空肠和回肠中的吸收速率常数(Ka)比较没有差异,符合主动转运;结肠中Evo低剂量Ka较低,但在中、高剂量时达到平衡,说明其为主动转运;Rut在结肠中的Ka随剂量增加而增加,符合被动转运。在给药剂量为4mg/mL时,Evo和Rut在各肠段的吸收没有明显差异,加入P-gp抑制剂维拉帕米(verapamil,Ver,100μM),对Evo和Rut的吸收没有明显影响。结论:制吴茱萸提取物中Evo和Rut为零级吸收,Evo在各肠段均为主动转运,Rut在空肠和回肠中为主动转运,在结肠中为被动转运。Evo和Rut的转运不受P-gp影响。 董宇 张英丰 杨庆 李玉洁 鲍天冬 翁小刚 潘国凤 朱晓新关键词:肠外翻 吴茱萸碱 吴茱萸次碱 吸收速率常数 高效液相色谱法同时测定制吴茱萸及其提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯含量 被引量:31 2007年 目的:建立高效液相色谱法同时测定制吴茱萸及其提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,Kromasail C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水-四氢呋喃-乙酸(51∶48∶1∶0.1),流速:1 mL.min-1;检测波长:225 nm:柱温:32℃。结果:吴茱萸碱回归方程:Y吴茱萸碱=10 300 000X-14 700,r=0.999 9,线性范围0.015~0.3μg;吴茱萸次碱回归方程:Y吴茱萸次碱=5 380 000X-6 610,r=0.999 9,线性范围0.012~0.24μg;吴茱萸内酯回归方程:Y吴茱萸内酯=227 000X-5 110,r=0.999 6,线性范围0.059~1.18μg。吴茱萸碱平均回收率为99.6%,RSD 0.65%;吴茱萸次碱平均回收率为99.1%,RSD1.2%;吴茱萸内酯平均回收率为97.5%,RSD1.4%。结论:方法简便,结果准确。 鲍天冬 董宇 杨庆 朱晓新关键词:吴茱萸碱 吴茱萸次碱 吴茱萸内酯 高效液相色谱法